Kapoten

Kapoten: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Capoten

ATX kód: C09AA01

Účinná látka: kaptopril (Captopril)

Výrobca: Akrikhin, JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Ceny v lekárňach: od 154 rubľov.

Kapoten - liek s hypotenzívnym účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Capoten sa vyrába vo forme tabliet: štvorcové so zaoblenými hranami, od bielej s krémovým odtieňom po bielu, bikonvexné so zárezom v tvare kríža na jednej strane, na druhej strane - s číslom „452“ a vyrazeným slovom „SQUIBB“ s charakteristickým zápachom; ľahké mramorovanie je prípustné (vo fľašiach po 40 ks, 1 fľaša v kartónovej škatuli; v blistroch po 10, 14, 15 ks, 1-4 blistre v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

  • Účinná látka: kaptopril - 25 alebo 50 mg;
  • Pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, kyselina stearová, kukuričný škrob, laktóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Captopril - účinná látka kapoténu, je inhibítor ACE (enzým konvertujúci angiotenzín). Výsledkom terapie je potlačenie tvorby angiotenzínu II a eliminácia jeho vazokonstrikčného účinku na venózny a arteriálny vaskulárny systém..

Hlavné účinky Kapotenu:

  • pokles predpätia, pokles tlaku v pravej predsieni a pľúcnom obehu;
  • pokles OPSS (celková periférna vaskulárna rezistencia), afterload, pokles krvného tlaku;
  • zníženie sekrécie aldosterónu v nadobličkách.

Vývoj maximálneho hypotenzného účinku sa pozoruje v priebehu 60 - 90 minút po perorálnom podaní. Pokles krvného tlaku je rovnako výrazný aj v stoji aj v ľahu..

U detí nebola účinnosť / bezpečnosť liečby kaptoprilom stanovená. Deti, najmä novorodenci, môžu byť náchylnejšie na hemodynamické nežiaduce reakcie. Existujú dôkazy o prípadoch nadmerného, ​​nepredvídateľného a dlhodobého zvyšovania krvného tlaku, ako aj komplikácií s ním spojených, vrátane záchvatov a oligúrie..

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa kaptopril rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. C.max (maximálna koncentrácia) v krvnej plazme sa dosiahne asi za 60 minút. Biologická dostupnosť kaptoprilu je od 60 do 70%. Súčasný príjem s jedlom spomaľuje absorpciu lieku o 30-40%.

Väzba kaptoprilu na krvné bielkoviny - 25-30%.

T1/2 (polčas) sa pohybuje od 2 do 3 hodín. Vylučovanie sa vykonáva hlavne močom; menšia časť (do 50%) - nezmenená, veľká časť - vo forme metabolitov.

Indikácie pre použitie

  • Arteriálna hypertenzia vrátane renovaskulárnej;
  • Dysfunkcia ľavej komory po infarkte myokardu (u klinicky stabilných pacientov);
  • Chronické srdcové zlyhanie (spolu s inými liekmi);
  • Diabetická nefropatia u pacientov s diabetes mellitus 1. typu (s albuminúriou> 30 mg denne).

Kontraindikácie

  • Závažné funkčné poruchy pečene a obličiek;
  • Hyperkaliémia;
  • Quinckeho edém (dedičný alebo súvisiaci s používaním inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín v anamnéze);
  • Stenóza artérie solitárnej obličky s progresívnou azotémiou alebo bilaterálna stenóza renálnych artérií;
  • Stavy po transplantácii obličky, aortálna stenóza a iné obštrukčné zmeny, ktoré bránia odtoku krvi;
  • Tehotenstvo a dojčenie;
  • Precitlivenosť na zložky lieku (v súčasnosti alebo v minulosti, vrátane iných inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu).

Bezpečnosť a účinnosť použitia Kapotenu u detí sa neskúmali..

Návod na použitie Kapotenu: metóda a dávkovanie

Tablety Capoten sa užívajú perorálne.

Dávkovací režim je určený indikáciami.

Pri arteriálnej hypertenzii lekár zvolí dávku Kapotenu individuálne. Liek sa musí užívať v minimálnej účinnej dávke..

Počiatočná dávka pre miernu až stredne ťažkú ​​hypertenziu je 12,5 mg dvakrát denne, udržiavacia dávka je 25 mg dvakrát denne. V prípade potreby je možné dávku zvyšovať každé 2 - 4 týždne. Zvyčajná účinná terapeutická dávka je 50 mg dvakrát denne.

Počiatočná dávka pri ťažkej hypertenzii je 12,5 mg dvakrát denne. Postupne sa denná dávka zvyšuje na maximum 150 mg (3-krát denne, 50 mg). Pri súčasnom užívaní Kapotenu s inými antihypertenzívami sa odporúča zvoliť dávku individuálne.

Liečba srdcového zlyhania sa má začať pod lekárskym dohľadom. Počiatočná dávka 6,25 mg 3-krát denne môže spravidla minimalizovať účinok prechodnej hypotenzie. Udržiavacia dávka je zvyčajne 25 mg 2–3-krát denne. Ak je to potrebné, dávka sa zvyšuje každé 2 týždne (maximálne - 150 mg).

Po infarkte myokardu sa s užívaním Kapotenu môže začať po 3 dňoch. Liečivo je predpísané v počiatočnej dávke 6,25 mg trikrát denne s postupným (v priebehu niekoľkých týždňov) zvyšovaním v jednej dávke na 25 mg. Ak je to potrebné, dávka sa môže postupne zvyšovať až na maximum 50 mg 3-krát denne..

S rozvojom symptomatickej hypotenzie môže byť potrebné zníženie dávky. Podľa indikácií sa Capoten môže používať súčasne s inými liekmi, napríklad s trombolytikami, betablokátormi a kyselinou acetylsalicylovou..

Odporúčaná denná dávka pri diabetickej nefropatii je 75-100 mg 2-3 krát denne. Pacienti s cukrovkou závislou od inzulínu s mikroalbuminúriou (s uvoľňovaním albumínu 30 - 300 mg denne) sa Kapoten predpisuje 50 mg dvakrát denne. S celkovým klírensom bielkovín vyšším ako 500 mg denne by sa liek mal užívať v dávke 25 mg trikrát denne. Ak je to potrebné, je možné ho použiť súčasne s inými antihypertenzívami: betablokátory, diuretiká, vazodilatanciá alebo centrálne pôsobiace lieky..

Denná dávka Kapotenu so stredne závažnou alebo miernou dysfunkciou obličiek (s klírensom kreatinínu najmenej 30 ml / min / 1,73 m²) je 75 - 100 mg 2 - 3 krát denne. Počiatočná denná dávka pri ťažkej renálnej dysfunkcii (s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml / min / 1,73 m²) nie je vyššia ako 25 mg (12,5 mg dvakrát denne). Ak liek nie je dostatočne účinný, dávka sa pomaly zvyšuje každých 7-14 dní až do nástupu terapeutického účinku, mala by však byť nižšia ako maximálna denná dávka (znížením jednorazovej dávky alebo predĺžením intervalu medzi dávkami lieku). Ak je to potrebné, majú sa použiť ďalšie kľučkové diuretiká (nie diuretiká tiazidového typu).

U starších pacientov sa dávka Kapotenu vyberá individuálne. Odporúča sa začať liečbu minimálnou terapeutickou dávkou, ktorá by sa už nemala ďalej zvyšovať..

Vedľajšie účinky

Počas používania Kapotenu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ktoré sa vyvíjajú s rôznou frekvenciou:

  • Nervový systém a zmyslové orgány: závrat, bolesť hlavy, parestézia, ataxia, poruchy videnia, ospalosť;
  • Orgány gastrointestinálneho traktu: porucha chuti (reverzibilná, sama odchádza), aftózna stomatitída, sucho v ústach, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; zriedka - hepatitída, bolesť brucha, hyperplázia ďasien, hnačka, hyperbilirubinémia, zvýšenie hladiny pečeňových transamináz v krvnej plazme;
  • Kardiovaskulárny systém a krv (hemostáza, krvotvorba): tachykardia, ortostatická hypotenzia, periférny edém;
  • Dýchací systém: bronchospazmus, suchý kašeľ, pľúcny edém;
  • Hematopoetický systém: v zriedkavých prípadoch - agranulocytóza, anémia, trombocytopénia, neutropénia (u pacientov s normálnou funkciou obličiek (s klírensom kreatinínu)

Tablety Capoten - návod na použitie

Evidenčné číslo :

Liečivo:

Dávková forma:

Zloženie:

1 tableta obsahuje:

účinná látka: kaptopril v podobe 100% látky - 25 mg;

pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 40 mg, kukuričný škrob - 7 mg, kyselina stearová - 3 mg, laktóza - 25 mg.

Popis:

Farmakoterapeutická skupina:

Farmakodynamika:

Capoten® je inhibítor angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE). Potláča tvorbu angiotenzínu II a eliminuje jeho vazokonstrikčný účinok na cievy tepien a žíl.

Znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, znižuje dodatočné zaťaženie, znižuje krvný tlak. Znižuje predpätie, znižuje tlak v pravej predsieni a pľúcny obeh. Znižuje sekréciu aldosterónu v nadobličkách. Maximálny hypotenzný účinok sa pozoruje do 60 - 90 minút po požití. Stupeň zníženia krvného tlaku je rovnaký, keď pacient stojí a leží..

Účinnosť a bezpečnosť kaptoprilu u detí neboli stanovené. Literatúra popisuje obmedzené skúsenosti s kaptoprilom u detí. U detí, najmä novorodencov, je pravdepodobnejšie, že sa u nich vyvinú hemodynamické vedľajšie účinky. Vyskytli sa prípady nadmerného, ​​predĺženého a nepredvídateľného zvýšenia krvného tlaku, ako aj sprievodných komplikácií vrátane oligúrie a záchvatov..

Farmakokinetika:

Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa pozoruje približne 1 hodinu po podaní. Biologická dostupnosť kaptoprilu je 60-70%. Súčasný príjem potravy spomaľuje absorpciu lieku o 30-40%. Spojenie s proteínmi krvnej plazmy je 25 - 30%. Polčas je 2 - 3 hodiny. Liečivo sa vylučuje z tela hlavne obličkami, až 50% nezmenené, zvyšok vo forme metabolitov.

Indikácie pre použitie

- Arteriálna hypertenzia vrátane renovaskulárnej;

- chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby);

- dysfunkcia ľavej komory po infarkte myokardu v klinicky stabilnom stave;

- diabetická nefropatia spojená s diabetes mellitus 1. typu (s albuminúriou viac ako 30 mg / deň).

Kontraindikácie

- Precitlivenosť na kaptopril, na ktorúkoľvek inú zložku lieku alebo na iné ACE inhibítory;

- anamnéza angioedému (Quinckeho edém) spojeného s používaním ACE inhibítorov a dedičného / idiopatického angioedému);

- závažné poškodenie funkcie pečene a / alebo obličiek;

- bilaterálna stenóza renálnych artérií, stenóza artérie jednej obličky s progresívnou azotémiou;

- stav po transplantácii obličky;

- aortálna stenóza a podobné zmeny, ktoré bránia odtoku krvi z ľavej komory;

- súčasné použitie s aliskirenom a liekmi obsahujúcimi aliskiren u pacientov s diabetes mellitus alebo s poškodením funkcie obličiek (GFR menej ako 60 ml / min);

- obdobie dojčenia;

- vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);

- intolerancia laktózy, nedostatok laktázy a syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy.

Opatrne:

- Závažné autoimunitné ochorenia spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus, sklerodermie);

- inhibícia krvotvorby kostnej drene (riziko rozvoja neutropénie a agranulocytózy);

- ischémia mozgu;

- diabetes mellitus (zvýšené riziko vzniku hyperkaliémie);

- pacienti na hemodialýze;

- strava s obmedzením kuchynskej soli;

- srdcová ischémia;

- stavy sprevádzané poklesom objemu cirkulujúcej krvi (vrátane zvracania, hnačky);

- vysoký vek (je potrebná úprava dávky);

- chirurgický zákrok / celková anestézia, arteriálna hypotenzia, použitie u černošských pacientov, porucha funkcie obličiek a / alebo pečene, chronické srdcové zlyhanie, hemodialýza pomocou membrán s vysokým prietokom (napr. AN69®), desenzibilizačná liečba, aferéza lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL), súčasné užívanie draslík šetriacich diuretík, draselných prípravkov, náhrad obsahujúcich draslík a lítia, súčasné užívanie imunosupresív, alopurinolu, prokaínamidu (riziko vzniku neutropénie, agranulocytózy).

Gravidita a laktácia

Užívanie lieku Capoten® je počas tehotenstva kontraindikované..

Liek Kapoten® by sa nemal používať v prvom trimestri tehotenstva. Príslušné kontrolované štúdie o použití ACE inhibítorov u gravidných žien sa neuskutočnili. Obmedzené údaje o účinku lieku v prvom trimestri gravidity naznačujú, že použitie ACE inhibítorov nevedie k malformáciám plodu spojeným s fetotoxicitou. Epidemiologické údaje naznačujúce riziko teratogenity po expozícii ACE inhibítormi v prvom trimestri gravidity neboli presvedčivé, ale nemožno vylúčiť mierne zvýšenie rizika. Ak je použitie ACE inhibítora považované za potrebné, pacientky plánujúce graviditu majú prejsť na alternatívnu antihypertenznú liečbu, ktorá má preukázaný bezpečnostný profil pre použitie počas gravidity..

Je známe, že dlhodobá expozícia ACE inhibítormi na plod v II. A III. Trimestri gravidity môže viesť k zhoršeniu vývoja (znížená funkcia obličiek, oligohydramnión, spomalená osifikácia kostí lebky) a ku komplikáciám u novorodenca (ako je zlyhanie obličiek, arteriálna hypotenzia, hyperkalémia).... Ak pacientka dostávala liek Capoten® počas II. A III. Trimestra gravidity, odporúča sa vykonať ultrazvukové vyšetrenie na vyhodnotenie stavu kostí lebky a funkcie obličiek plodu..

Užívanie ACE inhibítorov počas tehotenstva môže spôsobiť vývojové poruchy (vrátane arteriálnej hypotenzie, neonatálnej hypoplázie kostí lebky, anúrie, reverzibilného alebo ireverzibilného zlyhania obličiek) a smrť plodu. Keď sa potvrdí gravidita, užívanie Capotenu® by sa malo čo najskôr prerušiť..

Približne 1% dávky kaptoprilu sa nachádza v materskom mlieku. Kvôli riziku vzniku závažných nežiaducich reakcií u dieťaťa musíte počas dojčenia prestať dojčiť alebo prerušiť liečbu liekom Capoten® u matky..

Spôsob podávania a dávkovanie

Vnútri, hodinu pred jedlom. Dávkovací režim je nastavený individuálne.

Pri arteriálnej hypertenzii je liek predpísaný v počiatočnej dávke 12,5 mg (1/2 tablety po 25 mg) dvakrát denne. Ak je to potrebné, dávka sa postupne zvyšuje (v intervale 2 - 4 týždňov), kým sa nedosiahne optimálny účinok. Pri miernej až stredne ťažkej arteriálnej hypertenzii je zvyčajná udržiavacia dávka 25 mg dvakrát denne; maximálna dávka je 50 mg dvakrát denne. Pri ťažkej arteriálnej hypertenzii je úvodná dávka 12,5 mg (1/2 tablety po 25 mg) dvakrát denne. Dávka sa postupne zvyšuje na maximálnu dennú dávku 150 mg (ale 50 mg trikrát denne).

Na liečbu chronického srdcového zlyhania. Ak sa diuretická terapia uskutočnila pred vymenovaním lieku Kapoten®, je potrebné vylúčiť prítomnosť výrazného zníženia obsahu elektrolytov a BCC. Počiatočná denná dávka je 6,25 mg (1/4 25 mg tablety) 3-krát denne. V budúcnosti, ak je to potrebné, sa dávka postupne zvyšuje (v intervaloch najmenej 2 týždne). Priemerná udržiavacia dávka je 25 mg 2-3 krát denne, maximálna je 150 mg denne..

V prípade zhoršenia funkcie ľavej komory po infarkte myokardu u klinicky stabilných pacientov je možné začať s užívaním Capotenu® už 3 dni po infarkte myokardu. Počiatočná dávka je 6,25 mg (1/4 tablety po 25 mg) denne, potom sa môže denná dávka zvýšiť na 37,5 - 75 mg v 2 - 3 dávkach (v závislosti od znášanlivosti lieku) až do maximálnej dávky 150 mg na deň deň.

Pri diabetickej nefropatii je Capoten® predpísaný v dávke 75-100 mg, rozdelenej na 2-3 dávky. Pri cukrovke typu 1 s hyperalbuminúriou (uvoľňovanie albumínu 30 - 300 mg denne) je dávka liečiva 50 mg dvakrát denne. Pri obsahu bielkovín v moči viac ako 500 mg denne je liek účinný v dávke 25 mg trikrát denne.

U pacientov so zníženou funkciou obličiek so stredne ťažkým stupňom poškodenia funkcie obličiek (klírens kreatinínu (CC) najmenej 30 ml / min / 1,73 m 2) je možné predpísať Capoten® v dávke 75-100 mg / deň. Pri výraznejšom stupni renálnej dysfunkcie (CC menej ako 30 ml / min / 1,73 m 2) by úvodná dávka nemala byť vyššia ako 12,5 mg / deň (1/2 tablety, ale 25 mg); v budúcnosti, ak je to potrebné, v dostatočne dlhých intervaloch sa dávka Capotenu® postupne zvyšuje, ale užíva sa nižšia ako obvyklá denná dávka lieku.

V starobe sa dávka liečiva vyberá individuálne, odporúča sa začať liečbu dávkou 6,25 mg (1/4 tablety po 25 mg) dvakrát denne a podľa možnosti ju udržiavať na tejto úrovni..

V prípade potreby sú namiesto tiazidových diuretík predpísané ďalšie „slučkové“ diuretiká.

Vedľajší účinok

Frekvencia nežiaducich reakcií sa chápe ako: často -? 1/100,

Kapoten

Zloženie

Jedna tableta Capoten obsahuje 25 mg účinnej látky - kaptopril, ako aj také pomocné látky ako škrob, laktóza, MCC a kyselina stearová.

Uvoľnite formulár

Capoten (INN - Captopril) je dostupný vo forme tabliet s obsahom 25 mg, v blistroch so 14 tabletami, v kartónovej škatuli sú 1-4 blistre..

farmaceutický účinok

Má hypotenzívny účinok. Je to ACE inhibítor. Liek môže zabrániť tvorbe angiotenzínu II, znižuje jeho schopnosť sťahovať cievy tepien a žíl.

Farmakodynamika a farmakokinetika

V anotácii ku Kapotenu sa uvádza, že tento liek znižuje afterload a preload, znižuje krvný tlak a tiež znižuje tlak v predsieni a v pľúcnom obehu. Zvyšuje minútový objem srdca, znižuje hladinu sekrécie v nadobličkách aldosterónu.

Po požití sa asi 75% látky rýchlo vstrebáva tráviacim traktom. Pri súčasnom príjme potravy sa rýchlosť absorpcie liečiva znižuje. Viac ako 90% liečiva sa vylučuje obličkami, zatiaľ čo asi 50% sa vylučuje nezmenené, zvyšok látky je vo forme metabolitov.

Ako rýchlo účinkuje Kapoten? Do 10 minút po užití lieku sa začne prejavovať jeho účinok, ale maximálny účinok sa dostaví po hodine a pol a trvá až 6 hodín.

Indikácie pre použitie Kapotenu

S čím môže pomôcť Kapoten? Indikácie pre použitie Kapotenu sú nasledujúce:

  • infarkt myokardu;
  • chronické srdcové zlyhanie (kombinovaná liečba);
  • arteriálna hypertenzia (monoterapia, sú možné aj kombinácie s inými liekmi);
  • diabetická nefropatia pri diabetes mellitus (stupeň 1).

Hlavným príznakom, z ktorého tablety Capoten môžu pomôcť, je vysoký krvný tlak.

Kontraindikácie

Tento liek má množstvo kontraindikácií na použitie:

  • stav pacienta po transplantácii obličky;
  • aortálna stenóza a podobné ochorenia, ktoré bránia odtoku krvi;
  • stenóza tepny solitérnej obličky s možnou progresívnou azotémiou;
  • anamnéza precitlivenosti;
  • Quinckeho edém;
  • bilaterálna stenóza renálnej artérie;
  • dojčenie a tehotenstvo;
  • porušenie funkčnosti pečene a obličiek;
  • hyperkaliémia;
  • deti a dospievajúci do 18 rokov;
  • neznášanlivosť na jednu zo zložiek lieku.

Tento liek sa má užívať opatrne v prípade inhibície krvotvorby kostnej drene, cerebrálnej ischémie, pri autoimunitných ochoreniach spojivových tkanív, u pacientov, ktorí sú momentálne na hemodialýze a u pacientov, ktorí dodržiavajú diétu s kontrolovanou hladinou sodíka, starších pacientov..

Vedľajšie účinky

Používanie liekov môže viesť k nasledujúcim vedľajším účinkom:

  • ortostatická hypotenzia, periférny edém a tachykardia;
  • bronchospazmus, suchý kašeľ, pľúcny edém;
  • edém končatín, sliznice hrtana, edém pier, jazyka, celkový edém tváre;
  • hyperkaliémia, proteinúria, hyponatrémia, acidóza, vysoká koncentrácia dusíka v močovine v krvi;
  • agranulocytóza, anémia, trombocytopénia, neutropénia;
  • porušenie chuti, aftózna stomatitída, sucho v ústach, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; v zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť hmatateľná bolesť brucha, hyperplázia ďasien, hepatitída, hnačka;
  • vyrážka, ktorá je zvyčajne sprevádzaná svrbením a zriedka - horúčkou; vyrážka vezikulárneho a bulózneho typu, časté sčervenanie tváre, fotocitlivosť, erytém;
  • ospalosť, ataxia, závraty a bolesti hlavy, rozmazané videnie, parestézia.

Návod na použitie Kapotenu (spôsob a dávkovanie)

Ako užívať Kapoten: pod jazyk alebo ho umyť? Tabletky predpísané lekárom na tlak Kapotenu sa užívajú perorálne, jednu hodinu pred jedlom. Capoten môžete brať aj pod jazyk. Dávkovanie je priradené individuálne.

Ako užívať liek na krvný tlak? Pri arteriálnej hypertenzii sa liečba liekom začína najmenšou dávkou, ktorá sa nastavuje individuálne pre každého pacienta. Pri miernom (strednom) stupni hypertenzie je počiatočná dávka lieku 12,5 mg (1/2 tablety) dvakrát denne. Ak je potrebné dávku zvyšovať postupne, interval by mal byť 2 - 4 týždne. Účinná dávka je 50 mg (2 tablety) dvakrát denne. Pri ťažkej hypertenzii by úvodná dávka nemala prekročiť 12,5 mg (1/2 tablety), 2 rozdelené dávky denne. Dávka by sa mala postupne zvyšovať na maximum - 150 mg (trikrát denne, po 50 mg).

Spôsob použitia lieku na srdcové zlyhanie: liečba by sa mala uskutočňovať výlučne pod dohľadom ošetrujúceho lekára. Na maximalizáciu oslabenia účinku prechodnej hypotenzie je potrebné od začiatku liečby predpísať dávku nie vyššiu ako 6,25 mg (1/4 tablety) 3 dávky denne. Optimálna udržiavacia dávka je 25 mg (1 tableta) pre 2 - 3 dávky. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť každých 14 dní, a to až na maximálnu dávku 150 mg..

Pri liečbe infarktu myokardu je možné zahájiť liečbu 3 dni po infarkte. Optimálna začiatočná dávka je 6,25 mg (1/4 tablety) trikrát denne, postupne je potrebné dávku zvyšovať na 1 tabletu (25 mg) trikrát denne.

Odporúčaná dávka pre diabetickú nefropatiu môže byť 75-100 mg (3-4 tablety) 2 alebo 3 krát každých 24 hodín..

Stredné a slabé štádium renálnej dysfunkcie si vyžaduje dennú dávku 3 - 4 tablety (75 - 100 mg) trikrát denne. Lekári odporúčajú v prípade mimoriadne závažného poškodenia funkcie obličiek začať s dávkou nie väčšou ako polovica tablety (12,5 mg). Ak táto dávka nie je dostatočne účinná, mala by sa postupne zvyšovať, až kým sa nedosiahne terapeutický účinok..

Ako užívať tablety pre starších pacientov? U osôb starších ako 65 rokov dávku zvolí individuálne lekár. Odporúča sa začať liečbu minimálnou dávkou a ďalej ju udržiavať na rovnakej úrovni po celú dobu užívania drog..

Pred užitím Kapotenu s vysokým krvným tlakom alebo inými príznakmi sa poraďte so svojím lekárom.

Predávkovanie

Príznakom predávkovania je silný pokles krvného tlaku..

Priebeh liečby sa uskutočňuje zavedením liekov nahrádzajúcich plazmu, ako aj hemodialýzou.

Interakcia

Antihypertenzný účinok Kapotenu sa zvyšuje pri použití s ​​diuretikami, adrenergnými blokátormi a blokátormi ganglií. Zvýšenie hladiny draslíka v krvi môže byť spôsobené draslík šetriacimi diuretikami (spironolaktón, triamterén, amilorid) alebo doplnkami draslíka..

Indometacín a klonidín znižujú antihypertenzný účinok liečiva z tlaku.

Kombinácia Capotenu s alopurinolom alebo prokaínamidom môže viesť k neutropénii a / alebo Stevens-Johnsonovmu syndrómu..

Imunosupresíva, ako je cyklofosfamid a azatioprín, ak sa užívajú súčasne s Capotenom, zvyšujú pravdepodobnosť hematologických porúch..

Užívanie ACE inhibítorov a lítia vedie k zvýšeniu hladiny lítia v krvi, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov lítiových prípravkov..

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

Odporúča sa uchovávať liek pri priemernej teplote 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti

špeciálne pokyny

Pri testovaní moču na acetón môže dať falošne pozitívny výsledok.

Pokyny pre Kapoten pre pacientov na diéte bez obsahu solí alebo s nízkym obsahom solí: tento liek sa musí predpisovať opatrne, liečba sa má začať nízkymi dávkami, pretože existuje možnosť arteriálnej hypotenzie. Ak sa po užití Kapotenu vyskytne arteriálna hypotenzia, pacientovi sa odporúča zaujať vodorovnú polohu a zdvihnúť nohy.

Kapoten sa má používať pod lekárskym dohľadom u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním..

U asi 20% pacientov s dlhodobou liečbou Kapotenom sa pozoruje zvýšenie obsahu močoviny a kreatinínu v krvi o viac ako 20%..

Mesačne je potrebné kontrolovať hladinu leukocytov počas prvých troch mesiacov užívania lieku, potom - raz za 3 mesiace. Pacienti s autoimunitnými ochoreniami by mali monitorovať hladinu leukocytov každé 2 týždne počas prvých 3 mesiacov, potom každé 2 mesiace. Kompletný krvný obraz by sa mal vykonať, keď je celkový počet bielych krviniek nižší ako 4 000 / μL. Ak je počet leukocytov nižší ako 1 000 / μl, odporúča sa dokončiť priebeh liekovej terapie.

Liek sa musí zrušiť a pri výskyte angioedému by sa malo vykonať lekárske vyšetrenie. Ak sa edém prejaví na tvári, potom sa na jeho zníženie môžu použiť antihistaminiká, nie je potrebná žiadna iná liečba. Ak sa edém rozšíril do hltana, hrtana alebo jazyka, musí sa okamžite podať injekcia 0,1% roztoku epinefrínu (adrenalínu) v objeme 0,5 ml..

V počiatočnej fáze priebehu prijatia sa môžu vyvinúť závraty, preto sa pacientom počas liečby odporúča, aby sa zdržali vedenia vozidiel a akejkoľvek práce vyžadujúcej rýchlu reakciu a zvýšenú pozornosť..

Kapoten a alkohol

Pri užívaní drogy by ste sa mali úplne zdržať užívania alkoholických nápojov. Alkoholické nápoje zhoršujú vstrebávanie draslíka, jeho nedostatok v tele spôsobuje hypertenziu, pôsobenie Kapotenu je zamerané na doplnenie tohto prvku a alkohol blokuje zvýšenie jeho zásob. Interakcia Kapotenu s alkoholom môže teda spôsobiť ťažkú ​​hypertenziu..

Kapoten

Inštrukcie na používanie:

Ceny v lekárňach online:

Kapoten je liek s antihypertenzívnym účinkom súvisiacim s ACE inhibítormi.

Uvoľnenie formy a zloženia

Kapoten sa vyrába vo forme tabliet (bikonvexné, štvorcové so zaoblenými hranami, s charakteristickým zápachom, od bielej po bielu s krémovým odtieňom), 10, 14 alebo 15 kusov. v blistroch, balené v kartónových baleniach po 1, 2, 3 alebo 4 blistroch v balení) alebo po 40 ks. v polyetylénových fľašiach.

Zloženie 1 tablety obsahuje 25 alebo 50 mg účinnej látky - kaptoprilu.

Pomocné zložky prípravku: kyselina stearová, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, laktóza.

Indikácie pre použitie

  • Arteriálna hypertenzia vrátane renovaskulárnej;
  • Dysfunkcia ľavej komory v klinicky stabilnom stave po infarkte myokardu;
  • Chronické srdcové zlyhanie (súčasne s inými liekmi);
  • Diabetická nefropatia pri diabetes mellitus 1. typu (albuminúria> 30 mg denne).

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní Kapotenu sú:

  • Závažná porucha funkcie obličiek a pečene;
  • Stav po transplantácii obličky;
  • Angioneurotický edém (spojený s dedičnými faktormi alebo s anamnézou ACE inhibítorov);
  • Stenóza artérie solitárnej obličky s progresívnou azotémiou alebo bilaterálna stenóza renálnych artérií;
  • Hyperkaliémia;
  • Aortálna stenóza a podobné obštrukčné zmeny, ktoré bránia odtoku krvi z ľavej komory;
  • Vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť lieku pre túto vekovú skupinu neboli stanovené);
  • Obdobie tehotenstva a dojčenia;
  • Precitlivenosť na liečivé zložky a iné ACE inhibítory.

Liek je predpisovaný s opatrnosťou pri nasledujúcich stavoch / chorobách:

  • Inhibícia krvotvorby kostnej drene (kvôli riziku rozvoja agranulocytózy a neutropénie);
  • Srdcová ischémia;
  • Závažné autoimunitné ochorenia spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus, sklerodermie);
  • Ischémia mozgu;
  • Primárny hyperaldosteronizmus;
  • Diabetes mellitus (v dôsledku zvýšeného rizika vzniku hyperkaliémie);
  • Stavy sprevádzané znížením objemu cirkulujúcej krvi (vrátane vracania, hnačky).

Capoten sa má užívať opatrne u starších pacientov (je nutná úprava dávky), ako aj u pacientov na hemodialýze a po diéte s obsahom sodíka.

Spôsob podávania a dávkovanie

Kapoten sa má užívať perorálne 1 hodinu pred jedlom. Lekár nastavuje dávkovací režim individuálne.

Počiatočná jednotlivá dávka na liečbu arteriálnej hypertenzie je 12,5 mg, liek sa užíva dvakrát denne. Ak je to potrebné, dávka sa postupne zvyšuje (v intervale 2-4 týždňov), kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Pri stredne ťažkej a miernej arteriálnej hypertenzii je terapeutická dávka zvyčajne 25 mg dvakrát denne, maximálne 50 mg dvakrát denne. V závažných prípadoch sa Kapoten užíva 12,5 mg dvakrát denne. Postupne zvyšujte dávku až na maximum 150 mg denne (50 mg trikrát denne).

Užívanie Kapotenu pri chronickom srdcovom zlyhaní je indikované v prípadoch, keď diuretiká neposkytujú adekvátny účinok. Počiatočná dávka je 6,25 mg 3-krát denne. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť každých 14 dní. Udržiavacia dávka - 2-3 krát denne, 25 mg, maximálne 150 mg denne.

V prípade zhoršenia funkcie ľavej komory po infarkte myokardu u pacientov, ktorí sú v klinicky stabilnom stave, sa Capoten môže užívať 3 dni po infarkte myokardu. Počiatočná denná dávka je 6,25 mg, po ktorej sa v závislosti od znášanlivosti lieku môže zvýšiť na 37,5-75 mg, užívaných v 2 - 3 dávkach. Maximálna denná dávka je 150 mg.

Denná dávka pri diabetickej nefropatii je 75 - 100 mg, rozdelená do 2 - 3 dávok. Pri cukrovke závislej od inzulínu s mikroalbuminúriou (klírens albumínu 30 - 300 mg denne) sa Kapoten užíva 50 mg dvakrát denne, s celkovým klírensom bielkovín viac ako 500 mg denne - 25 mg trikrát denne.

Pacientom so stredne ťažkým alebo ľahkým poškodením funkcie obličiek (CC ≥ 30 ml / min / 1,73 m2) sa liek predpisuje v dennej dávke 75 - 100 mg so závažným poškodením (CC 4,91 1 1 1 1 1 hodnotenie: 4,9 - 23 hlasovať

Kapoten: návod na použitie

Capoten je moderný liek, ktorý ovplyvňuje renín-angiotenzívny systém. Liek znižuje dodatočné zaťaženie, uvoľňovanie aldosterónu v nadobličkách, znižuje krvný tlak, tlak v pľúcnom obehu a v pravej predsieni..

Latinský názov: Capoten

Účinná látka: kaptopril

Zloženie

1 tableta Capotena obsahuje 25 mg kaptoprilu.

Pomocné zložky zahŕňajú laktózu, škrob, MCC, kyselinu stearovú.

Uvoľnite formulár

Kapoten je dostupný vo forme štvorcových tabliet so zaoblenými hranami. Tablety sú bikonvexné, na jednej strane majú zárez v tvare kríža a na druhej strane majú vyrazené slovo „SQUIBB“ a číslo „452“. Biele alebo belavé krémové tablety majú charakteristický zápach, je povolené mierne mramorovanie.

Tablety sú balené v blistroch po 10 a 14 kusoch. 2 alebo 4 blistre sú umiestnené v kartónových obaloch.

Terapeutický účinok lieku

Liečivo Kapoten je ACE inhibítor. Liek rozširuje krvné cievy, znižuje dodatočné zaťaženie, uvoľňovanie aldosterónu v nadobličkách, znižuje krvný tlak, tlak v pľúcnom obehu a v pravej predsieni..

Farmakokinetika a farmakodynamika

Liečivo Kapoten je ACE inhibítor. Kaptopril, ktorý je súčasťou tohto lieku, eliminuje vazokonstrikčný účinok na žilové a arteriálne cievy potlačením angiotenzínu II. Kapoten znižuje dodatočné zaťaženie, znižuje systémový vaskulárny odpor, uvoľňovanie aldosterónu v nadobličkách, znižuje krvný tlak, tlak v pľúcnom obehu a v pravej predsieni..

Biologická dostupnosť kaptoprilu dosahuje 60-70%. Súčasné stravovanie s liekom môže významne spomaliť absorpciu kaptoprilu o 40%. Účinná látka sa viaže na krvné bielkoviny o 25-30%. Polčas je 2 - 3 hodiny. Väčšina liečiva sa vylučuje močom, polovica užitej dávky sa vylučuje nezmenená.

Liek začína pôsobiť 10 minút po podaní. Maximálny terapeutický účinok sa dostaví po hodine a pol a môže trvať až 6 hodín.

Pri akom tlaku je priradený?

Tablety Capoten sú predpísané na vysoký krvný tlak.

Indikácie pre použitie

Kapoten je predpísaný pre tieto choroby:

  • infarkt myokardu;
  • vysoký krvný tlak (v monoterapii a v kombinácii s inými liekmi);
  • chronické srdcové zlyhanie (v kombinovanej liečbe);
  • diabetická nefropatia u diabetes mellitus I. typu.

Kontraindikácie lieku

Tablety Capoten sú kontraindikované v týchto prípadoch:

  • ak je zvýšená citlivosť alebo neznášanlivosť na hlavné a pomocné zložky lieku;
  • tehotenstvo;
  • laktácia;
  • s hyperkaliémiou;
  • angioedém;
  • zhoršená funkcia obličiek;
  • dysfunkcia pečene;
  • so stenózou artérie jednej obličky s progresívnou azotémiou.
  • s bilaterálnou stenózou renálnej artérie;
  • po transplantácii obličky;
  • so stenózou ústia aorty a s ďalšími zmenami, ktoré bránia odtoku krvi z ľavej komory;
  • pacienti mladší ako 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť kaptoprilu v tele nebola stanovená).

Užívajte Kapoten s mimoriadnou opatrnosťou:

  • s autoimunitnými ochoreniami spojenými s spojivovým tkanivom;
  • s útlakom krvotvorby kostnej drene;
  • s ischémiou mozgu;
  • s diabetes mellitus (kvôli riziku hyperkaliémie);
  • počas hemodialýzy;
  • pacienti na diéte s obsahom sodíka;
  • s primárnym hyperaldosteronizmom;
  • počas malátnosti sprevádzané vracaním, nevoľnosťou, hnačkami;
  • starší pacienti (je potrebná úprava dávky).

Spôsob podávania a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne jednu hodinu pred jedlom, môžu sa zapiť vodou alebo sa môžu užiť pod jazyk. Terapeutická dávka je predpísaná lekárom. Je potrebné zahájiť liečbu malými dávkami..

Pri stredne ťažkej hypertenzii by úvodná dávka mala byť polovica tablety - 12, 5 mg dvakrát denne. V prípade potreby sa dávka zvyšuje, je však potrebné udržiavať interval 2 - 4 týždne. Účinná dávka sú 2 tablety, t. J. 50 mg dvakrát denne. Pri ťažkej hypertenzii by úvodná dávka mala byť polovica tablety, t. J. 12,5 mg dvakrát denne. Jedna dávka sa postupne zvyšuje na 50 mg s frekvenciou 3-krát denne.

V prípade srdcového zlyhania sa liečba uskutočňuje iba pod prísnym dohľadom lekára. Liečba sa začína štvrtinou tablety, t. J. 6,25 mg trikrát denne. Dávka sa časom zvyšuje na 1 tabletu 3-krát denne.

Pri diabetickej nefropatii je odporúčaná dávka 75 - 100 mg, t.j. 3 - 4 tablety rozdelené na 2 - 3 dávky denne..

Pri stredne ťažkom poškodení funkcie obličiek je potrebná denná dávka 75 - 100 mg, t.j. 3 - 4 tablety rozdelené do 3 dávok. Pri závažnom poškodení funkcie obličiek by počiatočná poloha nemala presiahnuť polovicu tablety - 12,5 mg. Ale časom sa zvyšuje na požadovanú terapeutickú dávku..

U starších pacientov nad 65 rokov dávku zvolí lekár čisto individuálne. Ako sa dalo očakávať, odporúča sa začať s liečbou minimálnou dávkou a pokúsiť sa ju dodržiavať počas celej liečby Kapotenom..

Varovania a odporúčania

Počas liečby týmto liekom je príjem alkoholických nápojov úplne vylúčený. Kombinácia alkoholu a Capoteny vedie k závažným hypertenzívnym ochoreniam.

Pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním podstupujú liekovú terapiu pod prísnym lekárskym dohľadom.

Skôr ako začnete užívať, musíte skontrolovať funkčnosť obličiek.

Prvé 3 mesiace liečby je potrebné kontrolovať počet leukocytov, kreatinínu a močoviny.

Ak bola pri užívaní Kapotenu spôsobená arteriálna hypotenzia, je potrebné zaujať vodorovnú polohu a zdvihnúť nohy.

Liek môže ovplyvniť koncentráciu. Preto je počas obdobia liečby kapucňou potrebné zdržať sa nebezpečných činností, vedenia vozidiel. Po užití úvodnej dávky sa môžu vyskytnúť závraty.

Vedľajšie účinky:

Podľa prieskumu a komentárov spotrebiteľov môže mať Capoten nasledujúce vedľajšie účinky:

  • závraty, ataxia, ospalosť;
  • hypotenzia, tachykardia, periférny edém;
  • opuch končatín, pier, jazyka, tváre, sliznice hrtana;
  • anémia, agranulocytóza, neutropénia, trombocytopénia;
  • hyperkaliémia, acidóza, hyponatrémia, proteinúria, vysoká koncentrácia močovinového dusíka v krvi;
  • aftózna stomatitída;
  • porušenie chuti, sucho v ústach, zvýšenie pečeňových enzýmov;
  • v zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť bolesti brucha, hnačky, hepatitída, hyperplázia ďasien;
  • erytém, vyrážka a svrbenie, vyrážka, fotocitlivosť, návaly horúčavy.

Pri prvom príznaku vedľajších účinkov musíte prestať užívať liek a vyhľadať lekársku pomoc.

Predávkovanie drogami

Predávkovanie sa najčastejšie prejavuje silným poklesom krvného tlaku. V takýchto prípadoch sa vykonáva hemodialýza a zavedenie liekov nahrádzajúcich plazmu.

Kompatibilita s inými liekmi

Diuretiká, blokátory ganglií a adrenergné blokátory zvyšujú terapeutický účinok Capotenu.

Klonidín a indometacín znižujú hypotenzný účinok Capotenu.

Kombinácia Capotenu s prokaínamidom a alopurinolom môže viesť k Stevens-Johnsonovmu syndrómu a neutropénii..

Imunosupresíva spolu s Kapotenom môžu viesť k hematologickým poruchám.

Capoten zvyšuje koncentráciu lítiových prípravkov, čo so sebou prináša riziko vedľajších účinkov spojených s lítiovými prípravkami.

Podmienky skladovania

Kapucňa musí byť mimo dosahu detí. Skladovacia teplota by nemala byť vyššia ako + 25 ° C a nižšia ako + 15 ° C

Capoten

Liečivo:

Obsah

  • 3D obrázky
  • Zloženie
  • Charakteristické
  • farmaceutický účinok
  • Farmakodynamika
  • Farmakokinetika
  • Indikácie lieku Kapoten
  • Kontraindikácie
  • Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
  • Vedľajšie účinky
  • Interakcia
  • Spôsob podávania a dávkovanie
  • Predávkovanie
  • špeciálne pokyny
  • Uvoľnite formulár
  • Výrobca
  • Podmienky výdaja z lekární
  • Podmienky skladovania lieku Kapoten
  • Čas použiteľnosti lieku Kapoten
  • Ceny v lekárňach
  • Recenzie

Farmakologická skupina

  • ACE inhibítor [ACE inhibítory]

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

  • I10 Esenciálna (primárna) hypertenzia
  • I15 Sekundárna hypertenzia
  • I15.0 Renovaskulárna hypertenzia
  • I21 Akútny infarkt myokardu
  • I25.2 Minulý infarkt myokardu
  • I50.0 Kongestívne zlyhanie srdca
  • I50.1 Zlyhanie ľavej komory
  • N08.3 Glomerulárne lézie pri cukrovke (E10-14 + so spoločným štvrtým znakom.2)

3D obrázky

Zloženie

Tabletky1 tab.
účinná látka:
kaptopril25 mg
(z hľadiska 100% látky)
pomocné látky: MCC; kukuričný škrob; Kyselina stearová; monohydrát laktózy

Opis liekovej formy

Tablety od bielej po bielu s krémovým odtieňom farby s charakteristickým zápachom, hranaté, so zaoblenými hranami, bikonvexné, so zárezom v tvare kríža na jednej strane. Mierne mramorovanie povolené.

Charakteristické

Captopril je vysoko špecifický kompetitívny inhibítor ACE prvej generácie obsahujúci sulfhydrylovú skupinu (skupina SH).

farmaceutický účinok

Farmakodynamika

Znižuje činnosť systému RAAS. Inhibíciou ACE kaptopril znižuje premenu ATI na ATII a eliminuje ich vazokonstrikčný účinok na arteriálne a venózne cievy. V dôsledku zníženia koncentrácie ATII dochádza k sekundárnemu zvýšeniu aktivity renínu v krvnej plazme (v dôsledku eliminácie negatívnej spätnej väzby) a zníženiu sekrécie aldosterónu v kôre nadobličiek. Antihypertenzný účinok kaptoprilu nezávisí od aktivity renínu v krvnej plazme. Pokles krvného tlaku je zaznamenaný pri normálnej a dokonca zníženej aktivite hormónu, ktorá je spôsobená účinkom na tkanivo RAAS.

Kaptopril znižuje ACE-sprostredkovanú degradáciu bradykinínu a zvyšuje jeho obsah v telesných tkanivách. V dôsledku inhibície ACE sa zvyšuje aktivita cirkulujúceho a tkanivového systému kalikreín-kinínu, čo prispieva k periférnej vazodilatácii v dôsledku akumulácie bradykinínu (peptid s výrazným vazodilatačným účinkom) a zvýšenia syntézy PGE.2. Tento mechanizmus môže prispievať k antihypertenznému účinku kaptoprilu a je tiež príčinou niektorých nežiaducich reakcií (najmä suchého kašľa)..

U pacientov s arteriálnou hypertenziou znižuje kaptopril krvný tlak bez kompenzačného zvýšenia srdcovej frekvencie, zadržiavania tekutín a sodíkových iónov v tele. Po jednorazovom perorálnom podaní sa maximálny antihypertenzný účinok pozoruje po 60 - 90 minútach. Stupeň poklesu krvného tlaku je rovnaký, keď pacient stojí a leží. Trvanie antihypertenzného účinku závisí od dávky lieku. Antihypertenzný účinok kaptoprilu sa môže časom zvyšovať a dosahuje optimálne hodnoty po niekoľkých týždňoch liečby. Ortostatická hypotenzia sa vyvíja zriedkavo, hlavne u pacientov so zníženým BCC. Náhle vysadenie kaptoprilu zvyčajne nevedie k jeho vysadeniu.

U pacientov s arteriálnou hypertenziou zvyšuje kaptopril prietok krvi obličkami, zatiaľ čo GFR sa zvyčajne nemení. Pri dlhodobom používaní znižuje hypertrofiu myokardu ľavej komory.

Pri sublingválnom podaní kaptoprilu pacientom s nekomplikovanou hypertenznou krízou je nástup antihypertenzného účinku zaznamenaný po 10–20 minútach; maximálny antihypertenzný účinok sa pozoruje po 45 - 60 minútach.

U pacientov s CHF kaptopril významne znižuje systémový vaskulárny odpor a zvyšuje venózny objem (čím znižuje pre- a afterload na srdci), znižuje tlak v pravej predsieni a pľúcnom obehu, zvyšuje srdcový výdaj a zlepšuje toleranciu záťaže..

V placebom kontrolovaných klinických štúdiách u pacientov s dysfunkciou ľavej komory (ejekčná frakcia ľavej komory ≤40%) po infarkte myokardu zvyšuje kaptopril prežitie, spomaľuje progresiu klinického srdcového zlyhania a znižuje počet hospitalizácií pre srdcové zlyhanie..

V klinickej štúdii u pacientov s diabetes mellitus 1. typu, diabetickou nefropatiou, retinopatiou a proteinúriou, kaptopril v dávke ≥ 500 mg / deň znižoval proteinúriu a znižoval rýchlosť progresie diabetickej nefropatie..

Účinnosť a bezpečnosť kaptoprilu u detí neboli stanovené..

Farmakokinetika

Odsávanie. Ak sa kaptopril užíva perorálne, rýchlo sa vstrebáva do gastrointestinálneho traktu. C.max kaptoprilu v krvnej plazme (114 ng / ml) sa dosiahne do 30-90 minút (priemerne 1 hodinu) po perorálnom podaní. Priemerná minimálna biologická dostupnosť je 70 - 75%.

Súčasný príjem potravy znižuje absorpciu kaptoprilu o 30-40%. Pri sublingválnom podaní kaptoprilu v dávkach 12,5–25 mg v porovnaní s perorálnym podávaním bol rýchlejší dosiahnutie Cmax v krvnej plazme (T.max 40–45 min) s porovnateľnými hodnotami Cmax a AUC.

Distribúcia. V.d v terminálnej fáze (2 l / kg) naznačuje významnú penetráciu kaptoprilu do hlbokých tkanív tela. Spojenie s proteínmi krvnej plazmy je 25 - 30%. Mierne (menej ako 1%) preniká cez hematoencefalické a placentárne bariéry. Do materského mlieka sa vylučuje menej ako 0,002% podanej dávky kaptoprilu.

Metabolizmus. Metabolizuje sa v pečeni na disulfidový dimér kaptoprilu a kaptopril-cysteín sulfidu. Metabolity sú farmakologicky neaktívne.

Vylučovanie. T1/2 kaptopril je 2 - 3 hodiny.Liečivo sa vylučuje z tela hlavne obličkami, až z 50% nezmenené, zvyšok vo forme metabolitov. Asi 95% kaptoprilu sa vylučuje obličkami počas prvého dňa, z toho 40-50% sa nemení, zvyšok je vo forme metabolitov. V dennom moči sa stanoví 38% nezmeneného kaptoprilu a 62% vo forme metabolitov.

Špeciálne skupiny pacientov

Zhoršená funkcia obličiek. Kaptopril sa akumuluje pri chronickom zlyhaní obličiek. T1/2 kaptopril pri zlyhaní obličiek je 3,5-32 hodín (zvýšenie T1/2 koreluje s poklesom kreatinínu Cl). Na nerenálnu elimináciu T1/2 je 156 hodín. Pacienti s poškodením funkcie obličiek by mali znížiť dávku kaptoprilu a / alebo predĺžiť interval medzi dávkami lieku.

Indikácie lieku Kapoten

arteriálna hypertenzia, vč. renovaskulárne (vrátane nekomplikovanej hypertenznej krízy);

chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby);

akútny infarkt myokardu (počas prvých 24 hodín po infarkte v klinicky stabilnom stave);

dysfunkcia ľavej komory (ejekčná frakcia ľavej komory ≤40%) po infarkte myokardu v klinicky stabilnom stave na zníženie výskytu klinicky významného srdcového zlyhania, zvýšenie prežitia a zníženie hospitalizácií pre chronické srdcové zlyhanie;

diabetická nefropatia spojená s diabetes mellitus 1. typu (s albuminúriou> 30 mg / deň).

Kontraindikácie

precitlivenosť na kaptopril, na ktorúkoľvek inú zložku lieku alebo na iné ACE inhibítory;

anamnéza angioedému (angioedému) spojeného s užívaním ACE inhibítorov a dedičného / idiopatického angioedému;

závažné poškodenie funkcie pečene a / alebo obličiek;

bilaterálna stenóza renálnych artérií, stenóza artérie jednej obličky s progresívnou azotémiou;

stav po transplantácii obličky;

aortálna stenóza a podobné zmeny, ktoré bránia odtoku krvi z ľavej komory;

súčasné použitie s aliskirenom alebo liekmi obsahujúcimi aliskiren u pacientov s diabetes mellitus a / alebo so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek (GFR 2);

súčasné použitie s antagonistami ATII receptorov (APA II) u pacientov s diabetickou nefropatiou;

intolerancia laktózy, nedostatok laktázy a syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;

obdobie dojčenia;

vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

S opatrnosťou: arteriálna hypotenzia; chronické srdcové zlyhanie; ischemická choroba srdca alebo cerebrovaskulárne ochorenie; primárny hyperaldosteronizmus; dysfunkcia pečene; systémové ochorenia spojivového tkaniva (vrátane systémového lupus erythematosus, sklerodermia); útlak krvotvorby kostnej drene; imunosupresívna terapia; súčasné užívanie alopurinolu alebo prokaínamidu; alebo kombinácia týchto komplikujúcich faktorov (riziko vzniku neutropénie a agranulocytózy); zhoršená funkcia obličiek; pacienti na hemodialýze; hyperkaliémia; cukrovka; zhoršená alergická anamnéza alebo angioedém; súčasná desenzibilizácia alergénom z jedu blanokrídlovcov; súčasný postup aferézy lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL-aferéza) s použitím dextránsulfátu; hemodialýza s použitím vysokoprúdových membrán (napr. AN69®); stavy sprevádzané poklesom BCC (vrátane diuretickej liečby, dodržiavania diéty s obmedzeným príjmom solí, hnačiek alebo vracania); použitie počas veľkých chirurgických zákrokov alebo počas celkovej anestézie; súčasné užívanie diuretík šetriacich draslík; draselné prípravky; náhrady kuchynskej soli obsahujúce draslík; súčasné použitie lítiových prípravkov; pacienti čiernej rasy; starší pacienti (nad 65 rokov).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie lieku Kapoten počas tehotenstva je kontraindikované.

Príslušné kontrolované štúdie o použití ACE inhibítorov u gravidných žien sa neuskutočnili.

Captopril sa nemá používať v prvom trimestri tehotenstva. Dostupné obmedzené údaje o účinku lieku v prvom trimestri gravidity naznačujú, že použitie ACE inhibítorov nevedie k malformáciám plodu spojeným s fetotoxicitou. Epidemiologické údaje naznačujúce riziko teratogenity po expozícii ACE inhibítormi v prvom trimestri gravidity nie sú presvedčivé, mierne vylúčenie rizika však nemožno vylúčiť.

Dlhodobé užívanie ACE inhibítorov v II. A III. Trimestri gravidity môže viesť k poruchám vývoja plodu (znížená funkcia obličiek, oligohydramnión, spomalená osifikácia kostí lebky), smrť plodu a rozvoj komplikácií u novorodenca (zlyhanie obličiek u novorodencov, arteriálna hypotenzia, hyperkaliémia)..

Ak dôjde k otehotneniu počas užívania kaptoprilu, je potrebné liečbu vysadiť čo najskôr a pravidelne sledovať vývoj plodu. Ak pacientka dostávala kaptopril počas II. A III. Trimestra gravidity, odporúča sa vykonať ultrazvukové vyšetrenie na posúdenie stavu kostí lebky a funkcie obličiek plodu. Novorodenci, ktorých matky užívali kaptopril počas tehotenstva, by mali byť starostlivo vyšetrení na arteriálnu hypotenziu, oligúriu a hyperkaliémiu..

Ženy, ktoré plánujú otehotnieť, by nemali používať ACE inhibítory (vrátane kaptoprilu). Ženy v plodnom veku by si mali uvedomiť potenciálne riziká používania ACE inhibítorov (vrátane kaptoprilu) počas tehotenstva. Ak je použitie ACE inhibítora považované za potrebné, pacientky plánujúce graviditu majú prejsť na alternatívnu antihypertenznú liečbu, ktorá má preukázaný bezpečnostný profil pre použitie počas gravidity..

Približne 1% dávky kaptoprilu sa nachádza v materskom mlieku. Kvôli riziku vzniku závažných nežiaducich reakcií u dieťaťa sa má dojčenie alebo liečba Capotenom u matky prerušiť počas dojčenia..

Vedľajšie účinky

Frekvencia nežiaducich reakcií sa chápe ako: často - ≥ 1/100, vč. aplastické, hemolytické), autoimunitné choroby.

Z hľadiska metabolizmu a výživy: zriedka - anorexia; veľmi zriedka - hyperkaliémia, hypoglykémia.

Psychické poruchy: často - poruchy spánku; veľmi zriedka - zmätenosť, depresia.

Zo strany srdca: zriedka - tachykardia alebo tachyarytmia, palpitácie, ortostatická hypotenzia, výrazný pokles krvného tlaku, angina pectoris; veľmi zriedkavé - zástava srdca, kardiogénny šok.

Zo strany ciev: zriedka - Raynaudov syndróm, sčervenanie tváre, bledosť, periférny edém..

Z dýchacieho systému, hrudníka a orgánov mediastína: často - kašeľ (suchý, neproduktívny), dýchavičnosť; veľmi zriedkavo - bronchospazmus, rinitída, alergická alveolitída, eozinofilná pneumónia, eozinofilná pneumonitída, pľúcny edém.

Z nervového systému: často - závrat, ospalosť; zriedka - bolesť hlavy, parestézia; zriedka, ataxia; veľmi zriedkavo - cievna mozgová príhoda, vrátane mozgovej príhody a synkopy.

Zo strany orgánu videnia: veľmi zriedka - rozmazané videnie.

Z gastrointestinálneho traktu: často - podráždenie žalúdočnej sliznice, poruchy chuti, suchosť ústnej sliznice, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hnačky, zápcha; zriedka - stomatitída, aftózna stomatitída, angioedém čreva; veľmi zriedka - glositída, žalúdočné vredy, pankreatitída, hyperplázia ďasien.

Z pečene a žlčových ciest: veľmi zriedkavo - abnormálna funkcia pečene, cholestáza, žltačka, hepatitída (vrátane zriedkavých prípadov hepatonekrózy), zvýšená aktivita pečeňových enzýmov..

Na strane kože a podkožných tkanív: často - svrbivá pokožka s vyrážkami alebo bez nich, vyrážky na koži, alopécia; zriedka - angioedém končatín, tváre, pier, slizníc, jazyka, hltana a hrtana; veľmi zriedkavo - žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, fotocitlivosť, erytrodermia, exfoliatívna dermatitída, pemfigoidné reakcie.

Z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: veľmi zriedka - myalgia, artralgia.

Zo strany obličiek a močových ciest: zriedka - porucha funkcie obličiek (vrátane zlyhania obličiek), polyúria, oligúria, zvýšená frekvencia močenia; veľmi zriedka - nefrotický syndróm.

Z pohlavných orgánov a prsníkov: veľmi zriedka - impotencia, gynekomastia.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: zriedka - bolesť na hrudníku, zvýšená únava, asténia, celková nevoľnosť; veľmi zriedka - hypertermia.

Laboratórne a prístrojové údaje: veľmi zriedkavo - proteinúria, eozinofília, hyponatrémia, zvýšenie koncentrácie dusíka močoviny v krvnej plazme, acidóza, zvýšenie koncentrácie kreatinínu a bilirubínu v krvnom sére, pokles Hb a hematokritu, pokles počtu leukocytov, krvných doštičiek, zvýšenie titru antinukleárnych protilátok ESR.

Interakcia

Dvojitá blokáda RAAS. Dvojitá blokáda RAAS pomocou ARA II, ACE inhibítorov alebo aliskirenu (inhibítor renínu) je spojená so zvýšeným rizikom arteriálnej hypotenzie, mdloby, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek). U pacientov užívajúcich kaptopril a iné lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS súčasne, je potrebné pravidelné sledovanie krvného tlaku, funkcie obličiek a krvných elektrolytov..

Súčasné užívanie ACE inhibítorov s liekmi obsahujúcimi aliskiren je kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus a / alebo so stredne závažným alebo závažným zlyhaním obličiek (GFR menej ako 60 ml / min / 1,73 m 2) a neodporúča sa u iných pacientov..

Súčasné užívanie ACE inhibítorov s ARA II je kontraindikované u pacientov s diabetickou nefropatiou a neodporúča sa u iných pacientov..

Draslík šetriace diuretiká, prípravky draslíka, náhrady kuchynskej soli s obsahom draslíka a iné lieky, ktoré môžu zvyšovať hladinu draslíka v sére. Súbežné užívanie kaptoprilu s draslík šetriacimi diuretikami (ako je spironolaktón, eplerenón, triamterén, amilorid), draslíkovými prípravkami, náhradami kuchynskej soli s obsahom draslíka a inými liekmi, ktoré môžu zvyšovať obsah draslíka v sére (vrátane ARA II, heparínu, takrolimu), cyklosporínom obsahujúce kotrimoxazol (trimetoprim + sulfametoxazol) môže viesť k významnému zvýšeniu obsahu draslíka v krvnej plazme. Pri liečbe kaptoprilom sa majú draslík šetriace diuretiká (napríklad triamterén, spironolaktón, amilorid, eplerenón), prípravky draslíka, náhrady stolovej soli obsahujúce draslík (obsahujú značné množstvo iónov draslíka) predpisovať iba v prípade preukázanej hypokaliémie, pretože ich použitie zvyšuje riziko vzniku hyperkaliémie.

Draslík šetriace (tiazidové a kľučkové) diuretiká. U pacientov užívajúcich diuretiká môže kaptopril zosilniť antihypertenzný účinok. Podobný účinok sa prejavuje aj obmedzením príjmu kuchynskej soli (diéty bez obsahu soli), hemodialýzy. Zvyčajne k nadmernému zníženiu krvného tlaku dôjde do 1 hodiny po užití prvej predpísanej dávky kaptoprilu.

Iné antihypertenzíva. Pri súčasnom použití kaptoprilu a inej antihypertenznej liečby možno pozorovať aditívny účinok. Kaptopril sa môže bezpečne používať v kombinácii s inými antihypertenzívami (ako sú betablokátory alebo dlhodobo pôsobiace BMCC). Pri predpisovaní kaptoprilu (s diuretikami alebo s diuretikami) a liekov ovplyvňujúcich sympatický nervový systém je potrebná opatrnosť (napr. Blokátory ganglií, alfa-blokátory).

Vazodilatanciá. Vasodilatátory (napr. Nitroglycerín) v kombinácii s kaptoprilom sa majú používať v najnižšej účinnej dávke kvôli riziku nadmerného zníženia TK..

Tricyklické antidepresíva / neuroleptiká. Je možné zvýšiť antihypertenzný účinok ACE inhibítorov (ďalšie zníženie krvného tlaku pri súčasnom použití) a zvýšiť riziko vzniku ortostatickej hypotenzie.

Alfa a beta adrenergné agonisty. Alfa a beta adrenomimetiká (sympatomimetiká), ako je epinefrín (adrenalín), izoproterenol, dobutamín, dopamín, môžu znižovať antihypertenzný účinok ACE inhibítorov..

Lítiové prípravky. Pri súčasnom užívaní ACE inhibítorov (najmä v kombinácii s diuretikami) a lítiových prípravkov je možné zvýšenie obsahu lítia v krvnom sére, a teda zvýšenie kardiotoxických a neurotoxických účinkov lítiových prípravkov. Ak je to potrebné, súčasné užívanie liekov obsahujúcich lítium a ACE inhibítory by malo pravidelne určovať obsah lítia v krvnom sére.

NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 a vysokých dávok kyseliny acetylsalicylovej (≥3 g / deň). NSAID, vč. selektívne inhibítory COX-2 a kyseliny acetylsalicylovej v dávkach 3 g / deň a vyšších, môžu znižovať antihypertenzný účinok diuretík a iných antihypertenzív. Pri kombinovanom použití kaptoprilu a indometacínu (a prípadne iných NSAID, napríklad kyseliny acetylsalicylovej) môže dôjsť k zníženiu antihypertenzného účinku, najmä pri arteriálnej hypertenzii, sprevádzanej nízkou aktivitou renínu. U pacientov s rizikovými faktormi (vysoký vek, hypovolémia, súčasné užívanie diuretík, porucha funkcie obličiek) môže súbežné užívanie NSAID (vrátane inhibítorov COX-2) a ACE inhibítorov (vrátane kaptoprilu) viesť k zhoršeniu funkcie obličiek až k akútnemu zlyhaniu obličiek.... Zvyčajne je renálna dysfunkcia v takýchto prípadoch reverzibilná. U pacientov užívajúcich kaptopril a NSAID je potrebné pravidelne monitorovať funkciu obličiek.

Hypoglykemické lieky. ACE inhibítory, vrátane kaptoprilu, môžu potencovať hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických látok (ako sú deriváty sulfonylmočoviny). U pacientov s diabetes mellitus, ktorí užívajú perorálne hypoglykemické lieky alebo inzulín, je potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu glukózy v krvi, najmä počas prvého mesiaca súčasného užívania s kaptoprilom, a ak je to potrebné, dávka hypoglykemického lieku sa má upraviť..

Alopurinol, prokaínamid, cytostatiká, imunosupresíva, GCS (so systémovým použitím). Užívanie kaptoprilu u pacientov užívajúcich alopurinol alebo prokaínamid zvyšuje riziko neutropénie, agranulocytózy a / alebo Stevens-Johnsonovho syndrómu. Užívanie kaptoprilu u pacientov užívajúcich imunosupresíva (napr. Cyklofosfamid alebo azatioprín) zvyšuje riziko hematologických porúch..

Prípravky zo zlata. Pri súčasnom použití zlatých prípravkov na parenterálne podanie (aurotiomalát sodný) a ACE inhibítorov vrátane kaptoprilu bol opísaný komplex symptómov (reakcie podobné dusičnanom) vrátane začervenania kože tváre, nevoľnosti, vracania a arteriálnej hypotenzie..

Inhibítory MTOR (cieľ rapamycínu z cicavcov - cieľ rapamycínu v bunkách cicavcov, napríklad temsirolimus, sirolimus, everolimus). U pacientov užívajúcich súčasne ACE inhibítory a mTOR inhibítory (temsirolimus, sirolimus, everolimus) došlo k zvýšeniu výskytu angioedému.

Inhibítory DPP-4 (gliptíny), napr. Sitagliptín, saxagliptín, vildagliptín, linagliptín. U pacientov užívajúcich súčasne inhibítory ACE a inhibítory DPP-4 (gliptíny) došlo k zvýšeniu výskytu angioedému.

Estramustín. Zvýšenie výskytu angioedému pri súčasnom použití s ​​ACE inhibítormi.

Inhibítory neutrálnej endopeptidázy (NEP). Pri súbežnom užívaní ACE inhibítorov a racecadotrilu (inhibítor enkefalinázy) bolo hlásené zvýšené riziko angioedému..

Pri súčasnom užívaní ACE inhibítorov s liekmi obsahujúcimi sakubitril (inhibítor neprilizínu) sa zvyšuje riziko vzniku angioedému, a preto je súčasné užívanie týchto liekov kontraindikované. ACE inhibítory by sa mali predpisovať najskôr 36 hodín po vysadení liekov obsahujúcich sakubitril. Predpisovanie liekov obsahujúcich sakubitril je kontraindikované u pacientov užívajúcich ACE inhibítory, ako aj do 36 hodín po ukončení liečby ACE inhibítormi..

Aktivátory tkanivového plazminogénu. Pozorovacie štúdie odhalili zvýšený výskyt angioedému u pacientov užívajúcich ACE inhibítory po použití alteplázy na trombolytickú liečbu ischemickej cievnej mozgovej príhody..

Spôsob podávania a dávkovanie

Vnútri, hodinu pred jedlom.

Dávkovací režim je nastavený individuálne.

Arteriálna hypertenzia, vč. renovaskulárne. Liek je predpísaný v počiatočnej dávke 12,5 mg dvakrát denne. Ak je to potrebné, dávka sa postupne zvyšuje (v intervale 2 - 4 týždňov), kým sa nedosiahne optimálny účinok. Pri miernej až stredne ťažkej arteriálnej hypertenzii je zvyčajná udržiavacia dávka 25 mg dvakrát denne; maximálna dávka je 50 mg dvakrát denne. Pri ťažkej arteriálnej hypertenzii je počiatočná dávka 12,5 mg dvakrát denne. Dávka sa postupne zvyšuje na maximálnu dennú dávku 150 mg (50 mg trikrát denne).

Captopril sa môže používať samotný alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami (napríklad tiazidovými diuretikami). Captopril sa má predpisovať pacientom užívajúcim diuretiká s mimoriadnou opatrnosťou pod lekárskym dohľadom..

Pri nekomplikovanej hypertenznej kríze je možné sublingválne podanie lieku Kapoten. Počiatočná dávka kaptoprilu je 25 mg (1 tab.). Tableta sa má vložiť pod jazyk a má sa tam držať až do úplného rozpustenia bez toho, aby sa prehltla alebo zapila vodou. Po užití lieku musíte starostlivo sledovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu. Ak nedôjde k poklesu krvného tlaku do 30 minút po užití lieku, môžete znovu užiť 25 mg (1 tabuľka) Capotenu sublingválne. Maximálna dávka je 50 mg (tabuľka 2).

CHF. U pacientov s CHF sa má liečba kaptoprilom začať pod prísnym lekárskym dohľadom. Vo väčšine prípadov sa má kaptopril používať s diuretikami a (ak sú uvedené) so srdcovými glykozidmi. Ak sa diuretická terapia uskutočňovala pred vymenovaním kaptoprilu, je potrebné vylúčiť prítomnosť výrazného zníženia obsahu sodíka v krvi a / alebo BCC..

Počiatočná denná dávka kaptoprilu je 6,25 mg trikrát denne (u pacientov s overenou alebo možnou hyponatrémiou a / alebo hypovolémiou) alebo 12,5 mg trikrát denne. V budúcnosti sa dávka bude zvyšovať postupne (v intervale najmenej 2 týždňov na vyhodnotenie dosiahnutého klinického účinku), v závislosti od individuálnej tolerancie. Priemerná udržiavacia dávka kaptoprilu je 25 mg 2-3 krát denne. Maximálna dávka kaptoprilu je 150 mg / deň (2 - 3 rozdelené dávky).

Akútny infarkt myokardu: v priebehu prvých 24 hodín po infarkte v klinicky stabilnom stave. V prípade akútneho infarktu myokardu sa má liečba Kapotenom začať čo najskôr, pokiaľ je pacient klinicky stabilný. Liečivo je predpísané v testovacej dávke 6,25 mg, po 2 hodinách pri absencii hemodynamických porúch - v dávke 12,5 mg, po 12 hodinách - v dávke 25 mg. Počnúc nasledujúcim dňom je liek Kapoten predpísaný v dávke 100 mg / deň v 2 dávkach po dobu 4 týždňov. Po 4 týždňoch by sa mal stav pacienta a predpísaná liečba prehodnotiť.

Dysfunkcia ľavej komory (LVEF ≤40%) po infarkte myokardu v klinicky stabilnom stave. U klinicky stabilných pacientov možno začať liečbu kaptoprilom už 3 dni po infarkte myokardu. Prvá dávka kaptoprilu je 6,25 mg jedenkrát denne. Potom sa dávka kaptoprilu zvýši na 12,5 mg trikrát denne. V budúcnosti sa dávka kaptoprilu postupne zvyšuje v priebehu niekoľkých dní - niekoľkých týždňov (v závislosti od tolerancie) na 75 mg / deň (v 2 - 3 dávkach) až do maximálnej dennej dávky 150 mg (50 mg 3-krát denne). V nemocnici pod starostlivým lekárskym dohľadom sa odporúča zvýšiť dávku kaptoprilu na 75 mg / deň.

Diabetická nefropatia spojená s diabetes mellitus 1. typu (s albuminúriou viac ako 30 mg / deň). Captopril sa predpisuje v dennej dávke 75 - 100 mg, rozdelenej na 2 - 3 dávky. U pacientov s diabetes mellitus 1. typu, normálnym krvným tlakom a mikroalbuminúriou (vylučovanie albumínu 30 - 300 mg / deň) je účinná dávka kaptoprilu 50 mg dvakrát denne. U pacientov s diabetes mellitus 1. typu, normálnym krvným tlakom a ťažkou proteinúriou (vylučovanie bielkovín močom viac ako 500 mg / deň) je účinná dávka kaptoprilu 25 mg 3-krát denne.

Špeciálne skupiny pacientov

Porucha funkcie obličiek, ktorú nemožno pripísať diabetickej nefropatii. Pretože sa kaptopril vylučuje predovšetkým obličkami, jeho vylučovanie je pri zlyhaní obličiek narušené. Pacienti s poškodenou funkciou obličiek by mali byť obzvlášť opatrní pri zvyšovaní dávky lieku pomocou menších dávok a / alebo pri dodržaní dlhších (najmenej 1–2 týždňov) intervalov medzi zvýšením dávky. Po dosiahnutí požadovaného terapeutického účinku je potrebné znížiť udržiavaciu dávku kaptoprilu a / alebo predĺžiť interval medzi dávkami lieku..

Ak je u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek potrebná ďalšia diuretická liečba, uprednostňujú sa kľučkové diuretiká (ako je furosemid) pred tiazidovými diuretikami..

V prípade zhoršenej funkcie obličiek miernej až strednej závažnosti (GFR viac ako 40 ml / min / 1,73 m 2) možno kaptopril predpísať v dávke 75 - 150 mg / deň (úprava dávky nie je nutná). Pri závažnom zlyhaní obličiek sa odporúča nasledujúci dávkovací režim, aby sa zabránilo akumulácii kaptoprilu:

GFR, ml / min / 1,73 m2Počiatočná denná dávka, mgMaximálna denná dávka, mg
> 4025-50150
21-4025100
10–2012.575
2) Nie je potrebná úprava dávky kaptoprilu. Nie sú skúsenosti s kaptoprilom u pacientov s diabetickou nefropatiou a závažným zlyhaním obličiek (GFR 2). U takýchto pacientov sa odporúča používať kaptopril s mimoriadnou opatrnosťou, v nižších dávkach a / alebo dodržiavať dlhšie (najmenej 1–2 týždne) intervaly medzi zvýšením dávky.

Starší pacienti. U starších pacientov sa odporúča začať užívať kaptopril v dávke 6,25 mg dvakrát denne. V budúcnosti sa dávka kaptoprilu bude postupne zvyšovať. Odporúča sa kontinuálna úprava dávky v závislosti od terapeutickej odpovede a použitia najnižších dávok kaptoprilu, aby sa zabezpečila primeraná kontrola krvného tlaku.

Predávkovanie

Príznaky: prudký pokles krvného tlaku, šok, stupor, bradykardia, nerovnováha vo vode a rovnováhe elektrolytov, zlyhanie obličiek.

Liečba: výplach žalúdka, zavedenie adsorbentov a síranu sodného do 30 minút po podaní, zavedenie 0,9% roztoku chloridu sodného alebo iných roztokov nahradzujúcich plazmu (najskôr pacienta položte, zdvihnite nohy a potom vykonajte opatrenia na doplnenie BCC), hemodialýzu. S bradykardiou alebo závažnými vagovými reakciami - zavedenie atropínu. Môže sa zvážiť použitie kardiostimulátora. Peritoneálna dialýza je neúčinná pri odstraňovaní kaptoprilu z tela.

špeciálne pokyny

Arteriálna hypotenzia. U pacientov s arteriálnou hypertenziou sa pri použití kaptoprilu pozoruje ťažká arteriálna hypotenzia iba v ojedinelých prípadoch. Pravdepodobnosť vzniku tohto stavu sa zvyšuje so zvýšeným úbytkom tekutín a hyponatrémiou (napríklad po intenzívnej diuretickej liečbe, obmedzením príjmu solí, u pacientov na dialýze a u pacientov s hnačkou alebo vracaním)..

Captopril sa predpisuje opatrne pacientom s diétou s nízkym obsahom solí alebo bez solí. Pred predpísaním kaptoprilu je potrebné upraviť hladinu BCC a sodíka v krvi. Možnosť prudkého poklesu krvného tlaku je možné minimalizovať predbežným (4 - 7 dňovým) prerušením liečby diuretikom alebo zvýšením príjmu chloridu sodného (asi týždeň pred začiatkom podávania) alebo predpísaním nízkych dávok kaptoprilu na začiatku liečby (6,25 - 12) 5 mg / deň). Pred začatím liečby, ako aj počas liečby kaptoprilom je potrebné pravidelne sledovať funkciu obličiek. Nadmerné zníženie krvného tlaku v dôsledku použitia antihypertenzív môže zvýšiť riziko infarktu myokardu alebo mozgovej príhody u pacientov s ochorením koronárnych artérií alebo cerebrovaskulárnymi ochoreniami. S rozvojom arteriálnej hypotenzie by mal pacient zaujať vodorovnú polohu so zdvihnutými nohami. Môže byť potrebné intravenózne podanie 0,9% roztoku chloridu sodného.

U pacientov s CHF sa v približne polovici prípadov pozoruje prechodný pokles krvného tlaku o viac ako 20% oproti základnej hodnote. Stupeň zníženia krvného tlaku je maximálny v počiatočných štádiách liečby (po podaní prvých niekoľkých dávok kaptoprilu) a stabilizuje sa do 1–2 týždňov od začiatku liečby. BP sa zvyčajne vráti na východiskovú hodnotu bez zníženia terapeutickej účinnosti do 2 mesiacov. U pacientov s CHF sa má liečba začať nízkymi dávkami kaptoprilu (6,25–12,5 mg / deň) pod lekárskym dohľadom. Zvyšovanie dávky kaptoprilu je potrebné robiť s maximálnou opatrnosťou. Samotná prechodná arteriálna hypotenzia nie je dôvodom na prerušenie liečby. V prípadoch, keď sa arteriálna hypotenzia stabilizuje, je potrebné dávku znížiť a / alebo vysadiť diuretikum a / alebo kaptopril.

Aortálna alebo mitrálna stenóza / hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia. Tak ako všetky lieky s vazodilatačným účinkom, aj ACE inhibítory sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s prekážkou odtoku krvi z ľavej komory. Kaptopril sa neodporúča pri hemodynamicky významnej obštrukcii..

Zhoršená funkcia obličiek. U niektorých pacientov s ochorením obličiek, najmä u pacientov so závažnou stenózou renálnej artérie, dochádza po znížení krvného tlaku k zvýšeniu koncentrácií dusíka v močovine a kreatinínu v sére. Toto zvýšenie je zvyčajne reverzibilné po ukončení liečby kaptoprilom. V týchto prípadoch môže byť potrebné znížiť dávku kaptoprilu a / alebo vysadiť diuretikum..

Na pozadí dlhodobého užívania kaptoprilu malo približne 20% pacientov zvýšenie koncentrácií močoviny a kreatinínu v sére o viac ako 20% v porovnaní s normálnou alebo východiskovou hodnotou..

U menej ako 5% pacientov, najmä so závažnými nefropatiami, je potrebné prerušiť liečbu z dôvodu zvýšenia koncentrácie kreatinínu.

Renovaskulárna hypertenzia. U pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou solitárnej obličkovej artérie je pri užívaní ACE inhibítorov zvýšené riziko arteriálnej hypotenzie a zlyhania obličiek. Zlyhanie obličiek sa môže spočiatku prejaviť iba malými zmenami plazmatického kreatinínu. Kaptopril sa u týchto pacientov neodporúča..

Transplantácia obličky. Nie sú skúsenosti s kaptoprilom u pacientov, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky. Preto sa použitie kaptoprilu u týchto pacientov neodporúča..

Proteinúria. Pri použití kaptoprilu malo 0,7% pacientov proteinúriu viac ako 1 000 mg / deň. V 90% prípadov sa proteinúria vyskytla u pacientov s poškodením funkcie obličiek, ako aj pri použití vysokých dávok kaptoprilu (viac ako 150 mg / deň). Asi u 20% pacientov s proteinúriou sa objaví nefrotický syndróm. Vo väčšine prípadov proteinúria zmizla pri užívaní kaptoprilu alebo sa jej závažnosť znížila do 6 mesiacov bez ohľadu na to, či bol liek vysadený alebo nie. Ukazovatele renálnych funkcií (koncentrácia močoviny v krvi a kreatinínu v krvi) u pacientov s proteinúriou boli takmer vždy v normálnom rozmedzí. U pacientov s ochorením obličiek sa má pred začatím liečby a pravidelne v priebehu liečby merať bielkovina v moči..

Dysfunkcia pečene. V zriedkavých prípadoch bolo užívanie ACE inhibítorov sprevádzané vývojom syndrómu, ktorý začína objavením sa cholestatickej žltačky alebo hepatitídy a progreduje do fulminantnej nekrózy pečene, niekedy so smrteľným výsledkom. Mechanizmus vývoja tohto syndrómu nie je známy. Ak sa u pacienta liečeného ACE inhibítormi vyskytne žltačka alebo dôjde k výraznému zvýšeniu aktivity pečeňových enzýmov, liečba kaptoprilom sa má prerušiť a má sa predpísať vhodná podporná liečba. Pacient musí byť pod náležitým dohľadom.

Neutropénia / agranulocytóza / trombocytopénia / anémia. U pacientov užívajúcich ACE inhibítory boli hlásené prípady neutropénie / agranulocytózy, trombocytopénie a anémie. U pacientov s normálnou funkciou obličiek a bez iného poškodenia funkcie obličiek je neutropénia zriedkavá. Pri zlyhaní obličiek malo súbežné použitie kaptoprilu a alopurinolu za následok neutropéniu.

Kaptopril sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov so systémovými ochoreniami spojivového tkaniva (vrátane SLE, sklerodermie), ktorí užívajú imunosupresíva, alopurinol alebo prokaínamid alebo kombináciu týchto komplikujúcich faktorov, najmä ak už existuje renálna dysfunkcia..

V 13% prípadov s neutropéniou bola zaznamenaná smrť. Takmer vo všetkých prípadoch bola smrť zaznamenaná u pacientov s ochorením spojivového tkaniva, zlyhaním obličiek alebo srdca, pri súčasnom užívaní imunosupresív alebo s kombináciou oboch týchto faktorov..

Vzhľadom na to, že sa u týchto pacientov vyvinula väčšina smrteľných prípadov neutropénie na pozadí ACE inhibítorov, je potrebné pred začiatkom liečby, v prvých 3 mesiacoch - každé 2 týždne, potom - každé 2 mesiace sledovať ich počet leukocytov v krvi. U všetkých pacientov sa má počet leukocytov v krvi monitorovať mesačne počas prvých 3 mesiacov po začiatku liečby kaptoprilom, potom každé 2 mesiace. Ak je počet leukocytov nižší ako 4 000 / μl, zobrazí sa opakovaný všeobecný krvný test, pod 1 000 / μl - liek sa zastaví, pričom sa pacient naďalej sleduje. K zotaveniu počtu neutrofilov zvyčajne dôjde do 2 týždňov po vysadení kaptoprilu.

U niektorých pacientov sa vyvinuli závažné infekčné choroby, ktoré v niektorých prípadoch nereagovali na intenzívnu antibiotickú liečbu. Pri použití kaptoprilu u pacientov s vysokým rizikom neutropénie / agranulocytózy sa odporúča pravidelné sledovanie počtu leukocytov v krvi. Pacienti by mali byť upozornení, aby okamžite vyhľadali lekársku pomoc, ak sa objavia akékoľvek príznaky infekčného ochorenia (napr. Horúčka, bolesť hrdla).

Reakcie z precitlivenosti / angioedém. Pri používaní ACE inhibítorov vrátane kaptoprilu sa vyskytli zriedkavé prípady angioedému tváre, končatín, pier, jazyka, hlasiviek a / alebo hrtana. Angioedém sa môže vyvinúť kedykoľvek počas liečby.

Ak sa objaví angioedém, mali by ste okamžite prestať užívať kaptopril a starostlivo sledovať stav pacienta, kým príznaky úplne nezmiznú..

Ak je opuch lokalizovaný na tvári, zvyčajne sa nevyžaduje špeciálna liečba (na zníženie závažnosti príznakov je možné použiť antihistaminiká). Aj v prípadoch, keď dôjde iba k opuchu jazyka bez rozvinutia syndrómu respiračnej tiesne, môžu pacienti vyžadovať dlhodobé sledovanie, pretože liečba antihistaminikami a kortikosteroidmi nemusí byť dostatočná..

Angioneurotický edém spojený s edémom hrtana a jazyka môže byť vo veľmi zriedkavých prípadoch smrteľný. V prípade, že sa edém rozšíri do jazyka, hltana alebo hrtana a hrozí upchatie dýchacích ciest, mali by ste okamžite vpichnúť 0,3 - 0,5 ml 0,1% roztoku adrenalínu (adrenalínu) a / alebo zabezpečiť dýchacie cesty. cesty (intubácia alebo tracheostómia).

V zriedkavých prípadoch sa počas liečby ACE inhibítormi vyvinul črevný edém (angioedém čreva), ktorý sa prejavil bolesťami brucha v kombinácii s nevoľnosťou a vracaním alebo bez nich, niekedy bez predchádzajúceho angioedému tváre a s normálnou hladinou C1-esterázy. Diagnóza je pomocou brušnej CT, ultrazvuku alebo chirurgického zákroku. Príznaky zmizli po vysadení ACE inhibítorov. Pri diferenciálnej diagnostike bolesti brucha u pacientov užívajúcich ACE inhibítory je potrebné vziať do úvahy možnosť vzniku intestinálneho edému..

U pacientov s anamnézou angioedému, ktorý nesúvisí s ACE inhibítormi, môže byť počas liečby ACE inhibítormi vyššie riziko vzniku angioedému..

U zástupcov rasy Negroid boli prípady vývoja angioedému pri použití ACE inhibítorov zaznamenané s vyššou frekvenciou v porovnaní so zástupcami iných rás..

Zvýšené riziko vzniku angioedému bolo pozorované u pacientov, ktorí súbežne užívali ACE inhibítory a lieky ako sú mTOR inhibítory (temsirolimus, sirolimus, everolimus), inhibítory DPP-4 (sitagliptín, saxagliptín, vildagliptín, linagliptín), inhibítory estramustínu ( sakubitril) a aktivátory tkanivového plazminogénu.

Anafylaktoidné reakcie počas desenzibilizácie alergénom z jedu blanokrídlovcov. V zriedkavých prípadoch boli počas liečby ACE inhibítormi pozorované život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie u pacientov podstupujúcich desenzibilizáciu alergénom z jedu blanokrídlovcov. U týchto pacientov sa týmto reakciám predišlo dočasným prerušením liečby ACE inhibítorom pred zahájením desenzibilizácie. U pacientov liečených imunoterapiou včelím jedom sa má kaptoprilu vyhnúť.

Anafylaktoidné reakcie počas aferézy LDL. U pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas LDL aferézy s dextránsulfátom boli zriedkavo pozorované život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie. Týmto reakciám je možné zabrániť dočasným vysadením ACE inhibítora pred každým postupom LDL aferézy..

Hemodialýza pomocou membrán s vysokým prietokom. Počas hemodialýzy u pacientov užívajúcich ACE inhibítory je potrebné vyhnúť sa vysokoprúdovým polyakrylonitrilovým dialyzačným membránam (napr. AN69®), pretože to zvyšuje riziko anafylaktoidných reakcií. V takýchto prípadoch je potrebné použiť dialyzačnú membránu iného typu alebo použiť antihypertenzíva iných tried..

Cukrovka. U pacientov s diabetes mellitus, ktorí dostávajú perorálne hypoglykemické látky alebo inzulín, sa má pri užívaní ACE inhibítorov pravidelne sledovať hladina glukózy v krvi.

Pacienti užívajúci perorálne hypoglykemické látky alebo inzulín by mali byť informovaní o potrebe pravidelného monitorovania koncentrácie glukózy v krvi (hypoglykémie) pred začatím užívania ACE inhibítorov, najmä počas prvého mesiaca súčasného užívania týchto liekov..

Kašeľ Charakteristický kašeľ je bežný u ACE inhibítorov. Kašeľ je spravidla neproduktívny, pretrvávajúci a po vysadení lieku sa zastaví. Pri diferenciálnej diagnostike suchého kašľa je potrebné brať do úvahy kašeľ spojený s ACE inhibítormi.

Chirurgický zákrok / celková anestézia. Počas veľkých chirurgických zákrokov, ako aj pri použití celkových anestetík s antihypertenzným účinkom, sa u pacientov užívajúcich ACE inhibítory môže vyskytnúť nadmerný pokles krvného tlaku (pretože kaptopril blokuje tvorbu AT II spôsobenú kompenzačným uvoľňovaním renínu). V takýchto prípadoch sa na úpravu nízkeho krvného tlaku prijímajú opatrenia na zvýšenie BCC.

Hyperkaliémia. V niektorých prípadoch sa na pozadí používania ACE inhibítorov, vč. kaptopril, dochádza k zvýšeniu sérového draslíka.

Rizikovými faktormi pre vznik hyperkaliémie sú zlyhanie obličiek, vysoký vek (nad 65 rokov), diabetes mellitus, niektoré sprievodné stavy (pokles BCC, akútne zlyhanie srdca v štádiu dekompenzácie, metabolická acidóza), súčasné užívanie draslík šetriacich diuretík (ako je spironolaktón, eplerenón, triamterén alebo amilorid), ako aj prípravky draslíka, náhrady kuchynskej soli obsahujúce draslík a iné lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvnej plazme (ako je heparín, takrolimus, cyklosporín); prípravky obsahujúce kotrimoxazol (trimetoprim + sulfametoxazol).

Užívanie doplnkov draslíka, draslík šetriacich diuretík alebo náhrad kuchynskej soli s obsahom draslíka, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek, môže viesť k významnému zvýšeniu sérového draslíka. Hyperkaliémia môže viesť k vážnym poruchám srdcového rytmu, niekedy až k smrteľnému výsledku. Odporúča sa vyhnúť sa súčasnému použitiu draslík šetriacich diuretík a draselných prípravkov. Ak je to potrebné, pri súčasnom používaní kaptoprilu a vyššie uvedených liekov obsahujúcich draslík alebo liekov, ktoré zvyšujú obsah draslíka v krvnej plazme, by ste mali byť opatrní a pravidelne sledovať obsah draslíka v krvnom sére..

Hypokaliémia. Pri súčasnom užívaní ACE inhibítorov s tiazidovými diuretikami nie je vylúčené riziko vzniku hypokaliémie. Preto by sa v takýchto prípadoch malo počas liečby pravidelne sledovať draslík v krvi..

Dvojitá blokáda RAAS. Neodporúča sa súčasné užívanie liekov rôznych skupín, ktoré ovplyvňujú RAAS (dvojitá blokáda RAAS), pretože to bolo spojené so zvýšeným výskytom vedľajších účinkov, ako je arteriálna hypotenzia, hyperkaliémia a znížená funkcia obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek). Súčasné užívanie ACE inhibítorov s liekmi obsahujúcimi aliskiren je kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus a / alebo so stredne závažným alebo závažným zlyhaním obličiek (GFR menej ako 60 ml / min / 1,73 m 2) a neodporúča sa u iných pacientov..

Súčasné užívanie ACE inhibítorov s ARA II je kontraindikované u pacientov s diabetickou nefropatiou a neodporúča sa u iných pacientov..

V prípadoch, keď je nevyhnutné súbežné vymenovanie dvoch liekov ovplyvňujúcich RAAS, malo by sa ich použitie pod dohľadom lekára s maximálnou opatrnosťou a pravidelným sledovaním funkcie obličiek, krvného tlaku a elektrolytov v krvnej plazme..

Lítiové prípravky. Súčasné užívanie kaptoprilu a liekov obsahujúcich lítium sa neodporúča z dôvodu rizika zosilnenia jeho toxicity..

Etnické rozdiely. ACE inhibítory sú u negroidov menej účinné ako u kaukazských pacientov, čo môže byť spôsobené vyššou prevalenciou nízkej aktivity renínu u negroidov..

Iné. Pri užívaní kaptoprilu sa môžete stretnúť s falošne pozitívnym testom moču na prítomnosť acetónu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá, mechanizmy. Počas liečby je potrebné upustiť od vedenia vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, pretože môžu sa vyskytnúť závraty, najmä po užití úvodnej dávky.

Uvoľnite formulár

Tablety, 25 mg. 10 alebo 14 stôl. v obryse acheikova balenia. 4 blistrové balenia po 10 stoloch, 2 alebo 4 blistrové balenia po 14 stoloch. vložené do kartónovej škatule.

Výrobca

Výrobca / vlastník osvedčenia o registrácii / organizácia, ktorá prijíma tvrdenia spotrebiteľov: JSC Chemical and Pharmaceutical Plant AKRIKHIN (JSC AKRIKHIN). 142450, Rusko, Moskovská oblasť, okres Noginsky, Stará Kupavna, st. Kirov, 29 rokov.

Pre Viac Informácií O Cukrovke