Enalapril - návod na použitie, analógy, recenzie

V posledných rokoch trpí kardiovaskulárnymi chorobami čoraz viac ľudí. Mnohí z nich sú mladí. Preto je také dôležité nájsť správnu liečbu..

Enalapril je liek, ktorý pôsobí na zníženie krvného tlaku. Pôsobí na renín-angiotenzínový systém. Liek má výrazný hypotenzný natriuretický, kardioprotektívny účinok.

Enalapril je predpísaný na liečbu hypertenzie a ako profylaktické činidlo. Zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Výrobca - srbská farmaceutická spoločnosť Hemofarm.

Zloženie

  • enalapril;
  • uhličitan horečnatý;
  • monohydrát laktózy;
  • stearan horečnatý;
  • želatína.

Uvoľňovacia forma - v tabletách okrúhleho tvaru. Majú charakteristickú arómu a béžový odtieň. Množstvo aktívnej zložky na tabletu môže byť 5, 10, 25 mg.

farmaceutický účinok

ACE inhibítor. Pri užívaní piluliek klesá diastolický a systolický krvný tlak. Zároveň klesá afterload, dochádza k vazodilatácii a klesá aldosterón v nadobličkách..

Pri dlhodobej liečbe sa riziko vzniku infarktu myokardu znižuje. Zlepšuje koronárny a renálny prietok krvi.

Zníženie tlaku pri odporúčanom dávkovaní nemá vplyv na cerebrálny obeh.

Je rýchlo absorbovaný orgánmi tráviaceho traktu. Metabolizuje sa v pečeni. Aktívna činnosť začína o 1 - 2 hodiny po užití tablety.

Vylučovanie - močom nezmenené. Viaže sa na krvné bielkoviny o 45-50%. Biologická dostupnosť je asi 45%.

Má schopnosť prechádzať do materského mlieka.

Indikácie pre použitie

  • pri liečbe arteriálnej hypertenzie;
  • po infarkte;
  • srdcová ischémia;
  • s chronickým srdcovým zlyhaním (ako ďalšia liečba);
  • s diabetickou nefropatiou;
  • narušenie ľavej komory.

Liek je predpísaný pre všetky ukazovatele vysokého krvného tlaku. Ak je prekročených viac ako 120/80 indikátorov, je prostriedok predpísaný pri liečbe počiatočného štádia ochorenia.

Návod na použitie, odporúčané dávkovanie

Tablety enalaprilu sa zapíjajú trochou vody. Môžete ho užiť pred jedlom aj po ňom. Dávky sú stanovené individuálne pre každého pacienta s prihliadnutím na štádium ochorenia a špecifiká organizmu.

Pokyny označujú odporúčané dávky:

  1. Mierna hypertenzia - 5 mg raz denne (pol tablety). Ak je to potrebné, dávka sa postupne zvyšuje, najviac však 40 mg denne.
  2. Závažná hypertenzia - spočiatku sa užíva 2,5 mg raz denne. Dávka sa postupne zvyšuje. V závažných prípadoch sa liek podáva intravenózne.
  3. Pri liečbe chronického srdcového zlyhania, prvé dni, je potrebné užiť 2,5 liekov. Dávka sa postupne zvyšuje na 5 - 40 mg.
  4. Po srdcovom infarkte je liek predpísaný tretí deň liečby. Užíva sa trikrát denne, dávka je 1/2 tablety (10 mg). Potom sa dávkovanie zvýši na maximum.
  5. U pacientov s ochorením obličiek je liek predpísaný v dávke 40 ml (rozdelených na tri dávky). Ak je pľúcne ochorenie závažné, denná dávka by nemala presiahnuť 12,5 mg.

U ľudí vo veku 65 rokov a viac sa odporúča liečba začať minimálnym množstvom drogy - 1,25 mg.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť tela;
  • ochorenie pľúc sprevádzané dýchavičnosťou;
  • tehotenstvo;
  • silné vyčerpanie;
  • porfýria;
  • dojčenie;
  • so zhoršenou funkciou obličiek;
  • aortálna stenóza;
  • ochorenie pečene v akútnom štádiu;
  • deti do 18 rokov;
  • so zablokovaným odtokom krvi z ľavej komory;
  • Quinckeho edém;
  • hyperkaliémia;
  • po transplantácii obličky;
  • s intoleranciou laktózy.

Liečba sa vykonáva pod lekárskym dohľadom u starších ľudí so zhoršenou stoličkou po chronickom zásahu. Denná dávka by nemala presiahnuť 40 mg.

Recepcia počas tehotenstva a laktácie

Enalapril je v tehotenstve kedykoľvek kontraindikovaný. Štúdie preukázali, že užívanie ACE inhibítora narúša priebeh tehotenstva a spôsobuje patológie vývoja plodu. Ak tehotná žena užívala liek, je potrebné vykonať kompletnú klinickú štúdiu a ultrazvuk na vyhodnotenie stavu tela ženy a dieťaťa.

Pri kŕmení materským mliekom sa účinná látka dostáva do tela dieťaťa. Výsledkom sú poruchy stolice, nevoľnosť, kolika, mdloby, nízky krvný tlak a ďalšie komplikácie.

Možné vedľajšie reakcie

  • tachykardia;
  • zvracanie;
  • príliv;
  • alergia;
  • depresívny stav;
  • edém hrtana;
  • rozrušená stolica;
  • bolestivosť brucha;
  • sčervenanie kože;
  • znížené videnie;
  • nevoľnosť;
  • únava;
  • mdloby;
  • bolestivosť v oblasti hrudníka;
  • zvýšená koncentrácia vápnika;
  • angina pectoris;
  • prudké zvýšenie krvného tlaku;
  • vyrážka;
  • zvýšená citlivosť na slnko;
  • bolesti hlavy;
  • ak máte problémy so zaspávaním;
  • bronchospazmus;
  • suché ústa;
  • porušenie chuti;
  • peptický vred;
  • prudké chudnutie;
  • zápal pľúc;
  • porušenie krvného obehu v mozgu;
  • krvácajúce ďasná;
  • stomatitída;
  • ospalosť.

Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, liečba sa ukončí.

Predávkovanie

V prípade predávkovania dôjde k prudkému poklesu tlaku, náhlej slabosti, zmätenosti. Vykonáva sa výplach žalúdka, podávajú sa antihistaminiká. V závažných prípadoch je nevyhnutná hospitalizácia.

Interakcie s inými liekmi

Asimilácia enalaprilu počas užívania diuretík sa začína zvyšovať.

Je zakázané spoločne prijímať ďalšie prostriedky, ktorých činnosť je zameraná na zníženie tlaku.
Pri súčasnom podávaní NSAID sa účinok enalaprilu znižuje.

Súčasná liečba imunosupresívami vedie k porušeniu hematologického typu.

Liečivo zvyšuje terapeutický účinok liekov obsahujúcich draslík, čo spôsobuje negatívne reakcie.

Hepatotoxicita sa zvyšuje pri súčasnom podávaní cytostatík.

Ak pacient užíva iné lieky, je nevyhnutná konzultácia s lekárom.

špeciálne pokyny

Ak sú tablety predpisované pravidelne alebo dlhodobo, je nevyhnutné vykonať vyšetrenie obličiek.

Ak sa po užití suchého kašľa začne, musí sa príjem prerušiť. V opačnom prípade môže spôsobiť zápal pľúc..

Liek vo vysokých dávkach môže spôsobiť anafylaktické reakcie.

Súčasný príjem s alkoholom je zakázaný.

Náprava môže spôsobiť závraty, zmätenosť a tendenciu zaspávať. Preto je zakázané vykonávať činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť a viesť vozidlá..

Skladovanie

Výrobok sa skladuje na suchom mieste pri teplote nepresahujúcej +25 stupňov. Čas použiteľnosti - tri roky od dátumu uvedeného výrobcom na obale.

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Analógy

  • Kapoten;
  • Enarenal;
  • Golten;
  • Renitek;
  • Sandoz;
  • Blockordil;
  • Captopres;
  • Envas;
  • Vasolapril;
  • Norton;
  • Korandil;
  • Epistron;
  • Biosyntéza.

Čo píšu pacienti s hypertenziou na fórach

Maria Semyonovna
Enalapril je dobrý a účinný liek. Môže sa užívať pri akomkoľvek vysokom krvnom tlaku. Hlavnou vecou je dodržiavať dávky odporúčané v pokynoch. Rýchlo pomáha vrátiť sa do normálu. Náklady sú lacné. Predtým som vyskúšal mnoho ďalších liekov, iba to pomohlo pri liečbe hypertenzie. Liek je dobre znášaný. Osvedčený prostriedok, beriem ho už mnoho rokov.

Alexandra
Nikdy som si nemyslel, že budem mať vysoký krvný tlak. Vždy som trpela hypotenziou. A potom sa náhle zhoršilo, bolesť hlavy bola taká, že som si myslel, že to nevydržím, v očiach mi stmavlo. Išiel som na kliniku a ukázalo sa, že môj krvný tlak bol 180 až 120. Lekár okamžite predpísal Enalapril. Začnite s najnižším dávkovaním. Stav sa okamžite zlepšil, doslova za 10 minút. Kurz som vypil, tlak ma už netrápi. Ale keby niečo, viem, ktorá droga mi teraz pomôže.

Ľudia, nepite tieto veci! Enalapril vedie k astme, kašľu a záchvatom bronchospazmu do mesiaca a pol po podaní! Skontrolované na sebe.

Dva mesiace s prestávkou 10 dní som videl Enalapril 1-2r denne, pol tablety. Výsledok - dusenie sa v noci, kvôli ktorému prakticky nespal a neschopnosť úplne sa nadýchnuť - začal kašeľ a čo je zaujímavejšie, takmer nebolo možné vykašliavať, okamžite sa objavila suchosť v krku, po ktorej nasledovalo dusenie. Trpel som šesť mesiacov, lekári nepomáhali, bol predpísaný iba inhalátor. Teraz beriem všetko z tlaku, ale nie tabletky. Nepoužíval som inhalátor - pomohli ľudové lieky.

Enalapril

Zloženie

Tablety obsahujú účinnú látku enalapril v množstve 5, 10, 20 mg a tiež pomocné látky: želatínu, monohydrát laktózy, stearan horečnatý, uhličitan horečnatý a krospovidón..

Uvoľnite formulár

Tablety s 10 kusmi v blistri, 2 blistre v balení.

Vyrábajú ho rôzne farmaceutické spoločnosti, v dôsledku čoho sa k názvu účinnej látky v názve lieku pripája názov spoločnosti, napríklad: Enalapril-Health.

farmaceutický účinok

Liečivo znižuje tlak, rozširuje lúmen krvných ciev, má kardioprotektívny a natriuretický účinok. Liečivo patrí do skupiny inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín.

Farmakologická skupina: ACE inhibítory.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Podľa anotácie je mechanizmom účinku inhibícia angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) enalaprilom, z čoho vedie zníženie biosyntézy angiotepsínu II k vazodilatácii, produkcii PGE2 a bradykinínu, ktoré sú silnými vazodilatanciami..

U pacientov so srdcovým zlyhaním pri dlhodobom užívaní (6 mesiacov alebo viac) dochádza k zvýšeniu tolerancie srdca k fyzickej aktivite, zmenšeniu veľkosti srdca a zníženiu počtu úmrtí. Pôsobením liečiva je pľúcny obeh nezaťažený, tlak v pľúcnych kapilárach klesá, klesá systémový vaskulárny odpor, zvyšuje sa srdcový výdaj (srdcová frekvencia sa nezvyšuje).

Absorpcia lieku Enalapril dosahuje 60% bez ohľadu na príjem a dostupnosť potravy v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia účinnej látky enalaprilát je zaznamenaná 1 hodinu po aplikácii. V pečeni sa biotransformuje na enalaprilát. Ľahko prekonáva placentu, histohematogénne bariéry. Vylučuje sa obličkami. Hypotenzívny účinok sa zaznamená 1 hodinu po injekcii liekov, trvá jeden deň. Dosiahnutie optimálnych výsledkov TK trvá niekoľko týždňov pravidelného príjmu enalaprilu.

Indikácie pre použitie enalaprilu

Z akých tabliet Enalapril?

Indikácie pre použitie Enalaprilu sú nasledovné: hypertenzia, Raynaudova choroba, zlyhanie srdca, symptomatická arteriálna hypertenzia, diabetická nefropatia, sklerodermia, sekundárny hyperaldosteronizmus. Enalapril je predpísaný ako súčasť komplexnej terapie pri liečbe námahovej angíny, infarktu myokardu, chronického zlyhania obličiek. Na vysoký tlak používajte tabletky.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ACE inhibítory, stenóza renálnych artérií, azotémia, hyperaldosteronizmus, hyperkaliémia, renálna dysfunkcia, Quinckeho edém (dedičný), aortálna stenóza, detstvo. Enalapril nie je predpísaný pre tehotné ženy.

Vedľajšie účinky

Liek má nasledujúce vedľajšie účinky: únava, závraty, bolesti hlavy, kŕče, nervozita, nespavosť, glositída, hučanie v ušiach, suchý kašeľ, nevoľnosť, ortostatická hypotenzia, palpitácie, dyspeptické poruchy, proteinúria, impotencia, poruchy pečene, obličiek, hyperkaliémia, Quinckeho edém, neutropénia, zvýšené hladiny bilirubínu v krvi, vypadávanie vlasov, bolesť v oblasti srdca, zvýšená koncentrácia pečeňových transamináz.

Enalapril tablety, návod na použitie (spôsob a dávkovanie)

Liek sa užíva perorálne. Počiatočná dávka je 5 mg denne, liek sa užíva 1 krát denne. S patológiou obličkového systému, užívaním diuretík, sa dávka zníži na 2,5 mg. Na dosiahnutie účinku sa v závislosti od jednotlivých charakteristík môže dávka lieku zvýšiť na 10 - 40 mg denne (možno rozdeliť na 2 dávky).

Návod na použitie Enalapril Hexal

Liek sa používa bez ohľadu na príjem potravy.

Pri arteriálnej hypertenzii sa má užiť 5 mg enalapril maleátu ráno. Udržiavacia dávka je 10 mg. Neužívajte viac ako 40 mg lieku denne.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní užite 2,5 mg lieku ráno. Udržiavacia dávka je 5 - 10 mg. Neužívajte viac ako 20 mg lieku denne.

Pri dysfunkcii ľavej komory užívajte 2,5 mg dvakrát denne. Udržiavacia dávka je 10 mg dvakrát denne.

Ako postupovať v prípade problémov s obličkami? V tejto situácii použite 2,5 mg denne. Udržiavacia dávka je zvyčajne 5 - 10 mg. Maximálna dávka je 20 mg denne.

Návod na použitie Enalapril Acri

Kedykoľvek. Najskôr užite 2,5–5 mg každých 24 hodín. Udržiavacia dávka je 10–20 mg každých 24 hodín. Maximálna dávka je 40 mg pre 1-2 dávky.

Pokyny pre Enalapril FPO

Rovnaké dávkovanie ako pre predchádzajúci liek.

Schéma užívania Enalaprilu N

1 - 2 tablety každých 24 hodín bez ohľadu na príjem potravy.

Predávkovanie

Nadmerný pokles krvného tlaku, infarkt myokardu, mŕtvica, tromboembolické komplikácie v dôsledku prudkého zníženia krvného tlaku. Liečba: intravenózne podanie NaCl (izotonický roztok). Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Interakcia

Absorpcia lieku nezávisí od príjmu potravy. Ak sa užíva súčasne s blokátormi beta-adrenergných receptorov, nitráty, metyldopa, antagonisty vápnika, prazosín, hydralazíny, enalapril zosilňuje hypotenzívny účinok. Cimetidín zvyšuje T1 / 2 liečiva. NSAID zvyšujú nefrotoxicitu, znižujú účinnosť enalaprilu. Prípravky draslíka a draslík šetriace diuretiká, ak sa užívajú spolu s liekmi, vedú k hyperkaliémii. Enalapril znižuje polčas teofylínu, znižuje klírens lítia. Liek neinteraguje so srdcovými glykozidmi.

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

Pri teplotách do 25 stupňov Celzia na suchom mieste mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

Nie viac ako 3 roky.

špeciálne pokyny

V prvých hodinách užívania Enalapril môže viesť k výraznému zníženiu krvného tlaku. To je zvlášť zreteľné u osôb užívajúcich antihypertenzívum po prvýkrát, u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek, závažným zlyhaním srdca, hypovolémiou, hyponatrémiou. Aby sa zabránilo prudkému zníženiu krvného tlaku, 2-3 dni pred užitím enalaprilu sa diuretiká a diéta bez solí zrušia. S rozvojom angioedému na tvári, krku je potrebné prestať užívať lieky, predpisovať antihistaminiká. V závažných prípadoch sa vykonáva intubácia a tracheotómia. Neodporúča sa súčasne predpisovať draslík šetriace diuretiká. Je potrebné pravidelne monitorovať hemostázu. Enalapril nie je predpísaný pre ženy plánujúce tehotenstvo.

Liek je registrovaný WHO podľa referenčnej knihy Vidal.

Často sa používa s hydrochlorotiazidom ako kombinovaným liekom.

Recept v latinčine: Tab. Enalaprili 0,01

Enalapril

Ruský názov

Latinský názov látky Enalapril

Chemický názov

(S) -1- [N- [1- (etoxykarbonyl) -3-fenylpropyl] -L-alanyl] -L-prolín (a ako maleát)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky enalapril

  • ACE inhibítory

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakterizácia látky enalapril

ACE inhibítor súvisiaci s liekmi, ktoré ovplyvňujú RAAS. Odvodené od aminokyselín L-alanín a L-prolín.

Farmakológia

Farmakodynamika

Antihypertenzívum používané na liečbu esenciálnej hypertenzie (primárna arteriálna hypertenzia akejkoľvek závažnosti) a renovaskulárnej hypertenzie, a to ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými antihypertenzívami, najmä diuretikami. Enalapril sa tiež používa na liečbu alebo prevenciu rozvoja srdcového zlyhania.

Po perorálnom podaní sa enalapril rýchlo vstrebáva a hydrolyzuje na enalaprilát, ktorý je vysoko špecifickým a dlhodobo pôsobiacim ACE inhibítorom, ktorý neobsahuje sulfhydrylovú skupinu..

ACE (peptidyl dipeptidáza A) katalyzuje premenu angiotenzínu I na vazopresorový peptid angiotenzín II. Inhibícia ACE vedie k zníženiu koncentrácie angiotenzínu II v krvnej plazme, čo má za následok zvýšenie aktivity renínu v plazme (v dôsledku eliminácie negatívnej spätnej väzby v reakcii na uvoľnenie renínu) a zníženie sekrécie aldosterónu. Súčasne klesá SBP a DBP, OPSS, klesá post-a preload na myokarde.

Enalapril rozširuje tepny vo väčšej miere ako žily, zatiaľ čo nedochádza k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie.

ACE je identický s enzýmom kininázou II, takže enalapril môže tiež blokovať deštrukciu bradykinínu, peptidu s výrazným vazodilatačným účinkom. Dôležitosť tohto účinku pri terapeutickom pôsobení enalaprilu si vyžaduje objasnenie. Za hlavný mechanizmus antihypertenzného účinku enalaprilu sa považuje potlačenie aktivity RAAS, ktorá hrá dôležitú úlohu v regulácii krvného tlaku, ale enalapril vykazuje antihypertenzný účinok aj u pacientov s arteriálnou hypertenziou a so zníženou aktivitou renínu v plazme. Antihypertenzný účinok je výraznejší pri vysokej koncentrácii renínu ako pri normálnom alebo nízkom.

Použitie enalaprilu u pacientov s arteriálnou hypertenziou vedie k zníženiu krvného tlaku v stojacej aj ležiacej polohe bez výrazného zvýšenia srdcovej frekvencie. Počas liečby enalaprilom sa zriedkavo vyvinie symptomatická ortostatická (posturálna) hypotenzia.

Účinná inhibícia aktivity ACE sa zvyčajne rozvinie 2–4 hodiny po podaní jednej perorálnej dávky enalaprilu. Antihypertenzný účinok sa rozvinie do 1 hodiny, maximálny pokles krvného tlaku sa pozoruje 4 - 6 hodín po užití enalaprilu. Trvanie účinku závisí od dávky. Pri použití odporúčaných dávok antihypertenzný účinok a hemodynamické účinky pretrvávajú 24 hodín po podaní.

U niektorých pacientov môže dosiahnutie optimálneho zníženia TK vyžadovať niekoľko týždňov liečby. Prerušenie liečby enalaprilom nespôsobuje prudký nárast krvného tlaku.

Antihypertenzívna liečba enalaprilom vedie k významnej regresii hypertrofie ľavej komory a k zachovaniu jej systolickej funkcie.

U pacientov s esenciálnou hypertenziou je pokles krvného tlaku sprevádzaný znížením systémového vaskulárneho odporu a zvýšením srdcového výdaja, zatiaľ čo srdcová frekvencia sa nemení alebo sa mierne mení.

Po užití enalaprilu sa pozoruje zvýšenie prietoku krvi obličkami. GFR sa zároveň nemení, nie sú žiadne známky zadržiavania sodíka alebo tekutín. Avšak u pacientov s pôvodne zníženou glomerulárnou filtráciou sa jej rýchlosť zvyčajne zvyšuje..

Enalapril znižuje intraglomerulárnu hypertenziu, spomaľuje vývoj glomerulosklerózy a riziko vzniku chronického zlyhania obličiek..

Dlhodobé užívanie enalaprilu u pacientov s esenciálnou hypertenziou a renálnou insuficienciou môže viesť k zlepšeniu funkcie obličiek, čo dokazuje zvýšenie GFR..

U pacientov so zlyhaním obličiek a diabetes mellitus alebo bez neho dochádza po užití enalaprilu k poklesu albuminúrie, renálnemu vylučovaniu IgG, ako aj k zníženiu celkového proteínu v moči..

Pri súčasnom použití enalaprilu a tiazidových diuretík sa pozoruje výraznejší antihypertenzný účinok. Enalapril zmierňuje alebo zabraňuje rozvoju hypokaliémie spôsobenej užívaním tiazidových diuretík.

Liečba enalaprilom zvyčajne nie je spojená s nežiaducim účinkom na koncentráciu kyseliny močovej v krvnej plazme.

Liečba enalaprilom je sprevádzaná priaznivým účinkom na pomer lipoproteínových frakcií v krvnej plazme a žiadnym účinkom alebo priaznivým účinkom na koncentráciu celkového cholesterolu..

U pacientov s CHF počas liečby srdcovými glykozidmi a diuretikami spôsobuje užívanie enalaprilu pokles OPSS a krvného tlaku. Zvyšuje sa srdcový výdaj, zatiaľ čo srdcová frekvencia (zvyčajne zvýšená u pacientov s CHF) klesá. Znižuje sa tiež klinový tlak v pľúcnych kapilárach. Tolerancia cvičení a závažnosť srdcového zlyhania, merané podľa kritérií NYHA, sa zlepšujú. Tieto účinky sa pozorujú pri dlhodobej liečbe enalaprilom.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým srdcovým zlyhaním enalapril spomaľuje progresiu srdcovej dilatácie a srdcového zlyhania, o čom svedčí pokles diastolického a systolického objemu a zlepšenie ejekčnej frakcie ľavej komory..

Pri dysfunkcii ľavej komory enalapril znižuje riziko hlavných ischemických následkov (vrátane výskytu infarktu myokardu a počtu hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris)..

Enalapril znižuje výskyt ventrikulárnych arytmií u pacientov so srdcovým zlyhaním, aj keď základné mechanizmy a klinický význam tohto účinku nie sú známe..

Pri CHF sa pozoruje znateľný klinický účinok pri dlhodobej liečbe trvajúcej 6 mesiacov alebo dlhšie..

Farmakokinetika

Odsávanie. Po perorálnom podaní sa enalapril rýchlo absorbuje v gastrointestinálnom trakte. C.max enalaprilu v sére sa dosiahne do 1 hodiny po perorálnom podaní. Perorálna absorpcia je približne 60%. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje absorpciu enalaprilu.

Po absorpcii sa enalapril rýchlo hydrolyzuje na aktívny metabolit enalaprilátu, silného inhibítora ACE. C.max sérový enalaprilát sa pozoruje približne 4 hodiny po požití dávky enalaprilu. Trvanie absorpcie a hydrolýzy enalaprilu je podobné pre rôzne odporúčané terapeutické dávky. U zdravých dobrovoľníkov s normálnou funkciou obličiek Css enalaprilátu v krvnom sére sa dosiahne do 4 dní od začiatku príjmu enalaprilu.

Distribúcia. V rozmedzí terapeutických dávok väzba enalaprilátu na proteíny krvnej plazmy nepresahuje 60%.

Enalaprilat ľahko preniká do histohematologických bariér, okrem BBB, malé množstvo preniká cez GPB a do materského mlieka.

Metabolizmus. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o ďalších významných metabolických cestách enalaprilu, okrem hydrolýzy na enalaprilát. Rýchlosť hydrolýzy enalaprilu je možné znížiť u pacientov s poškodením funkcie pečene bez zníženia terapeutického účinku.

Vylučovanie. Vylučovanie enalaprilátu sa vykonáva hlavne obličkami - 60% (20% - nezmenené a 40% - vo forme enalaprilátu), cez črevá - 33% (6% - nezmenené a 27% - vo forme enalaprilátu). Hlavné metabolity zistené v moči sú enalaprilát, ktorý predstavuje približne 40% podanej dávky, a nezmenený enalapril. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o iných metabolitoch enalaprilu. Koncentračný profil enalaprilátu v krvnej plazme má dlhú konečnú fázu, zjavne kvôli svojej väzbe na ACE. T1/2 enalaprilata asi 11 hodín.

Špeciálne skupiny pacientov

Zhoršená funkcia obličiek. U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa zvyšuje AUC enalaprilu a enalaprilátu.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým zlyhaním obličiek (Cl kreatinín 40 - 60 ml / min) po užití enalaprilu v dávke 5 mg raz denne je rovnovážna hodnota AUC enalaprilátu približne 2-krát vyššia ako u pacientov so nezmenenou funkciou obličiek..

U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou (Cl kreatinín ≤30 ml / min) po opakovanom použití enalaprilu sa hodnota AUC enalaprilátu zvyšuje približne 8-krát, T1/2 zvyšuje, dosahuje Css pretrváva.

Enalaprilát je možné odstrániť z celkového obehu pomocou hemodialýzy. Klírens hemodialýzy je 62 ml / min (1,03 ml / s).

Dojčenie. Po jednorazovom perorálnom podaní enalaprilu v dávke 20 mg pacientom v popôrodnom období bol priemerný Cmaxmax enalapril v materskom mlieku je 1,7 mcg / l (0,54-5,9 mcg / l) 4-6 hodín po podaní. Priemer Cmax enalaprilát je 1,7 μg / l (1,2-2,3 μg / l) a je pozorovaný v rôznych časoch do 24 hodín po podaní. Ak vezmeme do úvahy údaje o maximálnych koncentráciách v materskom mlieku, odhadovaný maximálny príjem enalaprilu plne dojčeným dieťaťom je 0,16% dávky vypočítanej s prihliadnutím na telesnú hmotnosť matky..

Po perorálnom užití enalaprilu v dávke 10 mg raz denne po dobu 11 mesiacov, Cmax enalapril v materskom mlieku je 2 μg / l 4 hodiny po podaní, enalaprilát - 0,75 μg / l približne 9 hodín po podaní. Priemerná koncentrácia v materskom mlieku do 24 hodín po užití enalaprilu je 1,44 μg / l a enalaprilátu - 0,63 μg / l..

Aplikácia látky Enalapril

Esenciálna hypertenzia akejkoľvek závažnosti; renovaskulárna hypertenzia; srdcové zlyhanie akejkoľvek závažnosti (u pacientov s klinickými prejavmi srdcového zlyhania je enalapril tiež indikovaný na zvýšenie prežitia pacientov, spomalenie progresie ochorenia, zníženie frekvencie hospitalizácií pre srdcové zlyhanie); prevencia rozvoja klinicky závažného srdcového zlyhania (u pacientov bez klinických príznakov srdcového zlyhania s dysfunkciou ľavej komory je enalapril indikovaný na spomalenie vývoja klinických prejavov ochorenia, zníženie frekvencie hospitalizácií pre srdcové zlyhanie); prevencia koronárnej ischémie u pacientov s dysfunkciou ľavej komory na zníženie výskytu infarktu myokardu, zníženie frekvencie hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na enalapril alebo iné ACE inhibítory; anamnéza angioedému spojeného s predchádzajúcim používaním ACE inhibítorov, ako aj dedičný alebo idiopatický angioedém; súčasné použitie s aliskirenom alebo liekmi obsahujúcimi aliskiren u pacientov s diabetes mellitus a / alebo so zníženou funkciou obličiek (GFR 2) (pozri „Interakcia“); vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť sa neskúmali); tehotenstvo a obdobie dojčenia; dedičná intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm.

Obmedzenia používania

Bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie solitárnej obličky; stav po transplantácii obličky; aortálna alebo mitrálna stenóza (so zhoršenými hemodynamickými parametrami); hypertrofická obštrukčná kardiomopatia; Ischemická choroba srdca; cerebrovaskulárne ochorenia (vrátane cerebrovaskulárnej nedostatočnosti); zlyhanie obličiek (kreatinín Cl vrátane sklerodermie, systémový lupus erythematosus), imunosupresívna liečba, liečba alopurinolom alebo prokaínamidom alebo kombinácia týchto komplikujúcich faktorov; zlyhanie pečene; cukrovka; hyperkaliémia; súčasné užívanie draslík šetriacich diuretík, draselných prípravkov, náhrad draselných solí a lítiových prípravkov obsahujúcich draslík; uskutočnenie postupu LDL aferézy s použitím dextránsulfátu; zhoršená alergická anamnéza alebo angioedém; stavy sprevádzané poklesom BCC (vrátane diuretickej liečby, dodržiavania diéty s obmedzením chloridu sodného, ​​dialýzy, hnačiek alebo vracania); desenzibilizácia alergénom z jedu blanokrídlovcov; u pacientov na dialýze membránami s vysokým prietokom (ako je AN 69®); po väčších chirurgických zákrokoch alebo počas celkovej anestézie; u pacientov čiernej rasy; pokročilý vek (> 65 rokov); primárny aldosteronizmus.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Akčná kategória FDA - D.

Ak dôjde k tehotenstvu, enalapril sa má okamžite vysadiť, pokiaľ to nie je pre matku nevyhnutné.

Epidemiologické údaje naznačujú možný teratogénny účinok ACE inhibítorov na plod v prvom trimestri gravidity. Ak liečba ACE inhibítorom nie je nevyhnutná, potom ženy plánujúce tehotenstvo by mali používať iné antihypertenzíva schválené počas tehotenstva, ktoré preukázali bezpečnosť.

ACE inhibítory môžu spôsobiť ochorenie alebo smrť plodu alebo novorodenca, ak sa používajú v II. A III. Trimestri gravidity. Užívanie ACE inhibítorov počas týchto období bolo sprevádzané negatívnym účinkom na plod a novorodenca, vrátane vývoja arteriálnej hypotenzie, zlyhania obličiek, hyperkaliémie a / alebo hypoplázie kostí lebky u novorodenca. Tiež bola hlásená predčasnosť, spomalenie intrauterinného rastu a patent ductus arteriosus (Botallov), nie je však jasné, či tieto prípady súviseli s ACE inhibítormi. V prípadoch, keď sa použitie ACE inhibítora počas tehotenstva považuje za nevyhnutné, je potrebné vykonať pravidelný ultrazvuk na stanovenie indexu plodovej vody - ak sa zistí oligohydramnión, je potrebné vysadiť enalapril, pokiaľ sa jeho použitie nepovažuje za nevyhnutné pre matku. Pacient aj lekár by si však mali uvedomiť, že oligohydramnión sa vyvíja s nezvratným poškodením plodu. Ak sa počas tehotenstva používajú ACE inhibítory a vyvíja sa oligohydramnión, potom môže byť na vyhodnotenie funkčného stavu plodu nevyhnutný záťažový test, nestresový test alebo stanovenie fetálneho biofyzikálneho profilu v závislosti od gestačného veku..

Možno je vývoj oligohydramniónu spôsobený znížením funkcie obličiek plodu. Táto komplikácia môže viesť k kontraktúre končatín, deformácii kostí lebky vrátane časti tváre, hypoplázii pľúc. Pri použití enalaprilu je potrebné informovať pacienta o možnom riziku pre plod. Novorodenci, ktorých matky užívali enalapril, by mali byť starostlivo sledovaní z hľadiska hypotenzie, oligúrie a hyperkaliémie.

Enalapril, ktorý prechádza placentou, je možné čiastočne odstrániť z obehu novorodenca pomocou peritoneálnej dialýzy; teoreticky sa dá odstrániť výmennou transfúziou.

Enalapril a enalaprilát v stopových koncentráciách sa vylučujú do materského mlieka. Ak je nevyhnutné používať enalapril počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Vedľajšie účinky látky Enalapril

Výskyt nežiaducich účinkov je uvedený v súlade s klasifikáciou WHO: veľmi často (> 1/10); často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, vrátane aplastických a hemolytických); zriedkavo - neutropénia, znížená hladina hemoglobínu a hematokritu, trombocytopénia, agranulocytóza, inhibícia krvotvorby kostnej drene, pancytopénia, lymfadenopatia, autoimunitné ochorenia.

Z hľadiska metabolizmu a podvýživy: zriedka - hypoglykémia (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).

Zo strany centrálneho nervového systému: veľmi často - závrat; často - bolesť hlavy, depresia; zriedka - zmätenosť, ospalosť, nespavosť, hyperexcitabilita, parestézia, vertigo; zriedka - neobvyklé sny, poruchy spánku.

Zo strany orgánu sluchu a labyrintu: zriedkavo - tinnitus.

Zo strany orgánu videnia: zriedka - rozmazané videnie.

Z CVS: často - výrazné zníženie krvného tlaku, mdloby, bolesti na hrudníku, poruchy srdcového rytmu, angina pectoris, tachykardia; zriedka - ortostatická hypotenzia, palpitácie, infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda (pravdepodobne v dôsledku prudkého zníženia krvného tlaku u vysokorizikových pacientov) (pozri „Bezpečnostné opatrenia“); zriedka - Raynaudov syndróm.

Z dýchacieho systému, hrudníka a orgánov mediastína: veľmi často - kašeľ; často - dýchavičnosť; zriedka - výtok z nosa, bolesť hrdla, zachrípnutie, bronchospazmus / bronchiálna astma; zriedka - pľúcne infiltráty, rinitída, alergická alveolitída / eozinofilná pneumónia.

Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť; často - hnačka, bolesti brucha, poruchy chuti; zriedka - nepriechodnosť čriev, pankreatitída, vracanie, dyspepsia, zápcha, anorexia, podráždenie žalúdka, suchosť ústnej sliznice, žalúdočný a dvanástnikový vred; zriedka - stomatitída / aftové vredy, glositída; veľmi zriedka - črevný edém.

Z pečene a žlčových ciest: zriedka - zlyhanie pečene, hepatitída (hepatocelulárna alebo cholestatická), vrátane nekrózy pečene, cholestáza (vrátane žltačky).

Na strane kože a podkožných tkanív: často - reakcie z precitlivenosti / angioedém tváre, končatín, pier, jazyka, hlasiviek a / alebo hrtana, kožná vyrážka; zriedka - zvýšené potenie, svrbenie kože, žihľavka, alopécia; zriedkavo - multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, exfoliatívna dermatitída, pemfigus, erytrodermia.

Bolo hlásené o vývoji komplexu symptómov, ktorý môže byť sprevádzaný niektorými a / alebo všetkými uvedenými príznakmi: horúčka, serozitída, vaskulitída, myalgia / myozitída, artralgia / artritída, pozitívny test na antinukleárne protilátky, zvýšená ESR, eozinofília a leukocytóza. Môžu sa vyskytnúť aj kožné vyrážky, fotocitlivosť alebo iné kožné reakcie.

Zo strany obličiek a močových ciest: zriedka - porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek, proteinúria; zriedka - oligúria.

Z endokrinného systému: frekvencia neznáma - syndróm neprimeranej sekrécie ADH.

Na strane genitálií a prsníka: zriedka - erektilná dysfunkcia; zriedka - gynekomastia.

Odchýlky v laboratórnych a inštrumentálnych štúdiách: často - hyperkaliémia, zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvnom sére; zriedka - hyponatrémia, zvýšenie koncentrácie močoviny v krvi; zriedka - zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, zvýšenie koncentrácie bilirubínu v krvnom sére.

Celkové poruchy: veľmi často - asténia; často - zvýšená únava; zriedka - svalové kŕče, sčervenanie tváre, nepríjemné pocity, horúčka.

V zriedkavých prípadoch bol pri súčasnom použití ACE inhibítorov (vrátane enalaprilu) a intravenóznom podaní zlatých prípravkov (aurotiomalát sodný) opísaný komplex symptómov vrátane sčervenania kože tváre, nevoľnosti, vracania a arteriálnej hypotenzie..

Nežiaduce udalosti pozorované počas obdobia po uvedení enalaprilu na trh (príčinná súvislosť nebola stanovená): infekcia močových ciest, infekcie horných dýchacích ciest, bronchitída, zástava srdca, fibrilácia predsiení, herpes zoster, melena, ataxia, pľúcna embólia a srdcový infarkt., hemolytická anémia, vrátane prípadov hemolýzy u pacientov s nedostatkom glukóza-6-fosfát dehydrogenázy.

Interakcia

Iné antihypertenzíva. Pri súčasnom použití enalaprilu a inej antihypertenznej liečby možno pozorovať aditívny účinok.

Ak sa enalapril používa súbežne s inými antihypertenzívami, najmä s diuretikami, možno pozorovať zvýšenie antihypertenzného účinku..

Súbežné použitie s betablokátormi, metyldopou alebo CCB zvyšuje závažnosť antihypertenzného účinku..

Súčasné použitie s alfa, beta-blokátormi a blokátormi ganglií sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom.

Súbežné použitie s nitroglycerínom, inými nitrátmi alebo vazodilatanciami zvyšuje antihypertenzný účinok..

Draslík v sére. U pacientov s arteriálnou hypertenziou, ktorí užívali enalapril v monoterapii dlhšie ako 48 týždňov, došlo k zvýšeniu sérového draslíka v priemere o 0,2 mmol / l.

Pri súčasnom užívaní enalaprilu s diuretikami, ktoré spôsobujú stratu iónov draslíka (tiazidové alebo kľučkové diuretiká), je hypokaliémia spôsobená diuretikami účinkom enalaprilu zvyčajne oslabená..

Rizikovými faktormi pre vznik hyperkaliémie sú zlyhanie obličiek, diabetes mellitus, súčasné užívanie draslík šetriacich diuretík (napr. Spironolaktón, eplerenón, triamterén alebo amilorid), ako aj doplnky a soli obsahujúce draslík. Užívanie doplnkov draslíka, draslík šetriacich diuretík alebo solí obsahujúcich draslík, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek, môže viesť k významnému zvýšeniu hladiny draslíka v sére. Ak je to potrebné, pri súčasnom užívaní vyššie uvedených liekov obsahujúcich alebo zvyšujúcich draslík by ste mali byť opatrní a pravidelne sledovať obsah draslíka v krvnom sére..

Hypoglykemické látky. Súčasné použitie ACE inhibítorov a hypoglykemických látok (inzulín, hypoglykemické lieky na orálne podanie) môže zvýšiť ich hypoglykemický účinok s rizikom hypoglykémie. Tento účinok sa zvyčajne pozoruje počas prvých týždňov kombinovanej liečby, ako aj u pacientov s poškodením funkcie obličiek. U pacientov s diabetes mellitus užívajúcich perorálne hypoglykemické lieky alebo inzulín je potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu glukózy v krvi, najmä počas prvého mesiaca súbežného užívania s ACE inhibítormi..

Lítiové prípravky. Rovnako ako iné lieky, ktoré ovplyvňujú vylučovanie sodíka, môžu inhibítory ACE znižovať vylučovanie lítia obličkami, preto je potrebné pri súčasnom užívaní lítiových prípravkov a inhibítorov ACE pravidelne monitorovať koncentráciu lítia v krvnom sére..

Tricyklické antidepresíva / neuroleptiká / celkové anestetiká. Súčasné užívanie niektorých anestetík, tricyklických antidepresív a antipsychotík s ACE inhibítormi môže viesť k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).

Etanol. Etanol zvyšuje antihypertenzný účinok ACE inhibítorov.

Kyselina acetylsalicylová, trombolytiká a betablokátory. Enalapril sa môže používať súčasne s kyselinou acetylsalicylovou (ako protidoštičkovým liekom), trombolytikami a betablokátormi..

Sympatomimetiká. Sympatomimetiká môžu znižovať antihypertenzný účinok ACE inhibítorov.

NSAID. NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2, môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzív. Výsledkom je, že antihypertenzný účinok inhibítorov ARA II alebo ACE môže byť oslabený pri súčasnom použití s ​​NSAID, vrátane. so selektívnymi inhibítormi COX-2.

U niektorých pacientov so zhoršenou funkciou obličiek (napríklad starších pacientov alebo pacientov s dehydratáciou, vrátane tých, ktorí užívajú diuretiká), ktorí dostávajú liečbu NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2, môže súčasné užívanie ARA II alebo ACE inhibítorov spôsobiť ďalšie zhoršenie funkcie obličiek vrátane rozvoja akútneho zlyhania obličiek. Tieto účinky sú zvyčajne reverzibilné, preto je potrebné súbežné užívanie týchto liekov vykonávať opatrne u pacientov so zníženou funkciou obličiek..

Dvojitá blokáda RAAS. Dvojitá blokáda RAAS pri použití ARA II, ACE inhibítorov alebo aliskirenu (inhibítora renínu) je v porovnaní s monoterapiou spojená so zvýšeným rizikom arteriálnej hypotenzie, synkopy, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek). U pacientov užívajúcich súčasne enalapril a iné lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS, je potrebné pravidelné sledovanie krvného tlaku, funkcie obličiek a krvných elektrolytov. Enalapril sa nemá používať súbežne s aliskirenom alebo liekmi obsahujúcimi aliskiren u pacientov s diabetes mellitus a / alebo s poškodením funkcie obličiek (GFR 2)..

Súbežné použitie ACE inhibítorov s ARA II u pacientov s diabetickou nefropatiou je kontraindikované.

Prípravky zo zlata. V zriedkavých prípadoch sa pri súčasnom použití zlatých prípravkov na parenterálne podanie (aurotiomalát sodný) a ACE inhibítorov vrátane enalaprilu pozoruje komplex symptómov (reakcie podobné dusičnanom) vrátane začervenania kože tváre, nevoľnosti, vracania a arteriálnej hypotenzie..

MTOR inhibítory. U pacientov súbežne užívajúcich ACE inhibítor a inhibítor enzýmu mTOR (cicavčí cieľ rapamycínu - cieľ rapamycínu v bunkách cicavcov) (napr. Temsirolimus, sirolimus, everolimus) môže byť liečba sprevádzaná zvýšeným rizikom vzniku angioedému.

Alopurinol, cytostatiká a imunosupresíva. Súbežné použitie s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko vzniku leukopénie.

Cyklosporín. Súbežné použitie s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko hyperkaliémie.

Antacidá. Môže znížiť biologickú dostupnosť ACE inhibítorov.

Teofylín. Enalapril oslabuje účinok liekov obsahujúcich teofylín.

Iné lieky. Medzi enalaprilom a nasledujúcimi liekmi nie sú klinicky významné farmakokinetické liekové interakcie: hydrochlorotiazid, furosemid, digoxín, timolol, metyldopa, warfarín, indometacín, sulindac a cimetidín. Pri súčasnom použití enalaprilu a propranololu klesá koncentrácia enalaprilátu v krvnom sére, ale tento účinok nie je klinicky významný..

Predávkovanie

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku (začína približne 6 hodín po podaní), až do vývoja kolapsu, infarktu myokardu, akútnej cerebrovaskulárnej príhody alebo tromboembolických komplikácií, nerovnováhy vo vodnej a elektrolytovej rovnováhe, zlyhania obličiek, rýchleho dýchania, tachykardie, palpitácie, bradykardie, závraty, úzkosť, strach, kŕče, kašeľ, stupor. Koncentrácia enalaprilátu v krvnej plazme je 100 - 200-krát vyššia ako po použití terapeutických dávok, pozorovala sa po perorálnom podaní 300, respektíve 440 mg enalaprilu..

Liečba: preneste pacienta do vodorovnej polohy s nízkym čelom postele. V miernych prípadoch je indikovaný výplach žalúdka a požitie aktívneho uhlia, v závažnejších prípadoch opatrenia zamerané na normalizáciu krvného tlaku (intravenózne podanie 0,9% roztoku chloridu sodného, ​​v prípade potreby náhrady plazmy, intravenózne podanie katecholamínov), hemodialýza (rýchlosť eliminácie) enalaprilát - 62 ml / min). Pacienti s bradykardiou rezistentnou na liečbu sú indikovaní na zavedenie kardiostimulátora.

Cesta podania

Preventívne opatrenia pre enalapril

Symptomatická arteriálna hypotenzia. Symptomatická hypotenzia sa zriedka pozoruje u pacientov s nekomplikovanou arteriálnou hypertenziou. U pacientov s arteriálnou hypertenziou, ktorí užívajú enalapril, sa arteriálna hypotenzia vyvíja častejšie na pozadí dehydratácie, ku ktorej dochádza napríklad v dôsledku diuretickej liečby, obmedzenia príjmu chloridu sodného, ​​u pacientov na dialýze, ako aj u pacientov s hnačkou alebo vracaním (pozri „ Vedľajšie účinky "," Interakcia "). Symptomatická arteriálna hypotenzia sa vyskytuje aj u pacientov so srdcovým zlyhaním s alebo bez zlyhania obličiek.

Arteriálna hypotenzia sa vyvíja častejšie u pacientov so závažnejším srdcovým zlyhaním s hyponatrémiou alebo poruchou funkcie obličiek, u ktorých sa používajú vyššie dávky slučkových diuretík. U týchto pacientov sa má liečba enalaprilom začať pod lekárskym dohľadom, ktorý musí byť obzvlášť opatrný pri zmene dávky enalaprilu a / alebo diuretika. Podobne by sa mali monitorovať pacienti s ochorením koronárnych artérií alebo cerebrovaskulárnymi ochoreniami, u ktorých môže nadmerný pokles krvného tlaku viesť k rozvoju infarktu myokardu alebo mozgovej príhody..

S rozvojom arteriálnej hypotenzie je potrebné pacienta položiť a v prípade potreby mu podať 0,9% roztok chloridu sodného. Prechodná arteriálna hypotenzia pri užívaní enalaprilu nie je kontraindikáciou pre ďalšie použitie a zvýšenie dávky, v liečbe je možné pokračovať po doplnení objemu tekutín a normalizácii krvného tlaku.

U niektorých pacientov so srdcovým zlyhaním a normálnym alebo nízkym krvným tlakom môže enalapril spôsobiť ďalšie zníženie krvného tlaku. Očakáva sa táto reakcia na užívanie enalaprilu a nie je dôvodom na ukončenie liečby. V prípadoch, keď sa arteriálna hypotenzia stabilizuje, je potrebné dávku znížiť a / alebo prerušiť liečbu diuretikami a / alebo enalaprilom..

Aortálna alebo mitrálna stenóza / hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia. Tak ako všetky lieky s vazodilatačným účinkom, aj ACE inhibítory sa majú predpisovať opatrne u pacientov s obštrukciou výtokového traktu ľavej komory..

Zhoršená funkcia obličiek. U niektorých pacientov môže hypotenzia, ktorá sa vyvinie po začatí liečby ACE inhibítormi, viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek. V niektorých prípadoch bol hlásený vývoj akútneho zlyhania obličiek, zvyčajne reverzibilného.

U pacientov s renálnou insuficienciou môže byť potrebné znížiť dávku a / alebo frekvenciu užívania enalaprilu. U niektorých pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie jednej obličky bolo pozorované zvýšenie koncentrácie močoviny v krvi a kreatinínu v krvnom sére. Zmeny boli zvyčajne reverzibilné a indikátory sa po ukončení liečby vrátili na východiskové hodnoty. Tento model zmien je najpravdepodobnejší u pacientov s renálnou insuficienciou..

U niektorých pacientov, ktorí pred začiatkom liečby nemali ochorenie obličiek, spôsobil enalapril v kombinácii s diuretikami zvyčajne mierne a prechodné zvýšenie koncentrácie močoviny v krvi a kreatinínu v krvnom sére. V takýchto prípadoch môže byť potrebné zníženie dávky a / alebo vysadenie diuretika a / alebo enalaprilu.

Transplantácia obličky. Liečba enalaprilom sa neodporúča u pacientov po transplantácii obličky kvôli nedostatku skúseností s týmto používaním.

Zlyhanie pečene. Užívanie ACE inhibítorov je zriedka spojené s rozvojom syndrómu počnúc cholestatickou žltačkou alebo hepatitídou a progredujúcim do fulminantnej nekrózy pečene, niekedy so smrteľným výsledkom. Mechanizmus tohto syndrómu nebol študovaný. Ak sa pri užívaní ACE inhibítorov objaví žltačka alebo dôjde k významnému zvýšeniu aktivity pečeňových transamináz, je potrebné vysadiť enalapril a predpísať vhodnú podpornú liečbu; pacient musí byť pod náležitým dohľadom.

Neutropénia / agranulocytóza. U pacientov užívajúcich ACE inhibítory sa pozorovala neutropénia / agranulocytóza, trombocytopénia a anémia. Neutropénia sa zriedka vyskytuje u pacientov s normálnou funkciou obličiek a bez ďalších komplikujúcich faktorov.

Enalapril sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov so systémovými ochoreniami spojivového tkaniva (systémový lupus erythematosus, sklerodermia atď.), Užívajúcim imunosupresívnu liečbu, alopurinolom alebo prokaínamidom, alebo kombináciou týchto komplikujúcich faktorov, najmä ak už existuje renálna dysfunkcia. U niektorých z týchto pacientov sa vyvinú závažné infekčné choroby, ktoré v niektorých prípadoch nereagujú na intenzívnu antibiotickú liečbu. Ak sa u týchto pacientov používa enalapril, odporúča sa pravidelné sledovanie počtu leukocytov a lymfocytov v krvi a pacienti by mali byť upozornení na potrebu hlásenia akýchkoľvek príznakov infekčnej choroby.

Reakcie z precitlivenosti / angioedém. Pri použití ACE inhibítorov vrátane enalaprilu sa vyskytli zriedkavé prípady angioedému tváre, končatín, pier, jazyka, hlasiviek a / alebo hrtana, ktoré sa vyskytli počas rôznych období liečby. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť črevný edém. V takýchto prípadoch by ste mali okamžite prestať užívať enalapril a starostlivo sledovať stav pacienta, aby ste zvládli a upravili klinické príznaky. Aj v prípadoch, keď dôjde iba k opuchu jazyka bez rozvinutia syndrómu respiračnej tiesne, môžu pacienti vyžadovať dlhodobé sledovanie, pretože liečba antihistaminikami a kortikosteroidmi nemusí byť dostatočná..

Veľmi zriedka bola hlásená smrť kvôli angioedému spojenému s opuchom hrtana alebo jazyka. Opuch jazyka, hlasiviek alebo hrtana môže viesť k upchatiu dýchacích ciest, najmä u pacientov, ktorí podstúpili operáciu dýchania. V prípadoch, keď je edém lokalizovaný v oblasti jazyka, hlasiviek alebo hrtana a môže spôsobiť upchatie dýchacích ciest, je potrebné okamžite predpísať vhodnú liečbu, ktorá môže zahŕňať subkutánne podanie 0,1% roztoku adrenalínu (0,3-0,5 ml). ) a / alebo zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest.

U pacientov čiernej rasy užívajúcich ACE inhibítory sa angioedém pozoruje častejšie ako u pacientov iných rás.

U pacientov s anamnézou angioedému, ktorý nesúvisí s užívaním ACE inhibítorov, môže byť väčšie riziko vzniku angioedému počas liečby ACE inhibítormi (pozri „Kontraindikácie“)..

Anafylaktoidné reakcie počas desenzibilizácie alergénom z jedu blanokrídlovcov. V zriedkavých prípadoch sa u pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas desenzibilizácie alergénom z jedu blanokrídlych jedincov vyvinú život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie. Nežiaducim reakciám sa dá vyhnúť dočasným zastavením liečby ACE inhibítorom pred desenzibilizáciou..

Anafylaktoidné reakcie počas aferézy LDL. Život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie sú zriedkavé u pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas LDL aferézy s dextránsulfátom. Vývoju týchto reakcií je možné zabrániť, ak sa ACE inhibítor dočasne zruší pred začiatkom každého postupu LDL aferézy..

Hemodialýza. U pacientov na dialýze s membránami s vysokým prietokom (ako je AN 69®) a súbežne liečených ACE inhibítormi boli pozorované anafylaktoidné reakcie. U týchto pacientov je potrebné použiť dialyzačné membrány iného typu alebo antihypertenzíva iných tried.

Kašeľ Počas liečby ACE inhibítormi sa vyskytli prípady kašľa. Kašeľ je spravidla neproduktívny, pretrvávajúci a po ukončení liečby sa zastaví. Pri diferenciálnej diagnostike kašľa je potrebné brať do úvahy kašeľ spojený s užívaním ACE inhibítorov.

Chirurgický zákrok / celková anestézia. Počas veľkých chirurgických zákrokov alebo celkovej anestézii antihypertenzívami blokuje enalaprilát tvorbu angiotenzínu II spôsobenú kompenzačným uvoľňovaním renínu. Ak sa súčasne vyvinie výrazné zníženie krvného tlaku, vysvetlené podobným mechanizmom, je možné ho korigovať zvýšením BCC.

Hyperkaliémia (pozri „Interakcia“). Riziko vzniku hyperkaliémie sa pozoruje pri zlyhaní obličiek, cukrovke, ako aj pri súčasnom užívaní draslík šetriacich duretík (napríklad spironolaktónu, eplerenónu, triamterénu alebo amiloridu), doplnkov draslíka alebo solí obsahujúcich draslík..

Užívanie doplnkov draslíka, draslík šetriacich diuretík alebo solí obsahujúcich draslík, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek, môže viesť k významnému zvýšeniu hladiny draslíka v sére. Hyperkaliémia môže viesť k závažným, niekedy smrteľným arytmiám.

Ak je to potrebné, súčasné užívanie enalaprilu a vyššie uvedených liekov by ste mali byť opatrní a pravidelne sledovať obsah draslíka v krvnom sére.

Hypoglykémia Pacienti s diabetes mellitus, ktorí užívajú hypoglykemické lieky na perorálne podávanie alebo sú na inzulínovej liečbe, by mali byť pred začatím užívania ACE inhibítorov informovaní o potrebe pravidelného monitorovania koncentrácie glukózy v krvi (možnosť hypoglykémie), najmä počas prvého mesiaca súčasného užívania týchto liekov (pozri Interakcia").

Lítiové prípravky. Súčasné užívanie lítia a enalaprilu sa neodporúča (pozri „Interakcia“).

Dvojitá blokáda RAAS. U vnímavých pacientov bol hlásený vývoj arteriálnej hypotenzie, mdloby, mŕtvice, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek), najmä ak sa používa kombinovaná liečba liekmi, ktoré ovplyvňujú RAAS (pozri „Interakcia“). Neodporúča sa vykonávať dvojitú blokádu RAAS pri kombinovanom použití ACE inhibítorov s ARA II alebo aliskirenom..

Súčasné užívanie enalaprilu s aliskirenom alebo liekmi obsahujúcimi aliskiren je kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus a / alebo so zníženou funkciou obličiek (GFR 2) (pozri „Kontraindikácie“).

Starší pacienti. Účinnosť a bezpečnosť enalaprilu sú podobné u starších a mladších pacientov s hypertenziou..

Rasa. Rovnako ako pri použití iných ACE inhibítorov sa zdá, že enalapril je menej účinný pri znižovaní krvného tlaku u pacientov čiernej pleti ako u pacientov iných rás, čo sa dá vysvetliť vyššou prevalenciou stavov s nízkou aktivitou renínu v populácii pacientov čiernej pleti s arteriálnou hypertenziou..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Pri používaní enalaprilu je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií z dôvodu možnosti závratov a ospalosti..

Pre Viac Informácií O Cukrovke