Beta blokátory. Mechanizmus účinku a klasifikácia. Indikácia, kontraindikácia a vedľajšie účinky.

Beta-blokátory alebo blokátory beta-adrenergných receptorov sú skupinou liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a blokujú na ne pôsobenie katecholamínov (adrenalín a noradrenalín). Beta-blokátory patria k základným liekom pri liečbe esenciálnej arteriálnej hypertenzie a syndrómu vysokého krvného tlaku. Táto skupina liekov sa používa na liečbu hypertenzie od 60. rokov, keď sa prvýkrát dostali do klinickej praxe..

História objavov

V roku 1948 R. P. Ahlquist opísal dva funkčne odlišné typy adrenergných receptorov - alfa a beta. Počas nasledujúcich 10 rokov boli známi iba antagonisti alfa-adrenergných receptorov. V roku 1958 bol objavený dichloizoprenalín, ktorý kombinoval vlastnosti agonistu a antagonistu beta-receptorov. Spolu s ďalšími ďalšími liekmi ešte nebol vhodný na klinické použitie. A až v roku 1962 bol syntetizovaný propranolol (inderal), ktorý otvoril novú a svetlú stránku v liečbe kardiovaskulárnych chorôb..

Nobelova cena za medicínu v roku 1988 bola udelená J. Blackovi, G. Elionovi a G. Hutchingsovi za vývoj nových princípov farmakoterapie, najmä za zdôvodnenie používania betablokátorov. Je potrebné poznamenať, že betablokátory boli vyvinuté ako antiarytmická skupina liekov a ich hypotenzný účinok bol neočakávaným klinickým nálezom. Spočiatku sa to považovalo za stranu, zďaleka nie vždy požadovanú. Až neskôr, počnúc rokom 1964, po vydaní Pricharda a Giiliama, sa to ocenilo.

Mechanizmus účinku betablokátorov

Mechanizmus účinku liekov v tejto skupine je spôsobený ich schopnosťou blokovať beta-adrenergné receptory srdcového svalu a iných tkanív, čo spôsobuje množstvo účinkov, ktoré sú súčasťou mechanizmu hypotenzného účinku týchto liekov..

  • Znížený srdcový výdaj, srdcová frekvencia a sila, čo má za následok zníženú potrebu kyslíka v myokarde, zvýšený počet kolaterálov a redistribuovaný prietok krvi myokardom..
  • Pokles srdcového rytmu. V tomto ohľade diastoly optimalizujú celkový koronárny prietok krvi a podporujú metabolizmus poškodeného myokardu. Beta-blokátory, „chrániace“ myokard, sú schopné redukovať zónu infarktu a frekvenciu komplikácií infarktu myokardu.
  • Zníženie celkovej periférnej rezistencie znížením produkcie renínu bunkami juxtaglomerulárneho aparátu.
  • Znížené uvoľňovanie norepinefrínu z postgangliových sympatických nervových vlákien.
  • Zvýšená produkcia vazodilatačných faktorov (prostacyklín, prostaglandín e2, oxid dusnatý (II)).
  • Znížená reabsorpcia iónov sodíka v obličkách a citlivosť baroreceptorov aortálneho oblúka a karotického (karotického) sínusu.
  • Účinok stabilizácie membrány - zníženie priepustnosti membrán pre sodné a draselné ióny.

Spolu s antihypertenzívami majú betablokátory nasledujúce účinky.

  • Antiarytmická aktivita, ktorá je dôsledkom ich inhibície pôsobenia katecholamínov, spomalenia sínusového rytmu a zníženia rýchlosti impulzov v atrioventrikulárnom septe.
  • Antianginózna aktivita je kompetitívne blokovanie beta-1 adrenergných receptorov myokardu a krvných ciev, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, kontraktility myokardu, krvného tlaku, ako aj k predĺženiu trvania diastoly a zlepšeniu koronárneho prietoku krvi. Všeobecne platí, že na zníženie potreby kyslíka v srdcovom svale v dôsledku toho rastie tolerancia záťaže, obdobia ischémie sa znižujú, frekvencia anginóznych záchvatov u pacientov s námahovou angínou pectoris a po infarkte klesá.
  • Antiagregačná schopnosť - spomaľuje agregáciu krvných doštičiek a stimuluje syntézu prostacyklínu v endoteli cievnej steny, znižuje viskozitu krvi.
  • Antioxidačná aktivita, ktorá sa prejavuje inhibíciou voľných mastných kyselín z tukového tkaniva spôsobenou katecholamínmi. Znižuje potrebu kyslíka pre ďalší metabolizmus.
  • Znížený prietok žilovej krvi do srdca a cirkulujúci objem plazmy.
  • Znížte sekréciu inzulínu inhibíciou glykogenolýzy v pečeni.
  • Pôsobia sedatívne a zvyšujú kontraktilitu maternice počas tehotenstva.

Z tabuľky je zrejmé, že beta-1 adrenergné receptory sa nachádzajú hlavne v srdci, pečeni a kostrových svaloch. Katecholamíny pôsobiace na beta-1 adrenergné receptory majú stimulačný účinok, čo vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie a sily.

Klasifikácia betablokátorov

V závislosti od prevažujúceho účinku na beta-1 a beta-2 sa adrenergné receptory delia na:

  • kardioselektívne (metaprolol, atenolol, betaxolol, nebivolol);
  • kardio-neselektívne (propranolol, nadolol, timolol, metoprolol).

V závislosti na schopnosti rozpúšťať sa v lipidoch alebo vo vode sa betablokátory farmakokineticky delia na tri skupiny.

  1. Lipofilné betablokátory (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Pri perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne (70 - 90%) absorbuje v žalúdku a črevách. Lieky tejto skupiny dobre prenikajú do rôznych tkanív a orgánov, ako aj cez placentu a hematoencefalickú bariéru. Typicky sa lipofilné beta-blokátory podávajú v nízkych dávkach pre závažné zlyhanie pečene a kongestívne zlyhanie srdca.
  2. Hydrofilné betablokátory (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Na rozdiel od lipofilných betablokátorov sa pri perorálnom podaní absorbujú iba o 30 - 50%, v menšej miere sa metabolizujú v pečeni a majú dlhý polčas. Vylučuje sa hlavne obličkami, a preto sa hydrofilné betablokátory používajú v nízkych dávkach s nedostatočnou funkciou obličiek..
  3. Lipo- a hydrofilné betablokátory alebo amfifilné blokátory (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) sú rozpustné v lipidoch aj vo vode, po podaní sa vo vnútri absorbuje 40-60% liečiva. Zaujímajú medzipolohu medzi lipo- a hydrofilnými betablokátormi a vylučujú sa rovnako obličkami a pečeňou. Lieky sú predpísané pre pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek a pečene..

Klasifikácia betablokátorov podľa generácie

  1. Kardio-neselektívne (propranolol, nadolol, timolol, oxprenolol, pindolol, alprenolol, penbutolol, carteolol, bopindolol).
  2. Kardioselektívne (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Beta-blokátory s vlastnosťami blokátorov alfa-adrenergných receptorov (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sú lieky, ktoré majú mechanizmy hypotenzného účinku oboch skupín blokátorov.

Kardioselektívne a nekardioselektívne betablokátory sa zase delia na lieky s vlastnou sympatomimetickou aktivitou alebo bez nej..

  1. Kardioselektívne betablokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzným účinkom spomaľujú srdcovú frekvenciu, majú antiarytmický účinok, nespôsobujú bronchospazmus.
  2. Kardioselektívne betablokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) znižujú srdcovú frekvenciu v menšej miere, inhibujú automatizmus sínusového uzla a atrioventrikulárne vedenie, poskytujú výrazný antianginálny a antiarytmický účinok pri sínusových a žalúdočných supraventrikulárnych poruchách, -2 adrenergné receptory priedušiek pľúcnych ciev.
  3. Nekardioselektívne beta-blokátory bez vnútornej sympatomimetickej aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) majú najväčší antianginálny účinok, preto sa častejšie predpisujú pacientom so sprievodnou angínou..
  4. Nekardioselektívne betablokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) nielen blokujú, ale aj čiastočne stimulujú beta-adrenergné receptory. Lieky v tejto skupine spomaľujú srdcovú frekvenciu v menšej miere, spomaľujú atrioventrikulárne vedenie a znižujú kontraktilitu myokardu. Môžu byť predpísané pacientom s arteriálnou hypertenziou s miernym stupňom poruchy vedenia, srdcovým zlyhaním, zriedkavejším pulzom..

Kardioselektivita betablokátorov

Kardioselektívne betablokátory blokujú beta-1 adrenergné receptory umiestnené v bunkách srdcového svalu, juxtaglomerulárnom aparáte obličiek, tukovom tkanive, vodivom systéme srdca a čriev. Selektivita betablokátorov však závisí od dávky a vymizne pri použití veľkých dávok selektívnych betablokátorov beta-1..

Neselektívne betablokátory pôsobia na oba typy receptorov, beta-1 a beta-2 adrenergné receptory. Beta-2 adrenergné receptory sa nachádzajú na hladkých svaloch krvných ciev, priedušiek, maternice, pankreasu, pečene a tukového tkaniva. Tieto lieky zvyšujú kontraktilnú aktivitu tehotnej maternice, čo môže viesť k predčasnému pôrodu. Blokáda beta-2 adrenergných receptorov je súčasne spojená s negatívnymi účinkami (bronchospazmus, periférny vaskulárny spazmus, porucha metabolizmu glukózy a lipidov) neselektívnych betablokátorov..

Kardioselektívne betablokátory majú oproti nekardioselektívnym látkam výhodu v liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou, bronchiálnou astmou a inými ochoreniami bronchopulmonálneho systému, sprevádzanými bronchospazmom, diabetes mellitus, prerušovanou klaudikáciou.

Indikácia pre menovanie:

  • esenciálna arteriálna hypertenzia;
  • sekundárna arteriálna hypertenzia;
  • príznaky hypersympathicotonia (tachykardia, vysoký pulzný tlak, hyperkinetický typ hemodynamiky);
  • sprievodná ischemická choroba srdca - námahová angína (selektívne beta-blokátory fajčenia, nefajčiari - neselektívni);
  • utrpel infarkt bez ohľadu na prítomnosť anginy pectoris;
  • porušenie rytmu srdca (predsieňové a komorové predčasné údery, tachykardia);
  • subkompenzované srdcové zlyhanie;
  • hypertrofická kardiomyopatia, subaortálna stenóza;
  • prolaps mitrálnej chlopne;
  • riziko fibrilácie komôr a náhlej smrti;
  • arteriálna hypertenzia v predoperačnom a pooperačnom období;
  • betablokátory sa predpisujú aj pri migréne, hypertyreóze, abstinencii od alkoholu a drog.

Beta blokátory: kontraindikácie

Z kardiovaskulárneho systému:

  • bradykardia;
  • atrioventrikulárny blok 2-3 stupňov;
  • arteriálna hypotenzia;
  • akútne srdcové zlyhanie;
  • kardiogénny šok;
  • vazospastická angína.

Z iných orgánov a systémov:

  • bronchiálna astma;
  • chronická obštrukčná choroba pľúc;
  • stenózne ochorenie periférnych ciev s pokojovou ischémiou končatiny.

Beta blokátory: vedľajšie účinky

Z kardiovaskulárneho systému:

  • znížená srdcová frekvencia;
  • spomalenie atrioventrikulárneho vedenia;
  • výrazné zníženie krvného tlaku;
  • zníženie ejekčnej frakcie.

Z iných orgánov a systémov:

  • poruchy dýchacieho systému (bronchospazmus, zhoršená priechodnosť priedušiek, exacerbácia chronických pľúcnych ochorení);
  • periférna vazokonstrikcia (Raynaudov syndróm, studené končatiny, prerušovaná klaudikácia);
  • psychoemočné poruchy (slabosť, ospalosť, porucha pamäti, emočná labilita, depresia, akútne psychózy, poruchy spánku, halucinácie);
  • gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, hnačka, bolesti brucha, zápcha, exacerbácia peptického vredu, kolitída);
  • abstinenčný syndróm;
  • porušenie metabolizmu uhľohydrátov a lipidov;
  • svalová slabosť, intolerancia na cvičenie;
  • impotencia a znížené libido;
  • znížená funkcia obličiek v dôsledku zníženej perfúzie;
  • znížená tvorba slznej tekutiny, zápal spojiviek;
  • kožné poruchy (dermatitída, exantém, exacerbácia psoriázy);
  • podvýživa plodu.

Beta blokátory a cukrovka

U diabetes mellitus 2. typu sa uprednostňujú selektívne betablokátory, pretože ich dismetabolické vlastnosti (hyperglykémia, znížená citlivosť tkanív na inzulín) sú menej výrazné ako u neselektívnych.

Beta blokátory a tehotenstvo

Počas tehotenstva je použitie betablokátorov (neselektívnych) nežiaduce, pretože spôsobujú bradykardiu a hypoxémiu, po ktorej nasleduje podvýživa plodu.

Ktoré lieky zo skupiny betablokátorov je lepšie užívať??

Keď už hovoríme o betablokátoroch ako o skupine antihypertenzív, znamenajú lieky so selektivitou k beta-1 (majú menej vedľajších účinkov), bez vlastnej sympatomimetickej aktivity (účinnejšie) a vazodilatačných vlastností..

Ktorý betablokátor je lepší?

Relatívne nedávno sa u nás objavil betablokátor, ktorý má najoptimálnejšiu kombináciu všetkých kvalít potrebných na liečbu chronických ochorení (arteriálna hypertenzia a ischemická choroba srdca) - Lokren.

Lokren je originálny a zároveň lacný betablokátor s vysokou selektivitou voči beta-1 a najdlhším polčasom rozpadu (15 - 20 hodín), ktorý umožňuje jeho použitie raz denne. Nemá však žiadnu vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Liek normalizuje variabilitu denného rytmu krvného tlaku, pomáha znižovať stupeň ranného zvýšenia krvného tlaku. Liečba liekom Lokren u pacientov s ischemickou chorobou srdca znížila frekvenciu záchvatov angíny, zvýšila schopnosť znášať fyzickú aktivitu. Liek nespôsobuje pocit slabosti, únavy, neovplyvňuje metabolizmus uhľohydrátov a lipidov.

Druhým liekom, ktorý je možné izolovať, je Nebilet (Nebivolol). Pre svoje neobvyklé vlastnosti zaujíma v triede beta blokátorov osobitné miesto. Nebilet sa skladá z dvoch izomérov: prvý je beta blokátor a druhý vazodilatátor. Liek má priamy účinok na stimuláciu syntézy oxidu dusnatého (NO) vaskulárnym endotelom..

Vďaka duálnemu mechanizmu účinku môže byť Nebilet predpísaný pacientovi s arteriálnou hypertenziou a sprievodnou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, aterosklerózou periférnych artérií, kongestívnym zlyhaním srdca, ťažkou dyslipidémiou a diabetes mellitus..

Pokiaľ ide o posledné dva patologické procesy, dnes existuje značné množstvo vedeckých dôkazov, že Nebilet nielenže nemá negatívny vplyv na metabolizmus lipidov a uhľohydrátov, ale aj normalizuje vplyv na hladinu cholesterolu, triglyceridov, glukózy v krvi a glykovaného hemoglobínu. Vedci spájajú tieto vlastnosti, jedinečné pre triedu beta-blokátorov, s aktivitou lieku modulujúcou NO..

Syndróm z vysadenia betablokátorov

Náhle vysadenie beta-adrenergných blokátorov po dlhodobom užívaní, najmä vo vysokých dávkach, môže spôsobiť príznaky charakteristické pre klinický obraz nestabilnej anginy pectoris, komorovej tachykardie, infarktu myokardu a niekedy viesť k náhlej smrti. Abstinenčný syndróm sa začína prejavovať za niekoľko dní (menej často - po 2 týždňoch) po ukončení užívania beta-adrenergných blokátorov.

Aby ste predišli závažným následkom zrušenia týchto liekov, musíte dodržiavať nasledujúce odporúčania:

  • prestať používať beta-adrenergné blokátory postupne, do 2 týždňov, podľa nasledujúcej schémy: 1. deň sa denná dávka propranololu zníži najviac o 80 mg, 5. - o 40 mg, 9. - o 20 mg a 13. - 10 mg;
  • pacienti s ischemickou chorobou srdca počas a po zrušení beta-adrenergných blokátorov by mali obmedziť fyzickú aktivitu a v prípade potreby zvýšiť dávku nitrátov;
  • u osôb s ochorením koronárnych artérií, u ktorých sa plánuje transplantácia bypassu koronárnych ciev, sa beta-adrenergné blokátory nezrušia pred operáciou, 2 hodiny pred chirurgickým zákrokom sa predpisuje 1/2 denná dávka, počas operácie sa betablokátory nepodávajú, ale do 2 dní. po predpísaní intravenózne.

Farmakologická skupina - betablokátory

Lieky podskupiny sú vylúčené. Povoliť

Drogy

Účinná látkaObchodné názvy
Nie sú k dispozícii žiadne informácieNormoglaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolol STADA
Atenolol-Ajio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acri®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Atenolol tablety
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sectral
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Velpharm
Betaxolol-Optic
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOfarm YUD
Betaxolol hydrochlorid
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEXIMA
Bisoprolol Alkaloid
Bisoprolol Velpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEKSVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol-Prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoprolol hemifumarát
Bisoprolol fumarát
Bisoprolol fumarát-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Koronálne
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (bopindolol)Sandonorm
Metipranolol * (metipranolol)Trimepranol
Metoprolol * (metoprolol)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vazokardin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolol
Metoprolol
Metoprolol Velpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organic
Metoprolol retard-Akrikhin
Metoprolol-OBL
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acri®
Metoprolol-CRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoprolol sukcinát
Metoprolol tartarát
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivolol hydrochlorid
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-Nebo
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trazicor ®
Pindolol * (Pindololum)Whisken ®
Propranolol * (propranolol)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilin Reneval
Roztok anaprilínu 1% (očné kvapky)
Anaprilina tablety
Vero-anaprilín
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propranobén
Propranolol
Propranolol Nycomed
Propranolol hydrochlorid
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEXIMA
Sotalol Canon
Sotalol hydrochlorid
Talinolol * (Talinololum)Kordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kuzimolol
Niolol
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
Timogexal
Timolol
Timolol bufus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOpharm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timolol maleát
Timolollong ®
Timoptic
Timoptické skladisko
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (esmolol)Breviblock ®
Brevicard

Oficiálna stránka spoločnosti RLS ®. Home Encyklopédia liekov a farmaceutického sortimentu ruského internetu. Adresár liekov Rlsnet.ru poskytuje používateľom prístup k pokynom, cenám a popisom liekov, doplnkov výživy, zdravotníckych pomôcok, zdravotníckych pomôcok a iného tovaru. Farmakologická príručka obsahuje informácie o zložení a forme uvoľňovania, farmakologickom účinku, indikáciách na použitie, kontraindikáciách, vedľajších účinkoch, liekových interakciách, spôsobe podávania liekov, farmaceutických spoločnostiach. Príručka o liekoch obsahuje ceny liekov a farmaceutického tovaru na trhu v Moskve a ďalších mestách Ruska.

Je zakázané prenášať, kopírovať a distribuovať informácie bez súhlasu LLC „RLS-Patent“.
Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránkach www.rlsnet.ru je potrebný odkaz na zdroj informácií.

Mnoho ďalších zaujímavých vecí

© REGISTRÁCIA DROG RUSKA ® RLS ®, 2000-2020.

Všetky práva vyhradené.

Komerčné použitie materiálov nie je povolené.

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov.

Beta-blokátory: princípy terapie z hľadiska medicíny založenej na dôkazoch

Beta-blokátory sú veľká skupina liekov, ktorých hlavnou vlastnosťou je schopnosť reverzibilne blokovať beta-adrenergné receptory. Tieto lieky sa na klinike používajú od začiatku 60. rokov a ich úloha v liečbe kardiovaskulárnych chorôb bola taká významná, že v roku 1988 dostali vedci, ktorí sa podieľali na tvorbe betablokátorov, Nobelovu cenu.

Napriek všeobecnej schopnosti všetkých beta-blokátorov blokovať beta-adrenergné receptory sa tieto lieky líšia v stupni selektivity účinku na rôzne poddruhy týchto receptorov, ako aj v prítomnosti ďalších vlastností. Ako viete, existujú dva hlavné typy beta-adrenergných receptorov - beta 1 - a beta 2 - adrenergné receptory. Niektoré betablokátory (propranolol, nadolol, karvedilol atď.) Pôsobia rovnako na oba typy beta-adrenergných receptorov, nazývajú sa neselektívne, iné (metoprolol, atenolol, bisoprolol atď.) Viac ovplyvňujú beta 1 -adrenergické receptory hlavne v srdci sa im hovorí selektívne. Stupeň selektivity rôznych betablokátorov je rôzny, ale vždy významne klesá so zvyšujúcou sa dávkou lieku..

Bisoprolol a nebivolol majú najvyššiu selektivitu betablokátorov dostupných na trhu, čo zvyšuje použitie betablokátorov pri sprievodných ochoreniach a znižuje riziko mnohých vedľajších účinkov. Je teda pravdepodobné, že selektívne betablokátory nespôsobia bronchospastické javy, pretože beta 2 -adrenergické receptory sa nachádzajú hlavne v pľúcach (blokáda týchto receptorov spôsobí zvýšenie bronchiálneho tonusu). Selektívne betablokátory v menšej miere ako neselektívne zvyšujú periférny vaskulárny odpor, takže sa môžu širšie používať u pacientov s poruchami periférneho obehu (napríklad s prerušovanou klaudikáciou)..

Niektoré betablokátory (acebutalol, pindolol, sotalol, talinolol) majú tiež takzvanú vnútornú (alebo vnútornú) sympatomimetickú aktivitu, t.j. kombinujú vlastnosti antagonistu a agonistu. Predtým bola táto vlastnosť považovaná za pozitívnu, pretože sa verilo, že zníži nežiaduci účinok betablokátorov na kardiovaskulárny systém, najmä betablokátory s vlastnou sympatomimetickou aktivitou majú menej výrazný vplyv na srdcovú frekvenciu. Neskôr sa však zistilo, že za väčšinou priaznivých účinkov betablokátorov stojí predovšetkým negatívny chronický účinok, ktorý určuje predovšetkým ich schopnosť znižovať kardiovaskulárnu úmrtnosť [1]. Klinické štúdie potvrdili, že betablokátory s vlastnou sympatomimetickou aktivitou majú výrazne menej výrazný vplyv na životnú prognózu ako betablokátory, ktoré túto vlastnosť nemajú..

Mnoho betablokátorov môže mať navyše vazodilatačné účinky. To sa dosiahne vďaka prítomnosti blokujúcej aktivity alfa 1 -adrenoceptorov (labetolol, karvedilol) alebo stimuláciou syntézy oxidu dusnatého v endoteli (nebivolol). V súčasnosti neexistujú jasné údaje o tom, akú úlohu zohráva táto vlastnosť v účinnosti blokátorov verzie beta. Verilo sa, že práve prítomnosť vazodilatačného účinku robí karvedilol tak účinným pri liečbe srdcového zlyhania [2]. Čoskoro sa však ukázalo, že bisoprolol, betablokátor, ktorý nevykazuje vazodilatačný účinok, poskytuje jasný účinok aj u týchto pacientov [3].

Klinické použitie betablokátorov

Beta-blokátory majú výrazný antianginózny účinok, a preto sa od začiatku 60. rokov používajú na liečbu pacientov s ochorením koronárnych artérií. Sú schopní znížiť počet záchvatov angíny a potrebu užívať nitroglycerín, zlepšiť toleranciu záťaže a znížiť s ňou závažnosť ischémie myokardu. Podľa literatúry [4] je antianginálny účinok betablokátorov porovnateľný s účinkom nitrátov a antagonistov vápnika. Niektorí vedci prichádzajú k záveru, že skutočný antianginózny účinok betablokátorov je o niečo nižší ako v prípade nitrátov [5]..

Schopnosť betablokátorov znižovať krvný tlak (systolický aj diastolický) umožňuje efektívne používať tieto lieky na liečbu arteriálnej hypertenzie. Napriek skutočnosti, že v súčasnosti existuje niekoľko skupín antihypertenzívnych liekov, vrátane tých novších (antagonisty vápnika, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín - ACE atď.), Betablokátory (spolu s diuretikami) sú väčšinou vedcov považované za lieky prvej voľby pri liečbe pacientov s arteriálnymi liečivami. hypertenzia.

Beta-blokátory majú tiež výrazný antiarytmický účinok, a preto sa používajú na liečbu rôznych typov arytmií (tvoria samostatnú skupinu antiarytmických liekov) ventrikulárneho aj supraventrikulárneho pôvodu. Beta-blokátory sa úspešne používajú na kontrolu srdcovej frekvencie u pacientov s fibriláciou predsiení, hoci nie sú nižšie ako srdcové glykozidy..

Predtým sa predpokladalo, že použitie betablokátorov pri kongestívnom srdcovom zlyhaní je kontraindikované kvôli ich schopnosti znižovať srdcový výdaj. Následne sa ukázalo, že pridanie betablokátorov k štandardnej liečbe ACE inhibítormi a diuretikami je nielen bezpečné, ale vedie aj k výraznému zlepšeniu. V štúdii [3] sa ukázalo, že u týchto pacientov beta-blokátory znižujú závažnosť srdcového zlyhania a významne zlepšujú kontraktilitu myokardu..

Kontraindikácie pri vymenovaní betablokátorov

Vzhľadom na schopnosť betablokátorov ovplyvňovať rôzne orgány (nie vždy priaznivým spôsobom) je ich použitie nežiaduce alebo dokonca kontraindikované pri niektorých sprievodných ochoreniach. Upozorňuje sa však na skutočnosť, že hranica medzi absolútnymi a relatívnymi kontraindikáciami pri podávaní betablokátorov je dosť svojvoľná: to, čo niektorí autori považujú za absolútne kontraindikácie ich použitia, iní považujú za relatívne kontraindikácie.

Podľa odporúčaní American Heart Association sú absolútnymi kontraindikáciami pre vymenovanie betablokátorov závažná bradykardia (špecifické hodnoty srdcového rytmu nie sú uvedené, podľa väčšiny autorov sa však výrazná bradykardia týka srdcového rytmu menej ako 48 - 50 za minútu), spočiatku prítomný vysoký stupeň atrioventrikulárneho bloku, syndróm chorého sínusu a „ťažké, nestabilné zlyhanie srdca“ [6]. Bronchiálna astma, choroby sprevádzané bronchospastickým syndrómom, ťažká depresia a periférne vaskulárne ochorenia sa považujú za relatívne kontraindikácie..

Vyskytli sa obavy z bezpečnosti používania betablokátorov u pacientov s diabetes mellitus. Teraz sa však preukázalo, že väčšina z týchto pacientov dobre toleruje betablokátory, opatrnosť je potrebná iba u pacientov, ktorí dostávajú inzulín (kvôli riziku hypoglykémie)..

Vedľajšie účinky betablokátorov

Beta-blokátory často spôsobujú vedľajšie účinky, ktorých riziko často vystraší lekárov aj pacientov. Avšak na rozdiel od názorov lekárov, výskyt sínusovej bradykardie, rôznych srdcových blokád, hypotenzia, aj keď sa často vyskytuje počas liečby betablokátormi, nie je v žiadnom prípade hlavným dôvodom vysadenia týchto liekov. Najvýznamnejšími vedľajšími účinkami betablokátorov sú slabosť, znížená tolerancia záťaže, poruchy spánku, nočné mory.

Výskyt impotencie na pozadí užívania betablokátorov je približne 1%, avšak určité porušenia erektilnej funkcie sú omnoho bežnejšie [6]..

Je potrebné pripomenúť, že frekvencia mnohých vedľajších účinkov významne závisí od toho, aký druh betablokátorov sa používa, preto je vždy vhodnejšie vymenovať kardioselektívne betablokátory, ak sú všetky ostatné veci rovnaké, ako neselektívne..

Údaje o medicíne založené na dôkazoch o účinku betablokátorov na prognózu života

Krátko po začiatku používania betablokátorov u pacientov s ochorením koronárnych artérií bolo zrejmé, že ich účinok pri tomto ochorení sa neobmedzuje iba na účinok na jeho príznaky (antianginálny účinok). Početné randomizované kontrolované štúdie preukázali, že predpisovanie betablokátorov pacientom, ktorí prekonali infarkt myokardu, významne predlžuje ich životnosť, znižuje pravdepodobnosť úmrtia (primárne náhleho) a znižuje riziko opakovaného infarktu myokardu (to sú ukazovatele, ktorými sa riadi predovšetkým liek založený na dôkazoch. ).

Metaanalýza štúdií o použití betablokátorov ako sekundárnej profylaxie po infarkte myokardu potvrdila ich schopnosť zlepšiť prognózu pacientov. Ukázalo sa, že aby sa zabránilo smrti 1 pacienta, malo by byť 42 pacientov liečených betablokátormi 2 roky. To prevyšuje účinok protidoštičkovej liečby (153 pacientov), ​​statínov (94 pacientov), ​​nepriamych antikoagulancií (63 pacientov) a je druhý po účinku trombolýzy a podávania aspirínu v akútnej fáze infarktu myokardu (24 pacientov) [7].

Kontraindikácie pri používaní betablokátorov

Existujú nasledujúce typy liekových interakcií.

Všeobecné zásady predpisovania liekov pre starších ľudí sa nelíšia od zásad pre iné vekové skupiny, zvyčajne je však potrebné užívanie lieku v nižších dávkach..

Vasopresorické lieky sa stávajú liekom prvej voľby v situáciách, keď pokusy o zvýšenie objemu mŕtvice krvi užívaním liekov s pozitívnym inotropným účinkom a korekciou objemov tekutín nevedú k udržaniu adekvátneho prekrvenia orgánu. Spravidla sa v rhea používajú vazopresory.

Fibrinolytiká (aktivátory plazminogénu) sa líšia mechanizmami a selektivitou (selektivitou) pôsobenia na fibrín. Mechanizmom účinku sú izolované nepriame aktivátory plazminogénu (streptokináza) a fibrinolytiká, ktoré priamo ovplyvňujú plazminogén.

Blokátory Β-adrenergných receptorov alebo β-adrenergné blokátory sú skupinou liekov, ktoré môžu reverzibilne blokovať β-adrenergné receptory. V klinickej praxi sa používajú od začiatku 60. rokov 20. storočia na liečbu chorôb koronárnych artérií a srdcových arytmií; neskôr sa začali používať na liečbu hypertenzie a v.

Študuje mechanizmus účinku liekov, ako aj ich biochemické a fyziologické účinky. Jeho úlohou je opísať &.

Individuálna intolerancia (alergia, precitlivenosť), hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, arteriálna hypotenzia, akútny infarkt myokardu zahŕňajúci pankreas, ťažká tachykardia alebo bradykardia pri akútnom infarkte myokardu, nevyriešená hypovolémia, nedávne použitie inhibítorov fosfodiesterázy-5 (ako mini.

Beta blokátory: čo to je, zoznam najlepších liekov, kontraindikácie a vedľajšie účinky

Beta-blokátory sú rozsiahlou skupinou liekov, ktoré sa používajú na liečbu hypertenzie, srdcových chorôb, ako súčasť liečby tyreotoxikózy, migrény. Lieky sú schopné meniť citlivosť adrenergných receptorov - štrukturálnych zložiek všetkých buniek v tele, ktoré reagujú na katecholamíny: adrenalín, noradrenalín.

Zvážte princíp fungovania liekov, ich klasifikáciu, hlavných predstaviteľov, zoznam indikácií, kontraindikácie, možné vedľajšie účinky.

História objavov

Prvý liek skupiny bol syntetizovaný v roku 1962. Bol to protenalol, o ktorom sa pri pokusoch na myšiach zistilo, že spôsobuje rakovinu, a preto nedostal klinický klírens. Propranolol (1968) sa stal debutovým beta-blokátorom schváleným pre praktické použitie. Za vývoj tohto lieku a štúdium beta receptorov dostal jeho tvorca James Black neskôr Nobelovu cenu.

Od čias vzniku propranololu do súčasnosti vyvinuli vedci viac ako 100 zástupcov BAB, z toho asi 30 lekárov využilo v každodennej praxi. Syntéza najnovšej generácie nebivololu sa stala skutočným prielomom. Od svojich príbuzných sa líšil schopnosťou uvoľniť cievy, optimálnou toleranciou a pohodlným režimom..

farmaceutický účinok

Existujú kardiošpecifické lieky, ktoré interagujú hlavne s beta-1 receptormi, a nešpecifické lieky, ktoré reagujú s receptormi akejkoľvek štruktúry. Mechanizmus účinku kardioselektívnych, neselektívnych liekov je rovnaký.

Klinické účinky konkrétnych liekov:

  • znížiť frekvenciu, silu srdcových kontrakcií. Výnimkou je acebutolol, celiprolol, ktorý môže zrýchliť srdcovú frekvenciu;
  • znížiť potrebu kyslíka v myokarde;
  • znížiť krvný tlak;
  • mierne zvýšiť plazmatickú koncentráciu „dobrého“ cholesterolu.

Ďalšie nešpecifické lieky:

  • spôsobiť zúženie priedušiek;
  • zabrániť zhlukovaniu krvných doštičiek a výskytu krvnej zrazeniny;
  • zvýšiť tón maternice;
  • zastaviť rozklad tukového tkaniva;
  • nižší vnútroočný tlak.

Reakcia pacientov na užívanie BAB nie je rovnaká, závisí to od mnohých ukazovateľov. Faktory ovplyvňujúce citlivosť na betablokátory:

  • vek - citlivosť adrenergných receptorov cievnej steny na lieky sa znižuje u novorodencov, predčasne narodených detí a starších ľudí;
  • tyreotoxikóza - sprevádzaná dvojnásobným zvýšením počtu beta-adrenergných receptorov v srdcovom svale;
  • vyčerpanie zásob noradrenalínu a adrenalínu - užívanie niektorých BAB (rezerpín) je sprevádzané nedostatkom katecholamínov, čo vedie k precitlivenosti na receptory;
  • znížená sympatická aktivita - reakcia buniek na katecholamíny sa zvyšuje po dočasnej denervácii sympatiku;
  • zníženie citlivosti adrenergných receptorov - vyvíja sa pri dlhodobom užívaní liekov.

Klasifikácia betablokátorov, tvorba liekov

Existuje niekoľko prístupov k rozdeleniu drog do skupín. Najbežnejšia metóda zohľadňuje schopnosť liekov interagovať hlavne s beta-1-adrenergnými receptormi, ktoré sú obzvlášť bohaté na srdce. Na tomto základe sa rozlišujú:

  • 1. generácia - neselektívne lieky (propranolol) - blokujú prácu oboch typov receptorov. Ich použitie, okrem očakávaného účinku, sprevádza nežiaduci, predovšetkým bronchospazmus.
  • Kardioselektíva 2. generácie (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - majú malý vplyv na beta-2-adrenergné receptory. Ich pôsobenie je konkrétnejšie;
  • 3. generácia (karvedilol, nebivolol) - majú schopnosť rozširovať lúmen krvných ciev. Môže byť kardioselektívny (nebivolol), neselektívny (karvedilol).

Zohľadňujú sa aj ďalšie možnosti klasifikácie:

  • schopnosť rozpúšťať sa v tukoch (lipofilných), vode (rozpustných vo vode);
  • doba pôsobenia: ultrakrátka (používa sa na rýchly nástup, ukončenie pôsobenia), krátka (užívaná 2-4 krát / deň), predĺžená (užívaná 1-2 krát / deň);
  • prítomnosť / absencia vnútornej sympatomimetickej aktivity - špeciálny účinok niektorých selektívnych, neselektívnych betablokátorov, ktoré môžu nielen blokovať, ale aj vzrušovať beta-adrenergné receptory. Takéto lieky neznižujú / mierne neznižujú srdcovú frekvenciu a môžu sa predpisovať pacientom s bradykardiou. Patria sem pindolol, oxprenolol, carteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol..

Rôzni zástupcovia triedy sa líšia od svojich príbuzných vo farmakologických vlastnostiach. Ani lieky poslednej generácie nie sú univerzálne. Preto je koncept „najlepšieho“ čisto individuálny. Optimálny liek vyberie lekár, ktorý vezme do úvahy vek pacienta, vlastnosti priebehu ochorenia, anamnézu, prítomnosť sprievodných patológií.

Beta blokátory: indikácie na lekársky predpis

Beta-blokátory sú jednou z hlavných skupín liekov používaných pri liečbe hypertenzie. Popularita je spôsobená schopnosťou liekov normalizovať srdcovú frekvenciu, ako aj niektorými ďalšími ukazovateľmi srdca (objem cievnej mozgovej príhody, srdcový index, celková periférna vaskulárna rezistencia), ktoré nie sú ovplyvnené inými antihypertenzívami. Takéto poruchy sprevádzajú priebeh hypertenzie u tretiny pacientov..

Kompletný zoznam indikácií obsahuje:

  • chronické srdcové zlyhanie - lieky s dlhodobým účinkom (metoprolol, bisoprolol, karvedilol);
  • nestabilná angína;
  • infarkt myokardu;
  • porušenie srdcového rytmu;
  • tyreotoxikóza;
  • prevencia migrény.

Predpisujem lieky, lekár si musí pamätať o zvláštnostiach ich použitia:

  • počiatočná dávka lieku by mala byť minimálna;
  • zvyšovanie dávky je veľmi postupné, nie viac ako 1-krát / 2 týždne;
  • ak je nevyhnutná dlhodobá liečba, použite najnižšiu účinnú dávku;
  • pri užívaní BAB je potrebné neustále monitorovať srdcovú frekvenciu, ukazovatele krvného tlaku, hmotnosť;
  • 1 - 2 týždne po začiatku užívania, 1 - 2 týždne po stanovení optimálneho dávkovania je potrebné sledovať biochemické parametre krvi.

Beta-blokátory a diabetes mellitus

Podľa európskych pokynov sa betablokátory predpisujú pacientom s diabetes mellitus ako doplnkové lieky, iba v malých dávkach. Toto pravidlo sa nevzťahuje na dvoch zástupcov skupiny s vazodilatačnými vlastnosťami - nebivolol, karvedilol.

Detská prax

BAB sa používa na liečbu detskej hypertenzie, ktorú sprevádza zrýchlený tep. Je povolené predpisovať beta-blokátory pacientom s chronickým srdcovým zlyhaním podľa nasledujúcich pravidiel:

  • pred začatím liečby BAB by mali deti podstúpiť liečbu inhibítorom ACE;
  • lieky sú predpísané iba pacientom so stabilným zdravotným stavom;
  • počiatočná dávka by nemala presiahnuť ¼ maximálnej jednotlivej dávky.

Zoznam liekov na hypertenziu

Pri liečbe hypertenzie sa používajú selektívne aj neselektívne betablokátory. Nižšie je uvedený zoznam liekov, ktorý obsahuje najobľúbenejšie lieky a ich obchodné značky.

Účinná látkaObchodné meno
Atenolol
  • Azotén;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sectral.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vazokardín;
  • Metoblok;
  • Metokor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranolol
  • Anaprilín;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Breviblock.

Na dosiahnutie najlepšieho účinku sa antihypertenzíva rôznych skupín často kombinujú navzájom. Najlepšou kombináciou je kombinované použitie BAB s tiazidovými diuretikami. Možné je aj spoločné užívanie s liekmi iných skupín, ktoré sú však študované menej.

Zoznam liekov komplexného účinku

Aktívne zložkyObchodné názvy
Atenolol + chlórtalidón
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorista;
  • Tenorický;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hydrochlorotiazid
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodipín
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + klopamid
  • Viscaldix
Metoprolol + Felodipín
  • Logimax

Za najlepší liek na boj s vysokým krvným tlakom sa považuje selektívny betablokátor tretej generácie tretej generácie s predĺženým účinkom - nebivolol. Použitie tohto lieku:

  • umožňuje vám dosiahnuť výraznejšie zníženie ukazovateľov krvného tlaku;
  • má menej vedľajších účinkov, nezhoršuje erekciu;
  • nezvyšuje hladinu zlého cholesterolu, glukózy;
  • chráni bunkové membrány pred účinkami niektorých škodlivých faktorov;
  • bezpečné pre pacientov s diabetes mellitus, metabolický syndróm;
  • zlepšuje prívod krvi do tkanív;
  • nespôsobuje bronchospazmus;
  • pohodlný režim príjmu (1 krát / deň).

Kontraindikácie

Zoznam kontraindikácií závisí od typu lieku. Spoločné pre väčšinu tabliet sú:

  • bradykardia;
  • atrioventrikulárny blok 2-3 stupňov;
  • nízky krvný tlak;
  • akútna vaskulárna nedostatočnosť;
  • šok;
  • syndróm chorého sínusu;
  • závažné prípady bronchiálnej astmy.

Lieky sú predpísané opatrne:

  • sexuálne aktívni mladí muži, ktorí trpia arteriálnou hypertenziou;
  • športovci;
  • s chronickým poučným ochorením pľúc;
  • depresia;
  • zvýšená koncentrácia plazmatických lipidov;
  • cukrovka;
  • ochorenie periférnych tepien.

Počas tehotenstva sa betablokátorom vyhýbame. Znižujú prietok krvi do placenty, maternice a môžu spôsobiť poruchy vývoja plodu. Ak však neexistuje alternatívna liečba, možné prínosy pre organizmus matky prevažujú nad rizikom nežiaducich účinkov na plod, je možné použitie BAB.

Kombinácia laktácie a užívania BAB sa neodporúča. Stále nie je známe, či účinná látka môže prenikať do mlieka..

Vedľajšie účinky

Vyskytujú sa srdcové a nekardiálne nežiaduce reakcie. Čím je liek selektívnejší, tým menej extrakardiálnych vedľajších účinkov má.

SrdcováExtrakardiálne
  • bradykardia;
  • arteriálna hypotenzia;
  • atrioventrikulárny blok;
  • znížený srdcový výdaj.
  • slabosť;
  • zvýšená únava;
  • závraty;
  • nočné mory;
  • depresia;
  • nespavosť;
  • zhoršenie pamäti;
  • zvýšený cukor, lipidy v krvi;
  • nevoľnosť, zvracanie;
  • zápcha / hnačka;
  • plynatosť;
  • erektilná dysfunkcia;
  • Raynaudov syndróm.

Pri spoločnom podávaní betablokátorov a liekov, ktoré inhibujú činnosť srdca, sú zvlášť výrazné srdcové komplikácie. Preto sa ich snažia nepredpisovať spolu s klonidínom, srdcovými glykozidmi, verapamilom, amiodarónom.

Abstinenčný syndróm

Abstinenčný syndróm je reakcia tela ako reakcia na náhle vysadenie akýchkoľvek liekov. Prejavuje sa to zhoršením všetkých príznakov, ktoré sa použitím lieku odstránili. Zdravotný stav pacienta sa rýchlo zhoršuje, existujú predtým chýbajúce príznaky charakteristické pre túto chorobu. Ak má liek krátke trvanie účinku, môže sa medzi dávkami tabliet vyskytnúť abstinenčný syndróm.

Klinicky sa to prejavuje:

  • zvýšenie počtu, frekvencie záchvatov angíny;
  • zrýchlenie srdca;
  • porušenie rytmu srdcových kontrakcií;
  • zvýšený krvný tlak;
  • infarkt myokardu;
  • neočakávaná smrť.

Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, boli pre každý liek vyvinuté algoritmy postupného vysadzovania. Napríklad vysadenie propranololu by malo trvať 5-9 dní. Počas tohto obdobia sa dávka lieku postupne znižuje..

Adrenergické blokátory (alfa a beta blokátory) - zoznam liekov a klasifikácia, mechanizmus účinku (selektívny, neselektívny atď.), Indikácie na použitie, vedľajšie účinky a kontraindikácie

Táto stránka poskytuje základné informácie iba na informačné účely. Diagnostika a liečba chorôb by sa mala vykonávať pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Vyžaduje sa odborná konzultácia!

všeobecné charakteristiky

Adrenergické blokátory pôsobia na adrenergné receptory, ktoré sa nachádzajú v stenách krvných ciev a v srdci. Táto skupina liekov získala svoje meno v skutočnosti tým, že blokuje činnosť adrenergných receptorov.

Za normálnych okolností, keď sú adrenergné receptory voľné, môžu byť ovplyvnené adrenalínom alebo noradrenalínom, ktoré sa objavujú v krvi. Keď sa adrenalín viaže na adrenergné receptory, vyvoláva nasledujúce účinky:

  • Vasokonstriktor (lúmen krvných ciev je prudko zúžený);
  • Hypertenzívne (stúpa krvný tlak);
  • Antialergický;
  • Bronchodilatátor (rozširuje lúmen priedušiek);
  • Hyperglykemický (zvyšuje hladinu glukózy v krvi).

Zdá sa, že lieky zo skupiny adrenergných blokátorov vypínajú adrenergné receptory, a preto majú účinok, ktorý je presným opakom adrenalínu, to znamená, že rozširujú cievy, znižujú krvný tlak, zužujú priedušky a znižujú hladinu glukózy v krvi. Prirodzene, toto sú najčastejšie účinky adrenergných blokátorov, ktoré sú vlastné všetkým liekom tejto farmakologickej skupiny bez výnimky..

Klasifikácia

V stenách krvných ciev sú štyri typy adrenergných receptorov - alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2, ktoré sa obvykle nazývajú: alfa-1-adrenergné receptory, alfa-2-adrenergné receptory, beta-1-adrenergné receptory a beta -2-adrenergné receptory. Lieky blokujúce adrenergné skupiny môžu vypínať rôzne typy receptorov, napríklad iba beta-1-adrenergné receptory alebo alfa-1,2-adrenergné receptory atď. Adrenergické blokátory sú rozdelené do niekoľkých skupín podľa toho, aké typy adrenergných receptorov sa vypínajú.

Adrenergické blokátory sú teda rozdelené do nasledujúcich skupín:

1. Alfa-blokátory:

  • Alfa-1-blokátory (alfuzosín, doxazosín, prazosín, silodozín, tamsulozín, terazosín, urapidil);
  • Alfa-2-blokátory (yohimbin);
  • Alfa-1,2-adrenergné blokátory (nicergolín, fentolamín, propoxán, dihydroergotamín, dihydroergokristín, alfa-dihydroergokriptín, dihydroergotoxín).

2. Beta-blokátory:
  • Beta-1,2-blokátory (nazývané tiež neselektívne) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blokátory (nazývané tiež kardioselektívne alebo jednoducho selektívne) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta-blokátory (súčasne vypínajú alfa aj beta-adrenergné receptory) - butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol (proxodolol), karvedilol, labetalol.

Táto klasifikácia dáva medzinárodné názvy účinných látok, ktoré tvoria zloženie liekov patriacich do každej skupiny adrenergných blokátorov.

Každá skupina betablokátorov sa tiež delí na dva typy - s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (ICA) alebo bez ICA. Táto klasifikácia je však pomocná a je nevyhnutná iba pre to, aby lekári vybrali optimálny liek..

Adrenoblokátory - zoznam

Alfa-blokátory

Uvádzame zoznamy alfa-blokátorov rôznych podskupín v rôznych zoznamoch pre najjednoduchšie a najštruktúrovanejšie vyhľadávanie potrebných informácií..

Lieky skupiny alfa-1-blokátorov zahŕňajú:

1. Alfuzosín (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosín;
  • Alfuzosín hydrochlorid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doxazosín (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosín;
  • Doxazosín Belupo;
  • Doxazosín zentiva;
  • Doxazosin sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosín mesylát;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lekcia.

3. Prazosín (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosín.

4. Silodosín (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulozín (INN):
  • Hyper-jednoduchý;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulozín;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulozín;
  • Tamsulosin retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulozín-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosin hydrochlorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosín;
  • Fokusin.

6. Terazosín (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Medzi alfa-2-blokátory patria Yohimbin a Yohimbin hydrochlorid.

Lieky skupiny alfa-1,2-blokátorov zahŕňajú nasledujúce lieky:

1. Dihydroergotoxín (zmes dihydroergotamínu, dihydroergokristínu a alfa-dihydroergokriptínu):

  • Redergin.

2. Dihydroergotamín:
  • Ditamin.

3. Nikergolín:
  • Nilogrin;
  • Nicergolín;
  • Nicergolín-fereín;
  • Sermion.

4. Propoxán:
  • Pyrroxán;
  • Proproxan.

5. Fentolamín:
  • Fentolamín.

Beta-blokátory - zoznam

Pretože každá skupina betablokátorov obsahuje pomerne veľké množstvo liekov, ich zoznamy uvedieme osobitne, aby sme ich ľahšie vnímali a hľadali potrebné informácie..

Selektívne beta-blokátory (beta-1-blokátory, selektívne adrenergné blokátory, kardioselektívne adrenergné blokátory). Bežné názvy tejto farmakologickej skupiny adrenergných blokátorov sú uvedené v zátvorkách..

Nasledujúce lieky teda patria k selektívnym betablokátorom:

1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sectral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol lugal;
  • Bisoprolol prána;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarát;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronálny;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vazocordín;
  • Corvitol 50 a Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokard;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol organický;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol sukcinát;
  • Metoprolol tartarát;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hydrochlorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Nebo.

7. Talinolol:

  • Kordanum.

8. Celiprolol:
  • Celiprol.

9. Ensatenolol:
  • Estecor.

10. Esmolol:
  • Breviblock.

Neselektívne betablokátory (beta-1,2-blokátory). Táto skupina zahŕňa nasledujúce lieky:

1. Bopindolol:

  • Sandonorm.

2. Metypranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. Oxprenolol:
  • Trasicor.

5. Pindolol:
  • Šľahať.

6. Propranolol:
  • Anaprilín;
  • Vero-anaprilín;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Namietané;
  • Propranobén;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7. Sotalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol hydrochlorid.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • Timohexal;
  • Tymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleát;
  • Timollong;
  • Timoptic;
  • Timoptické skladisko.

Alfa-beta-blokátory (lieky, ktoré vypínajú alfa- aj beta-adrenergné receptory)

Medzi lieky tejto skupiny patria:

1. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol;
  • Proxodolol.

2. Karvedilol:
  • Akridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Karvedilol STADA;
  • Karvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Karvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Talliton.

3. Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-blokátory

V súčasnosti neexistujú žiadne lieky, ktoré by izolovali iba beta-2-adrenergné receptory. Predtým sa vyrábal liek Butoxamín, ktorý je beta-2-adrenergným blokátorom, dnes sa však nepoužíva v lekárskej praxi a zaujímajú ho výlučne experimentálni vedci špecializujúci sa na farmakológiu, organickú syntézu atď..

Existujú iba neselektívne beta-blokátory, ktoré súčasne vypínajú beta-1 aj beta-2 adrenergné receptory. Pretože však existujú aj selektívne adrenergné blokátory, ktoré vypínajú iba beta-1-adrenergné receptory, neselektívne sa často nazývajú beta-2-blokátory. Tento názov je nesprávny, ale v bežnom živote je dosť rozšírený. Preto keď sa povie „beta-2-blokátory“, musíte vedieť, čo sa myslí skupinou neselektívnych beta-1,2-blokátorov.

Zák

Pôsobenie alfa-blokátorov

Alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory majú rovnaký farmakologický účinok. A lieky týchto skupín sa navzájom líšia vedľajšími účinkami, ktorých je zvyčajne viac alfa-1,2-blokátorov a vyskytujú sa častejšie v porovnaní s alfa-1-blokátormi..

Takže lieky týchto skupín rozširujú cievy všetkých orgánov, a to najmä silne pokožky, slizníc, čriev a obličiek. Z tohto dôvodu klesá celkový periférny vaskulárny odpor, zlepšuje sa prietok krvi a prívod krvi do periférnych tkanív a tiež klesá krvný tlak. Znížením periférneho vaskulárneho odporu a znížením množstva krvi, ktorá sa vracia do predsiení z žíl (venózny návrat), sa významne zníži pre- a afterload na srdci, čo výrazne uľahčuje jeho prácu a má pozitívny vplyv na stav tohto orgánu. Ak zhrnieme vyššie uvedené, môžeme dospieť k záveru, že alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory majú nasledujúci účinok:

  • Znížte krvný tlak, znížte celkový periférny vaskulárny odpor a dodatočné zaťaženie srdca;
  • Roztiahnite malé žily a znížte predpätie na srdci;
  • Zlepšite krvný obeh v tele aj v srdcovom svale;
  • Zlepšuje stav ľudí trpiacich chronickým srdcovým zlyhaním, znižuje závažnosť príznakov (dýchavičnosť, tlakové rázy atď.);
  • Znížte tlak v pľúcnom obehu;
  • Znižuje celkový cholesterol a lipoproteín s nízkou hustotou (LDL), ale zvyšuje lipoproteín s vysokou hustotou (HDL);
  • Zvyšuje citlivosť buniek na inzulín, takže glukóza sa využíva rýchlejšie a efektívnejšie a klesá jej koncentrácia v krvi.

Kvôli uvedeným farmakologickým účinkom alfa-blokátory znižujú krvný tlak bez rozvoja reflexného srdcového rytmu a tiež znižujú závažnosť hypertrofie ľavej komory. Lieky účinne znižujú izolovaný vysoký systolický tlak (prvá číslica), vrátane tých, ktoré súvisia s obezitou, hyperlipidémiou a zníženou glukózovou toleranciou..

Alfa-blokátory navyše znižujú závažnosť príznakov zápalových a obštrukčných procesov v urogenitálnych orgánoch spôsobených hyperpláziou prostaty. To znamená, že lieky eliminujú alebo znižujú závažnosť neúplného vyprázdňovania močového mechúra, nočného močenia, častého močenia a pocitu pálenia počas močenia.

Alfa-2-blokátory nevýznamne ovplyvňujú cievy vnútorných orgánov vrátane srdca, ovplyvňujú hlavne cievny systém pohlavných orgánov. Preto majú alfa-2-blokátory veľmi úzky rozsah - liečbu impotencie u mužov.

Pôsobenie neselektívnych beta-1,2-blokátorov

U žien neselektívne betablokátory zvyšujú kontraktilitu maternice a znižujú stratu krvi počas pôrodu alebo po operácii.

Okrem toho pôsobením na cievy periférnych orgánov neselektívne betablokátory znižujú vnútroočný tlak a znižujú tvorbu vlhkosti v prednej očnej komore. Toto pôsobenie liekov sa používa pri liečbe glaukómu a iných očných chorôb..

Pôsobenie selektívnych (kardioselektívnych) beta-1-blokátorov

Lieky v tejto skupine majú nasledujúce farmakologické účinky:

  • Znížte srdcovú frekvenciu (HR);
  • Znížte automatizmus sínusového uzla (kardiostimulátor);
  • Spomaľte vedenie impulzu pozdĺž atrioventrikulárneho uzla;
  • Znížte kontraktilitu a excitabilitu srdcového svalu;
  • Znížte potrebu kyslíka v srdci;
  • Potlačte účinky adrenalínu a noradrenalínu na srdce pri fyzickom, psychickom alebo emočnom strese;
  • Znížte krvný tlak;
  • Normalizujte srdcovú frekvenciu v prípade arytmií;
  • Obmedzte a potlačte šírenie zóny poškodenia pri infarkte myokardu.

Vďaka týmto farmakologickým účinkom selektívne betablokátory znižujú množstvo krvi uvoľnenej srdcom do aorty v jednej kontrakcii, znižujú krvný tlak a zabraňujú ortostatickej tachykardii (rýchly tlkot srdca v reakcii na náhly prechod zo sedu alebo ľahu do stoja). Lieky tiež spomaľujú srdcovú frekvenciu a znižujú jej silu znížením srdcovej potreby kyslíka. Selektívne betablokátory všeobecne znižujú frekvenciu a závažnosť srdcových záchvatov, zlepšujú fyzickú, psychickú a emocionálnu toleranciu záťaže a významne znižujú úmrtnosť ľudí so srdcovým zlyhaním. Tieto účinky liekov vedú k významnému zlepšeniu kvality života ľudí trpiacich ochorením koronárnych artérií, dilatovanou kardiomyopatiou, ako aj tých, ktorí prekonali infarkt myokardu a cievnu mozgovú príhodu..

Okrem toho beta-1-blokátory eliminujú arytmie a zúženie lúmenu malých ciev. U ľudí s bronchiálnou astmou znižujú riziko bronchospazmu a pri cukrovke znižujú pravdepodobnosť vzniku hypoglykémie (nízka hladina cukru v krvi)..

Pôsobenie alfa-beta-blokátorov

Lieky v tejto skupine majú nasledujúce farmakologické účinky:

  • Znížte krvný tlak a znížte celkový periférny vaskulárny odpor;
  • Znížte vnútroočný tlak pri glaukóme s otvoreným uhlom;
  • Normalizujte lipidový profil (nižší celkový cholesterol, triglyceridy a lipoproteíny s nízkou hustotou, ale zvyšujte koncentráciu lipoproteínov s vysokou hustotou).

Vďaka uvedeným farmakologickým účinkom majú alfa-beta-blokátory silný hypotenzívny účinok (znižujú tlak), rozširujú cievy a znižujú dodatočné zaťaženie srdca. Na rozdiel od betablokátorov lieky v tejto skupine znižujú krvný tlak bez zmeny prietoku krvi obličkami alebo zvyšovania celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie.

Alfa-beta-blokátory navyše zlepšujú kontraktilitu myokardu, vďaka čomu krv po kontrakcii nezostáva v ľavej komore, ale je úplne vrhnutá do aorty. To pomáha zmenšiť veľkosť srdca a znížiť stupeň jeho deformácie. Z dôvodu zlepšenia činnosti srdca zvyšujú lieky tejto skupiny s kongestívnym zlyhaním srdca závažnosť a objem fyzického, duševného a emočného stresu, znižujú srdcovú frekvenciu a srdcové príhody a tiež normalizujú srdcový index..

Použitie alfa-beta-blokátorov znižuje úmrtnosť a riziko opätovného infarktu u ľudí s ochorením koronárnych artérií alebo s dilatovanou kardiomyopatiou..

Aplikácia

Indikácie pre použitie alfa-blokátorov

Pretože prípravky podskupín alfa-blokátorov (alfa-1, alfa-2 a alfa-1,2) majú rôzne mechanizmy účinku a líšia sa od seba navzájom nuansami účinku na cievy, rozsahom ich použitia a zodpovedajúcim spôsobom aj príslušnými indikáciami..

Alfa-1-blokátory sú určené na použitie pri nasledujúcich stavoch a chorobách:

  • Hypertenzia (s cieľom znížiť krvný tlak);
  • Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby);
  • Benígna hyperplázia prostaty.

Alfa-1,2-adrenergné blokátory sú určené na použitie, ak má osoba nasledujúce stavy alebo choroby:
  • Poruchy mozgovej cirkulácie;
  • Migréna;
  • Poruchy periférneho obehu (napríklad Raynaudova choroba, endarteritída atď.);
  • Demencia (demencia) v dôsledku vaskulárnej zložky;
  • Závraty a narušenie vestibulárneho aparátu spôsobené vaskulárnym faktorom;
  • Diabetická angiopatia;
  • Dystrofické ochorenia rohovky oka;
  • Neuropatia zrakového nervu v dôsledku jeho ischémie (nedostatok kyslíka);
  • Hypertrofia prostaty;
  • Poruchy močenia spojené s neurogénnym močovým mechúrom.

Alfa-2-blokátory sa používajú výlučne na liečbu impotencie u mužov.

Používanie betablokátorov (indikácie)

Selektívne a neselektívne betablokátory majú mierne odlišné indikácie a oblasti použitia z dôvodu rozdielov v určitých odtieňoch ich účinku na srdce a cievy..

Indikácie pre použitie neselektívnych beta-1,2-blokátorov sú nasledujúce:

  • Arteriálna hypertenzia;
  • Námahová angína;
  • Sínusová tachykardia;
  • Prevencia komorových a supraventrikulárnych arytmií, ako aj bigeminia, trigeminia;
  • Hypertrofická kardiomyopatia;
  • Prolaps mitrálnej chlopne;
  • Infarkt myokardu;
  • Hyperkinetický srdcový syndróm;
  • Tras;
  • Prevencia migrény;
  • Zvýšený vnútroočný tlak.

Indikácie pre použitie selektívnych betablokátorov. Táto skupina adrenergných blokátorov sa nazýva aj kardioselektívna, pretože ovplyvňuje hlavne srdce a v oveľa menšej miere na cievy a krvný tlak..

Kardioselektívne blokátory beta-1 sú určené na použitie, ak má osoba nasledujúce choroby alebo stavy:

  • Arteriálna hypertenzia strednej alebo nízkej závažnosti;
  • Srdcová ischémia;
  • Hyperkinetický srdcový syndróm;
  • Rôzne typy arytmií (sínusové, paroxyzmálne, supraventrikulárne tachykardie, extrasystoly, predsieňový flutter alebo fibrilácia predsiení, predsieňová tachykardia);
  • Hypertrofická kardiomyopatia;
  • Prolaps mitrálnej chlopne;
  • Infarkt myokardu (liečba už sa vyskytujúceho infarktu a prevencia recidívy);
  • Prevencia migrény;
  • Neurocirkulačná dystónia hypertenzívneho typu;
  • Pri komplexnej liečbe feochromocytómu, tyreotoxikózy a tremoru;
  • Akatízia vyvolala užívaním antipsychotík.

Indikácie pre použitie alfa-beta-blokátorov

Vedľajšie účinky

Zvážte vedľajšie účinky adrenergných blokátorov rôznych skupín osobitne, pretože napriek podobnostiam existuje veľa rozdielov..

Všetky alfa-blokátory sú schopné vyvolať rovnaké aj rôzne vedľajšie účinky, čo je spôsobené zvláštnosťami ich účinku na určité typy adrenergných receptorov..

Vedľajšie účinky alfa blokátorov

Beta-blokátory - vedľajšie účinky

Selektívne (beta-1) a neselektívne (beta-1,2) adrenergné blokátory majú rovnaké vedľajšie účinky a sú odlišné kvôli zvláštnostiam ich účinku na rôzne typy receptorov..

Nasledujúce vedľajšie účinky sú teda rovnaké pre selektívne aj neselektívne betablokátory:

  • Závraty;
  • Bolesť hlavy;
  • Ospalosť;
  • Nespavosť;
  • Nočné mory;
  • Únava;
  • Slabosť;
  • Depresia;
  • Úzkosť;
  • Zmätok vedomia;
  • Krátke epizódy straty pamäti;
  • Halucinácie;
  • Pomalšia reakcia;
  • Hluk v ušiach;
  • Kŕče;
  • Parestézia (pocit tečúcich „husacích hrčiek“, znecitlivenie končatín);
  • Zrakové a chuťové poškodenie;
  • Sucho v ústach a očiach;
  • Zápal spojiviek;
  • Bradykardia;
  • Palpitácie;
  • Atrioventrikulárny blok;
  • Porušenie vedenia v srdcovom svale;
  • Arytmia;
  • Zhoršenie kontraktility myokardu;
  • Hypotenzia (zníženie krvného tlaku);
  • Zástava srdca;
  • Raynaudov fenomén;
  • Vaskulitída
  • Bolesť na hrudníku, svaloch a kĺboch;
  • Trombocytopénia (pokles celkového počtu krvných doštičiek v krvi pod normálnu hodnotu);
  • Agranulocytóza (neprítomnosť neutrofilov, eozinofilov a bazofilov v krvi);
  • Nevoľnosť a zvracanie;
  • Bolesť brucha;
  • Hnačka alebo zápcha;
  • Nafukovanie;
  • Pálenie záhy;
  • Dysfunkcia pečene;
  • Dýchavičnosť;
  • Kŕč priedušiek alebo hrtana;
  • Alergické reakcie (svrbenie, vyrážka, začervenanie);
  • Plešatosť;
  • Potenie;
  • Chlad končatín;
  • Svalová slabosť;
  • Zhoršujúce sa libido;
  • Peyronieho choroba;
  • Zvýšenie alebo zníženie aktivity enzýmov, hladiny bilirubínu a glukózy v krvi.

Neselektívne beta-blokátory (beta-1,2) môžu okrem vyššie uvedených tiež vyvolať nasledujúce vedľajšie účinky:
  • Podráždenie očí;
  • Diplopia (dvojité videnie);
  • Ptóza;
  • Nosová kongescia;
  • Kašeľ;
  • Dusenie;
  • Zlyhanie dýchania;
  • Zástava srdca;
  • Kolaps;
  • Exacerbácia prerušovanej klaudikácie;
  • Dočasné poruchy cerebrálneho obehu;
  • Ischémia mozgu;
  • Mdloby;
  • Pokles hladiny hemoglobínu v krvi a hematokritu;
  • Anorexia;
  • Quinckeho edém;
  • Zmeny telesnej hmotnosti;
  • Lupusový syndróm;
  • Impotencia;
  • Peyronieho choroba;
  • Trombóza črevnej mezenterickej artérie;
  • Kolitída;
  • Zvýšené hladiny draslíka, kyseliny močovej a triglyceridov v krvi;
  • Rozmazané a znížené videnie, pálenie, svrbenie a pocit cudzieho telesa v očiach, slzenie, fotofóbia, edém rohovky, zápal okrajov viečok, keratitída, blefaritída a keratopatia (len pre očné kvapky).

Vedľajšie účinky alfa-beta-blokátorov

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní rôznych skupín alfa-blokátorov

Kontraindikácie pri použití rôznych skupín alfa-blokátorov sú uvedené v tabuľke.

Kontraindikácie pri používaní alfa-1-blokátorovKontraindikácie pri používaní alfa-1,2-blokátorovKontraindikácie pri používaní alfa-2-blokátorov
Stenóza (zúženie) aortálnej alebo mitrálnej chlopneZávažná ateroskleróza periférnych cievPrecitlivenosť na zložky lieku
Ortostatická hypotenziaArteriálna hypotenziaRázy krvného tlaku
Závažná dysfunkcia pečenePrecitlivenosť na zložky liekuNekontrolovaná hypotenzia alebo hypertenzia
TehotenstvoNámahová angínaZávažné poškodenie pečene alebo obličiek
DojčenieBradykardia
Precitlivenosť na zložky liekuOrganické srdcové choroby
Srdcové zlyhanie v dôsledku konstrikčnej perikarditídy alebo srdcovej tamponádyInfarkt myokardu, ktorý utrpel pred menej ako 3 mesiacmi
Srdcové chyby vyskytujúce sa na pozadí nízkeho plniaceho tlaku ľavej komoryAkútne krvácanie
Závažné zlyhanie obličiekTehotenstvo
Dojčenie

Beta-blokátory - kontraindikácie

Selektívne (beta-1) a neselektívne (beta-1,2) adrenergné blokátory majú takmer identické kontraindikácie pre použitie. Rozsah kontraindikácií pre použitie selektívnych betablokátorov je však o niečo širší ako u neselektívnych. Všetky kontraindikácie pre použitie beta-1- a beta-1,2-blokátorov sú uvedené v tabuľke.

Kontraindikácie pri použití neselektívnych (beta-1,2) adrenergných blokátorovKontraindikácie pri použití selektívnych (beta-1) adrenergných blokátorov
Individuálna precitlivenosť na zložky lieku
Atrioventrikulárny blok II alebo III stupňa
Sinoatriálna blokáda
Ťažká bradykardia (pulz menej ako 55 úderov za minútu)
Syndróm chorého sínusu
Kardiogénny šok
Hypotenzia (systolický tlak pod 100 mm Hg)
Akútne zlyhanie srdca
Chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie
Vymazávanie cievnych chorôbPoruchy periférneho obehu
Prinzmetalova angínaTehotenstvo
Bronchiálna astmaDojčenie

Kontraindikácie pri používaní blokátorov alfa-beta

Antihypertenzívne betablokátory

Lieky rôznych skupín adrenergných blokátorov majú hypotenzívny účinok. Najvýraznejší hypotenzívny účinok majú alfa-1-adrenergné blokátory obsahujúce ako aktívne zložky látky ako doxazosín, prazosín, urapidil alebo terazosín. Preto sú to lieky tejto skupiny, ktoré sa používajú na dlhodobú liečbu hypertenzie s cieľom znížiť tlak a potom ho udržiavať na priemernej prijateľnej úrovni. Lieky skupiny alfa-1-blokátorov sú optimálne na použitie u ľudí trpiacich iba na hypertenziu bez sprievodnej srdcovej patológie..

Všetky beta-blokátory, selektívne aj neselektívne, sú navyše antihypertenzívne. Antihypertenzívne neselektívne beta-1,2-blokátory obsahujúce ako účinné látky bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. Tieto lieky okrem hypotenzného účinku pôsobia aj na srdce, preto sa používajú nielen pri liečbe arteriálnej hypertenzie, ale aj pri srdcových ochoreniach. Najslabším antihypertenzívnym neselektívnym betablokátorom je sotalol, ktorý má prevažujúci účinok na srdce. Tento liek sa však používa na liečbu arteriálnej hypertenzie, ktorá je kombinovaná s ochorením srdca. Všetky neselektívne betablokátory sú optimálne na použitie pri hypertenzii kombinovanej s ochorením koronárnych artérií, námahovou angínou pectoris a infarktom myokardu..

Antihypertenzívne selektívne blokátory beta-1-adrenergných liekov sú lieky obsahujúce tieto účinné látky: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Vzhľadom na zvláštnosti ich pôsobenia sú tieto lieky najvhodnejšie na liečbu arteriálnej hypertenzie v kombinácii s obštrukčnými pľúcnymi patológiami, ochoreniami periférnych artérií, diabetes mellitus, aterogénnou dyslipidémiou, ako aj pre silných fajčiarov..

Alfa-beta-blokátory obsahujúce karvedilol alebo butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol ako účinné látky sú tiež antihypertenzívne. Ale kvôli širokej škále vedľajších účinkov a výrazným účinkom na malé cievy sa lieky v tejto skupine používajú menej často v porovnaní s alfa-1-blokátormi a beta-blokátormi..

V súčasnosti sú liečivami voľby pri liečbe hypertenzie betablokátory a alfa-1-blokátory..

Alfa-1,2-blokátory sa používajú hlavne na liečbu porúch periférneho a mozgového obehu, pretože majú výraznejší účinok na malé krvné cievy. Teoreticky môžu byť lieky v tejto skupine použité na zníženie krvného tlaku, ale to je neúčinné kvôli veľkému množstvu vedľajších účinkov, ktoré sa pri tom vyskytnú..

Adrenergické blokátory prostatitídy

Pri prostatitíde sa používajú alfa-1-adrenergné blokátory obsahujúce alfuzosín, silodosín, tamsulozín alebo terazosín ako účinné látky, aby sa zlepšil a uľahčil proces močenia. Indikácie pre vymenovanie adrenergných blokátorov pri prostatitíde sú nízky tlak vo vnútri močovej trubice, slabý tón samotného močového mechúra alebo jeho krku, ako aj svaly prostaty. Lieky normalizujú odtok moču, čo urýchľuje elimináciu produktov rozpadu, ako aj mŕtvych patogénnych baktérií, a podľa toho zvyšuje účinnosť antimikrobiálnej a protizápalovej liečby. Pozitívny účinok sa zvyčajne rozvinie úplne po 2 týždňoch používania. Normalizácia odtoku moču pod vplyvom adrenergných blokátorov sa, bohužiaľ, pozoruje iba u 60 - 70% mužov trpiacich prostatitídou..

Najobľúbenejšími a najefektívnejšími adrenergnými blokátormi prostatitídy sú lieky obsahujúce tamsulosín (napríklad Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin atď.).
Viac o prostatitíde

Autor: Nasedkina A.K. Špecialista na biomedicínsky výskum.

Pre Viac Informácií O Cukrovke