Beta blokátory: čo to je, zoznam najlepších liekov, kontraindikácie a vedľajšie účinky

Beta-blokátory sú rozsiahlou skupinou liekov, ktoré sa používajú na liečbu hypertenzie, srdcových chorôb, ako súčasť liečby tyreotoxikózy, migrény. Lieky sú schopné meniť citlivosť adrenergných receptorov - štrukturálnych zložiek všetkých buniek v tele, ktoré reagujú na katecholamíny: adrenalín, noradrenalín.

Zvážte princíp fungovania liekov, ich klasifikáciu, hlavných predstaviteľov, zoznam indikácií, kontraindikácie, možné vedľajšie účinky.

História objavov

Prvý liek skupiny bol syntetizovaný v roku 1962. Bol to protenalol, o ktorom sa pri pokusoch na myšiach zistilo, že spôsobuje rakovinu, a preto nedostal klinický klírens. Propranolol (1968) sa stal debutovým beta-blokátorom schváleným pre praktické použitie. Za vývoj tohto lieku a štúdium beta receptorov dostal jeho tvorca James Black neskôr Nobelovu cenu.

Od čias vzniku propranololu do súčasnosti vyvinuli vedci viac ako 100 zástupcov BAB, z toho asi 30 lekárov využilo v každodennej praxi. Syntéza najnovšej generácie nebivololu sa stala skutočným prielomom. Od svojich príbuzných sa líšil schopnosťou uvoľniť cievy, optimálnou toleranciou a pohodlným režimom..

farmaceutický účinok

Existujú kardiošpecifické lieky, ktoré interagujú hlavne s beta-1 receptormi, a nešpecifické lieky, ktoré reagujú s receptormi akejkoľvek štruktúry. Mechanizmus účinku kardioselektívnych, neselektívnych liekov je rovnaký.

Klinické účinky konkrétnych liekov:

  • znížiť frekvenciu, silu srdcových kontrakcií. Výnimkou je acebutolol, celiprolol, ktorý môže zrýchliť srdcovú frekvenciu;
  • znížiť potrebu kyslíka v myokarde;
  • znížiť krvný tlak;
  • mierne zvýšiť plazmatickú koncentráciu „dobrého“ cholesterolu.

Ďalšie nešpecifické lieky:

  • spôsobiť zúženie priedušiek;
  • zabrániť zhlukovaniu krvných doštičiek a výskytu krvnej zrazeniny;
  • zvýšiť tón maternice;
  • zastaviť rozklad tukového tkaniva;
  • nižší vnútroočný tlak.

Reakcia pacientov na užívanie BAB nie je rovnaká, závisí to od mnohých ukazovateľov. Faktory ovplyvňujúce citlivosť na betablokátory:

  • vek - citlivosť adrenergných receptorov cievnej steny na lieky sa znižuje u novorodencov, predčasne narodených detí a starších ľudí;
  • tyreotoxikóza - sprevádzaná dvojnásobným zvýšením počtu beta-adrenergných receptorov v srdcovom svale;
  • vyčerpanie zásob noradrenalínu a adrenalínu - užívanie niektorých BAB (rezerpín) je sprevádzané nedostatkom katecholamínov, čo vedie k precitlivenosti na receptory;
  • znížená sympatická aktivita - reakcia buniek na katecholamíny sa zvyšuje po dočasnej denervácii sympatiku;
  • zníženie citlivosti adrenergných receptorov - vyvíja sa pri dlhodobom užívaní liekov.

Klasifikácia betablokátorov, tvorba liekov

Existuje niekoľko prístupov k rozdeleniu drog do skupín. Najbežnejšia metóda zohľadňuje schopnosť liekov interagovať hlavne s beta-1-adrenergnými receptormi, ktoré sú obzvlášť bohaté na srdce. Na tomto základe sa rozlišujú:

  • 1. generácia - neselektívne lieky (propranolol) - blokujú prácu oboch typov receptorov. Ich použitie, okrem očakávaného účinku, sprevádza nežiaduci, predovšetkým bronchospazmus.
  • Kardioselektíva 2. generácie (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - majú malý vplyv na beta-2-adrenergné receptory. Ich pôsobenie je konkrétnejšie;
  • 3. generácia (karvedilol, nebivolol) - majú schopnosť rozširovať lúmen krvných ciev. Môže byť kardioselektívny (nebivolol), neselektívny (karvedilol).

Zohľadňujú sa aj ďalšie možnosti klasifikácie:

  • schopnosť rozpúšťať sa v tukoch (lipofilných), vode (rozpustných vo vode);
  • doba pôsobenia: ultrakrátka (používa sa na rýchly nástup, ukončenie pôsobenia), krátka (užívaná 2-4 krát / deň), predĺžená (užívaná 1-2 krát / deň);
  • prítomnosť / absencia vnútornej sympatomimetickej aktivity - špeciálny účinok niektorých selektívnych, neselektívnych betablokátorov, ktoré môžu nielen blokovať, ale aj vzrušovať beta-adrenergné receptory. Takéto lieky neznižujú / mierne neznižujú srdcovú frekvenciu a môžu sa predpisovať pacientom s bradykardiou. Patria sem pindolol, oxprenolol, carteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol..

Rôzni zástupcovia triedy sa líšia od svojich príbuzných vo farmakologických vlastnostiach. Ani lieky poslednej generácie nie sú univerzálne. Preto je koncept „najlepšieho“ čisto individuálny. Optimálny liek vyberie lekár, ktorý vezme do úvahy vek pacienta, vlastnosti priebehu ochorenia, anamnézu, prítomnosť sprievodných patológií.

Beta blokátory: indikácie na lekársky predpis

Beta-blokátory sú jednou z hlavných skupín liekov používaných pri liečbe hypertenzie. Popularita je spôsobená schopnosťou liekov normalizovať srdcovú frekvenciu, ako aj niektorými ďalšími ukazovateľmi srdca (objem cievnej mozgovej príhody, srdcový index, celková periférna vaskulárna rezistencia), ktoré nie sú ovplyvnené inými antihypertenzívami. Takéto poruchy sprevádzajú priebeh hypertenzie u tretiny pacientov..

Kompletný zoznam indikácií obsahuje:

  • chronické srdcové zlyhanie - lieky s dlhodobým účinkom (metoprolol, bisoprolol, karvedilol);
  • nestabilná angína;
  • infarkt myokardu;
  • porušenie srdcového rytmu;
  • tyreotoxikóza;
  • prevencia migrény.

Predpisujem lieky, lekár si musí pamätať o zvláštnostiach ich použitia:

  • počiatočná dávka lieku by mala byť minimálna;
  • zvyšovanie dávky je veľmi postupné, nie viac ako 1-krát / 2 týždne;
  • ak je nevyhnutná dlhodobá liečba, použite najnižšiu účinnú dávku;
  • pri užívaní BAB je potrebné neustále monitorovať srdcovú frekvenciu, ukazovatele krvného tlaku, hmotnosť;
  • 1 - 2 týždne po začiatku užívania, 1 - 2 týždne po stanovení optimálneho dávkovania je potrebné sledovať biochemické parametre krvi.

Beta-blokátory a diabetes mellitus

Podľa európskych pokynov sa betablokátory predpisujú pacientom s diabetes mellitus ako doplnkové lieky, iba v malých dávkach. Toto pravidlo sa nevzťahuje na dvoch zástupcov skupiny s vazodilatačnými vlastnosťami - nebivolol, karvedilol.

Detská prax

BAB sa používa na liečbu detskej hypertenzie, ktorú sprevádza zrýchlený tep. Je povolené predpisovať beta-blokátory pacientom s chronickým srdcovým zlyhaním podľa nasledujúcich pravidiel:

  • pred začatím liečby BAB by mali deti podstúpiť liečbu inhibítorom ACE;
  • lieky sú predpísané iba pacientom so stabilným zdravotným stavom;
  • počiatočná dávka by nemala presiahnuť ¼ maximálnej jednotlivej dávky.

Zoznam liekov na hypertenziu

Pri liečbe hypertenzie sa používajú selektívne aj neselektívne betablokátory. Nižšie je uvedený zoznam liekov, ktorý obsahuje najobľúbenejšie lieky a ich obchodné značky.

Účinná látkaObchodné meno
Atenolol
  • Azotén;
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sectral.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betakor;
  • Locren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vazokardín;
  • Metoblok;
  • Metokor;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Emzok.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebikard;
  • Nebikor;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranolol
  • Anaprilín;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Biblelock;
  • Breviblock.

Na dosiahnutie najlepšieho účinku sa antihypertenzíva rôznych skupín často kombinujú navzájom. Najlepšou kombináciou je kombinované použitie BAB s tiazidovými diuretikami. Možné je aj spoločné užívanie s liekmi iných skupín, ktoré sú však študované menej.

Zoznam liekov komplexného účinku

Aktívne zložkyObchodné názvy
Atenolol + chlórtalidón
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenonorm;
  • Tenorista;
  • Tenorický;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hydrochlorotiazid
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodipín
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + klopamid
  • Viscaldix
Metoprolol + Felodipín
  • Logimax

Za najlepší liek na boj s vysokým krvným tlakom sa považuje selektívny betablokátor tretej generácie tretej generácie s predĺženým účinkom - nebivolol. Použitie tohto lieku:

  • umožňuje vám dosiahnuť výraznejšie zníženie ukazovateľov krvného tlaku;
  • má menej vedľajších účinkov, nezhoršuje erekciu;
  • nezvyšuje hladinu zlého cholesterolu, glukózy;
  • chráni bunkové membrány pred účinkami niektorých škodlivých faktorov;
  • bezpečné pre pacientov s diabetes mellitus, metabolický syndróm;
  • zlepšuje prívod krvi do tkanív;
  • nespôsobuje bronchospazmus;
  • pohodlný režim príjmu (1 krát / deň).

Kontraindikácie

Zoznam kontraindikácií závisí od typu lieku. Spoločné pre väčšinu tabliet sú:

  • bradykardia;
  • atrioventrikulárny blok 2-3 stupňov;
  • nízky krvný tlak;
  • akútna vaskulárna nedostatočnosť;
  • šok;
  • syndróm chorého sínusu;
  • závažné prípady bronchiálnej astmy.

Lieky sú predpísané opatrne:

  • sexuálne aktívni mladí muži, ktorí trpia arteriálnou hypertenziou;
  • športovci;
  • s chronickým poučným ochorením pľúc;
  • depresia;
  • zvýšená koncentrácia plazmatických lipidov;
  • cukrovka;
  • ochorenie periférnych tepien.

Počas tehotenstva sa betablokátorom vyhýbame. Znižujú prietok krvi do placenty, maternice a môžu spôsobiť poruchy vývoja plodu. Ak však neexistuje alternatívna liečba, možné prínosy pre organizmus matky prevažujú nad rizikom nežiaducich účinkov na plod, je možné použitie BAB.

Kombinácia laktácie a užívania BAB sa neodporúča. Stále nie je známe, či účinná látka môže prenikať do mlieka..

Vedľajšie účinky

Vyskytujú sa srdcové a nekardiálne nežiaduce reakcie. Čím je liek selektívnejší, tým menej extrakardiálnych vedľajších účinkov má.

SrdcováExtrakardiálne
  • bradykardia;
  • arteriálna hypotenzia;
  • atrioventrikulárny blok;
  • znížený srdcový výdaj.
  • slabosť;
  • zvýšená únava;
  • závraty;
  • nočné mory;
  • depresia;
  • nespavosť;
  • zhoršenie pamäti;
  • zvýšený cukor, lipidy v krvi;
  • nevoľnosť, zvracanie;
  • zápcha / hnačka;
  • plynatosť;
  • erektilná dysfunkcia;
  • Raynaudov syndróm.

Pri spoločnom podávaní betablokátorov a liekov, ktoré inhibujú činnosť srdca, sú zvlášť výrazné srdcové komplikácie. Preto sa ich snažia nepredpisovať spolu s klonidínom, srdcovými glykozidmi, verapamilom, amiodarónom.

Abstinenčný syndróm

Abstinenčný syndróm je reakcia tela ako reakcia na náhle vysadenie akýchkoľvek liekov. Prejavuje sa to zhoršením všetkých príznakov, ktoré sa použitím lieku odstránili. Zdravotný stav pacienta sa rýchlo zhoršuje, existujú predtým chýbajúce príznaky charakteristické pre túto chorobu. Ak má liek krátke trvanie účinku, môže sa medzi dávkami tabliet vyskytnúť abstinenčný syndróm.

Klinicky sa to prejavuje:

  • zvýšenie počtu, frekvencie záchvatov angíny;
  • zrýchlenie srdca;
  • porušenie rytmu srdcových kontrakcií;
  • zvýšený krvný tlak;
  • infarkt myokardu;
  • neočakávaná smrť.

Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, boli pre každý liek vyvinuté algoritmy postupného vysadzovania. Napríklad vysadenie propranololu by malo trvať 5-9 dní. Počas tohto obdobia sa dávka lieku postupne znižuje..

Farmakologická skupina - betablokátory

Lieky podskupiny sú vylúčené. Povoliť

Drogy

Účinná látkaObchodné názvy
Nie sú k dispozícii žiadne informácieNormoglaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolol STADA
Atenolol-Ajio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acri®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Atenolol tablety
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sectral
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Velpharm
Betaxolol-Optic
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOfarm YUD
Betaxolol hydrochlorid
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEXIMA
Bisoprolol Alkaloid
Bisoprolol Velpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEKSVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol-Prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoprolol hemifumarát
Bisoprolol fumarát
Bisoprolol fumarát-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Koronálne
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (bopindolol)Sandonorm
Metipranolol * (metipranolol)Trimepranol
Metoprolol * (metoprolol)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vazokardin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolol
Metoprolol
Metoprolol Velpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organic
Metoprolol retard-Akrikhin
Metoprolol-OBL
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acri®
Metoprolol-CRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoprolol sukcinát
Metoprolol tartarát
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivolol hydrochlorid
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-Nebo
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trazicor ®
Pindolol * (Pindololum)Whisken ®
Propranolol * (propranolol)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilin Reneval
Roztok anaprilínu 1% (očné kvapky)
Anaprilina tablety
Vero-anaprilín
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propranobén
Propranolol
Propranolol Nycomed
Propranolol hydrochlorid
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEXIMA
Sotalol Canon
Sotalol hydrochlorid
Talinolol * (Talinololum)Kordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kuzimolol
Niolol
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
Timogexal
Timolol
Timolol bufus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOpharm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timolol maleát
Timolollong ®
Timoptic
Timoptické skladisko
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (esmolol)Breviblock ®
Brevicard

Oficiálna stránka spoločnosti RLS ®. Home Encyklopédia liekov a farmaceutického sortimentu ruského internetu. Adresár liekov Rlsnet.ru poskytuje používateľom prístup k pokynom, cenám a popisom liekov, doplnkov výživy, zdravotníckych pomôcok, zdravotníckych pomôcok a iného tovaru. Farmakologická príručka obsahuje informácie o zložení a forme uvoľňovania, farmakologickom účinku, indikáciách na použitie, kontraindikáciách, vedľajších účinkoch, liekových interakciách, spôsobe podávania liekov, farmaceutických spoločnostiach. Príručka o liekoch obsahuje ceny liekov a farmaceutického tovaru na trhu v Moskve a ďalších mestách Ruska.

Je zakázané prenášať, kopírovať a distribuovať informácie bez súhlasu LLC „RLS-Patent“.
Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránkach www.rlsnet.ru je potrebný odkaz na zdroj informácií.

Mnoho ďalších zaujímavých vecí

© REGISTRÁCIA DROG RUSKA ® RLS ®, 2000-2020.

Všetky práva vyhradené.

Komerčné použitie materiálov nie je povolené.

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov.

Beta blokátory: zoznam liekov

Dôležitú úlohu v regulácii funkcií tela majú katecholamíny: adrenalín a noradrenalín. Uvoľňujú sa do krvi a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenergné receptory. Posledne uvedené sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: alfa a beta adrenergné receptory. Beta-adrenergné receptory sú lokalizované v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sa aktivujú β1-adrenergné receptory, zvyšuje sa frekvencia a sila srdcových kontrakcií, rozširujú sa koronárne tepny, zlepšuje sa vedenie a automatizmus srdca, zvyšuje sa rozpad glykogénu v pečeni a zvyšuje sa tvorba energie..

Keď sú excitované β2-adrenergné receptory, steny krvných ciev a prieduškové svaly sa uvoľňujú, počas tehotenstva klesá tón maternice, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a odbúravanie tukov. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život..

Beta-adrenergné blokátory (BAB) sú skupinou liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a bránia pôsobeniu katecholamínov na ne. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus akcie

BAB znižujú frekvenciu a silu srdcových kontrakcií, znižujú krvný tlak. Vďaka tomu klesá spotreba kyslíka srdcovým svalom..

Diastola sa predlžuje - obdobie odpočinku, relaxácie srdcového svalu, počas ktorého sú koronárne cievy naplnené krvou. Zlepšenie koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) je tiež uľahčené znížením intrakardiálneho diastolického tlaku.

Dochádza k prerozdeleniu prietoku krvi z oblastí normálne zásobovaných krvou do ischemických oblastí, v dôsledku čoho sa zvyšuje tolerancia záťaže.

BAB majú antiarytmické účinky. Potlačujú kardiotoxické a arytmogénne účinky katecholamínov a tiež zabraňujú hromadeniu iónov vápnika v srdcových bunkách, ktoré zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde..

Klasifikácia

BAB je rozsiahla skupina liekov. Dajú sa klasifikovať mnohými spôsobmi..
Kardioselektivita - schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia β2-adrenergných receptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie pri sprievodných ochoreniach dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri cukrovke. Selektívnosť je však relatívny pojem. Pri predpisovaní lieku vo veľkých dávkach klesá stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť trochu stimulovať beta-adrenergné receptory. V porovnaní s bežnými BAB takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a silu jej kontrakcií menej, menej často vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňujú metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej rozširovať krvné cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje pomocou výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenergných receptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny..

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry BAB. Lipofilné lieky (propranolol) pôsobia niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhší čas a môžu sa predpisovať menej často. Taktiež sa vytvorili lipofilné látky s dlhodobým účinkom (metoprolol retard). Okrem toho existujú BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

Prejdite

1. Nekardioselektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • propranolol (anaprilín, obsidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blockarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptín);
  • penbutolol (betapressín, levatol);
  • Bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektívny BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblok);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivátor, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordán);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • karvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB s dlhodobým účinkom:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.
  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. Ultrakrátka akcia BAB, kardioselektívna:

Aplikácia na choroby kardiovaskulárneho systému

Námahová angína

V mnohých prípadoch patria BAB k popredným látkam na liečbu námahovej angíny a na prevenciu útokov. Na rozdiel od dusičnanov tieto lieky pri dlhodobom používaní nevyvolávajú toleranciu (rezistenciu na lieky). BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje po chvíli znížiť dávkovanie lieku. Tieto látky navyše chránia samotný srdcový sval, čím zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu..

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch..

Začnite liečbu malou dávkou, postupne ju zvyšujte na efektívnu. Dávka sa volí takým spôsobom, aby srdcová frekvencia v pokoji bola najmenej 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku najmenej 100 mm Hg. Čl. Po nástupe terapeutického účinku (zastavenie záchvatov angíny pectoris, zlepšenie tolerancie záťaže) sa dávka postupne znižuje na minimum účinné.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok BAB je nevhodné, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Ak tieto prostriedky nie sú dostatočne účinné, je lepšie ich kombinovať s inými skupinami liekov..

BAB by sa nemal náhle zrušiť, pretože by to mohlo spôsobiť abstinenčné príznaky.

BAB je zvlášť indikovaný, ak sa námahová angína kombinuje so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu pomáha obmedziť zónu nekrózy srdcového svalu. Zároveň klesá úmrtnosť, riziko opakovaného infarktu myokardu a zástava srdca..

Takýto účinok majú BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je lepšie používať kardioselektívne lieky. Sú obzvlášť užitočné pri kombinácii infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, postinfarktovou angínou pectoris a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení..

BAB môže byť predpísaný okamžite po prijatí pacienta do nemocnice všetkým pacientom bez absencie kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej rok po infarkte myokardu.

Chronické zlyhanie srdca

Využitie BAB pri srdcovom zlyhaní sa študuje. Predpokladá sa, že sa môžu používať s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Arytmie, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma fibrilácie predsiení v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na predpísanie tejto skupiny liekov..

Hypertonická choroba

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Tiež sa často používajú u mladých pacientov s aktívnym životným štýlom. Táto skupina liekov je predpísaná na kombináciu arteriálnej hypertenzie s námahovou angínou alebo srdcovými arytmiami, ako aj po infarkte myokardu..

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú pri srdcových arytmiách, ako je fibrilácia a flutter predsiení, supraventrikulárne arytmie a zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť predpísané pre ventrikulárne arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draselnými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených intoxikáciou glykozidmi.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla produkovať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie pulzu na menej ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je oveľa menej výrazný u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou..

Lieky v tejto skupine môžu spôsobiť rôzny stupeň atrioventrikulárneho bloku. Znižujú tiež silu srdcového rytmu. Posledne uvedený vedľajší účinok je menej výrazný u BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižujú krvný tlak.

Lieky tejto skupiny spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť chlad končatín, zhoršuje sa priebeh Raynaudovho syndrómu. Lieky s vazodilatačnými vlastnosťami sú takmer bez týchto vedľajších účinkov..

BAB znižujú prietok krvi obličkami (okrem nadololu). Z dôvodu zhoršenia periférneho obehu počas liečby týmito liekmi sa niekedy objaví silná všeobecná slabosť.

Dýchací systém

BAB spôsobujú bronchospazmus v dôsledku súčasnej blokády β2-adrenergných receptorov. Tento vedľajší účinok je pri kardioselektívnych liekoch menej výrazný. Avšak ich účinné dávky pri angíne pectoris alebo hypertenzii sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je výrazne znížená..
Užívanie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasnú zástavu dýchania.

BAB zhoršujú priebeh alergických reakcií na bodnutie hmyzom, drogové a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a ďalšie lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poruchy pamäti a depresie. V závažných prípadoch sa vyskytujú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú oveľa menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením nervovosvalového vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a rýchlej únave..

Metabolizmus

Neselektívne BAB potláčajú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvi, ktorý pôsobí na alfa-adrenergné receptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku..

Preto, ak je potrebné predpisovať BAB pacientom so súčasným diabetes mellitus, je potrebné uprednostniť kardioselektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo liekmi iných skupín.

Mnoho BAB, najmä neselektívnych, znižuje hladinu „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteíny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšuje hladinu „zlého“ (triglyceridy a lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou). Lieky s p1-vnútorným sympatomimetickým a α-blokujúcim účinkom (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) túto nevýhodu nemajú..

Ďalšie vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný..

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážku, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je inhibícia krvotvorby s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury..

Abstinenčný syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokých dávkach, potom môže náhle ukončenie liečby vyprovokovať takzvaný abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšením frekvencie záchvatov angíny, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V ľahších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne objaví niekoľko dní po ukončení užívania BAB.

Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, musia sa dodržiavať nasledujúce pravidlá:

  • zrušiť BAB pomaly, do dvoch týždňov, postupne znižovať dávku o jednu dávku;
  • počas a po zrušení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu, v prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov znižujúcich krvný tlak.

Kontraindikácie

BAB sú absolútne kontraindikované v nasledujúcich situáciách:

  • pľúcny edém a kardiogénny šok;
  • závažné zlyhanie srdca;
  • bronchiálna astma;
  • syndróm chorého sínusu;
  • atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
  • hladina systolického krvného tlaku je 100 mm Hg. Čl. a nižšie;
  • srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
  • zle kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívna kontraindikácia predpisovania BAB - Raynaudov syndróm a ateroskleróza periférnych artérií s rozvojom prerušovanej klaudikácie.

Adrenergické blokátory (alfa a beta blokátory) - zoznam liekov a klasifikácia, mechanizmus účinku (selektívny, neselektívny atď.), Indikácie na použitie, vedľajšie účinky a kontraindikácie

Táto stránka poskytuje základné informácie iba na informačné účely. Diagnostika a liečba chorôb by sa mala vykonávať pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Vyžaduje sa odborná konzultácia!

všeobecné charakteristiky

Adrenergické blokátory pôsobia na adrenergné receptory, ktoré sa nachádzajú v stenách krvných ciev a v srdci. Táto skupina liekov získala svoje meno v skutočnosti tým, že blokuje činnosť adrenergných receptorov.

Za normálnych okolností, keď sú adrenergné receptory voľné, môžu byť ovplyvnené adrenalínom alebo noradrenalínom, ktoré sa objavujú v krvi. Keď sa adrenalín viaže na adrenergné receptory, vyvoláva nasledujúce účinky:

  • Vasokonstriktor (lúmen krvných ciev je prudko zúžený);
  • Hypertenzívne (stúpa krvný tlak);
  • Antialergický;
  • Bronchodilatátor (rozširuje lúmen priedušiek);
  • Hyperglykemický (zvyšuje hladinu glukózy v krvi).

Zdá sa, že lieky zo skupiny adrenergných blokátorov vypínajú adrenergné receptory, a preto majú účinok, ktorý je presným opakom adrenalínu, to znamená, že rozširujú cievy, znižujú krvný tlak, zužujú priedušky a znižujú hladinu glukózy v krvi. Prirodzene, toto sú najčastejšie účinky adrenergných blokátorov, ktoré sú vlastné všetkým liekom tejto farmakologickej skupiny bez výnimky..

Klasifikácia

V stenách krvných ciev sú štyri typy adrenergných receptorov - alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2, ktoré sa obvykle nazývajú: alfa-1-adrenergné receptory, alfa-2-adrenergné receptory, beta-1-adrenergné receptory a beta -2-adrenergné receptory. Lieky blokujúce adrenergné skupiny môžu vypínať rôzne typy receptorov, napríklad iba beta-1-adrenergné receptory alebo alfa-1,2-adrenergné receptory atď. Adrenergické blokátory sú rozdelené do niekoľkých skupín podľa toho, aké typy adrenergných receptorov sa vypínajú.

Adrenergické blokátory sú teda rozdelené do nasledujúcich skupín:

1. Alfa-blokátory:

  • Alfa-1-blokátory (alfuzosín, doxazosín, prazosín, silodozín, tamsulozín, terazosín, urapidil);
  • Alfa-2-blokátory (yohimbin);
  • Alfa-1,2-adrenergné blokátory (nicergolín, fentolamín, propoxán, dihydroergotamín, dihydroergokristín, alfa-dihydroergokriptín, dihydroergotoxín).

2. Beta-blokátory:
  • Beta-1,2-blokátory (nazývané tiež neselektívne) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blokátory (nazývané tiež kardioselektívne alebo jednoducho selektívne) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta-blokátory (súčasne vypínajú alfa aj beta-adrenergné receptory) - butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol (proxodolol), karvedilol, labetalol.

Táto klasifikácia dáva medzinárodné názvy účinných látok, ktoré tvoria zloženie liekov patriacich do každej skupiny adrenergných blokátorov.

Každá skupina betablokátorov sa tiež delí na dva typy - s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (ICA) alebo bez ICA. Táto klasifikácia je však pomocná a je nevyhnutná iba pre to, aby lekári vybrali optimálny liek..

Adrenoblokátory - zoznam

Alfa-blokátory

Uvádzame zoznamy alfa-blokátorov rôznych podskupín v rôznych zoznamoch pre najjednoduchšie a najštruktúrovanejšie vyhľadávanie potrebných informácií..

Lieky skupiny alfa-1-blokátorov zahŕňajú:

1. Alfuzosín (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosín;
  • Alfuzosín hydrochlorid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doxazosín (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosín;
  • Doxazosín Belupo;
  • Doxazosín zentiva;
  • Doxazosin sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosín mesylát;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lekcia.

3. Prazosín (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosín.

4. Silodosín (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulozín (INN):
  • Hyper-jednoduchý;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulozín;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulozín;
  • Tamsulosin retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulozín-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulosin hydrochlorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosín;
  • Fokusin.

6. Terazosín (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Medzi alfa-2-blokátory patria Yohimbin a Yohimbin hydrochlorid.

Lieky skupiny alfa-1,2-blokátorov zahŕňajú nasledujúce lieky:

1. Dihydroergotoxín (zmes dihydroergotamínu, dihydroergokristínu a alfa-dihydroergokriptínu):

  • Redergin.

2. Dihydroergotamín:
  • Ditamin.

3. Nikergolín:
  • Nilogrin;
  • Nicergolín;
  • Nicergolín-fereín;
  • Sermion.

4. Propoxán:
  • Pyrroxán;
  • Proproxan.

5. Fentolamín:
  • Fentolamín.

Beta-blokátory - zoznam

Pretože každá skupina betablokátorov obsahuje pomerne veľké množstvo liekov, ich zoznamy uvedieme osobitne, aby sme ich ľahšie vnímali a hľadali potrebné informácie..

Selektívne beta-blokátory (beta-1-blokátory, selektívne adrenergné blokátory, kardioselektívne adrenergné blokátory). Bežné názvy tejto farmakologickej skupiny adrenergných blokátorov sú uvedené v zátvorkách..

Nasledujúce lieky teda patria k selektívnym betablokátorom:

1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sectral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol lugal;
  • Bisoprolol prána;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarát;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronálny;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vazocordín;
  • Corvitol 50 a Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokard;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol organický;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol sukcinát;
  • Metoprolol tartarát;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hydrochlorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Nebo.

7. Talinolol:

  • Kordanum.

8. Celiprolol:
  • Celiprol.

9. Ensatenolol:
  • Estecor.

10. Esmolol:
  • Breviblock.

Neselektívne betablokátory (beta-1,2-blokátory). Táto skupina zahŕňa nasledujúce lieky:

1. Bopindolol:

  • Sandonorm.

2. Metypranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. Oxprenolol:
  • Trasicor.

5. Pindolol:
  • Šľahať.

6. Propranolol:
  • Anaprilín;
  • Vero-anaprilín;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Namietané;
  • Propranobén;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7. Sotalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol hydrochlorid.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • Timohexal;
  • Tymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleát;
  • Timollong;
  • Timoptic;
  • Timoptické skladisko.

Alfa-beta-blokátory (lieky, ktoré vypínajú alfa- aj beta-adrenergné receptory)

Medzi lieky tejto skupiny patria:

1. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol;
  • Proxodolol.

2. Karvedilol:
  • Akridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Karvedilol STADA;
  • Karvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Karvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Talliton.

3. Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-blokátory

V súčasnosti neexistujú žiadne lieky, ktoré by izolovali iba beta-2-adrenergné receptory. Predtým sa vyrábal liek Butoxamín, ktorý je beta-2-adrenergným blokátorom, dnes sa však nepoužíva v lekárskej praxi a zaujímajú ho výlučne experimentálni vedci špecializujúci sa na farmakológiu, organickú syntézu atď..

Existujú iba neselektívne beta-blokátory, ktoré súčasne vypínajú beta-1 aj beta-2 adrenergné receptory. Pretože však existujú aj selektívne adrenergné blokátory, ktoré vypínajú iba beta-1-adrenergné receptory, neselektívne sa často nazývajú beta-2-blokátory. Tento názov je nesprávny, ale v bežnom živote je dosť rozšírený. Preto keď sa povie „beta-2-blokátory“, musíte vedieť, čo sa myslí skupinou neselektívnych beta-1,2-blokátorov.

Zák

Pôsobenie alfa-blokátorov

Alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory majú rovnaký farmakologický účinok. A lieky týchto skupín sa navzájom líšia vedľajšími účinkami, ktorých je zvyčajne viac alfa-1,2-blokátorov a vyskytujú sa častejšie v porovnaní s alfa-1-blokátormi..

Takže lieky týchto skupín rozširujú cievy všetkých orgánov, a to najmä silne pokožky, slizníc, čriev a obličiek. Z tohto dôvodu klesá celkový periférny vaskulárny odpor, zlepšuje sa prietok krvi a prívod krvi do periférnych tkanív a tiež klesá krvný tlak. Znížením periférneho vaskulárneho odporu a znížením množstva krvi, ktorá sa vracia do predsiení z žíl (venózny návrat), sa významne zníži pre- a afterload na srdci, čo výrazne uľahčuje jeho prácu a má pozitívny vplyv na stav tohto orgánu. Ak zhrnieme vyššie uvedené, môžeme dospieť k záveru, že alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory majú nasledujúci účinok:

  • Znížte krvný tlak, znížte celkový periférny vaskulárny odpor a dodatočné zaťaženie srdca;
  • Roztiahnite malé žily a znížte predpätie na srdci;
  • Zlepšite krvný obeh v tele aj v srdcovom svale;
  • Zlepšuje stav ľudí trpiacich chronickým srdcovým zlyhaním, znižuje závažnosť príznakov (dýchavičnosť, tlakové rázy atď.);
  • Znížte tlak v pľúcnom obehu;
  • Znižuje celkový cholesterol a lipoproteín s nízkou hustotou (LDL), ale zvyšuje lipoproteín s vysokou hustotou (HDL);
  • Zvyšuje citlivosť buniek na inzulín, takže glukóza sa využíva rýchlejšie a efektívnejšie a klesá jej koncentrácia v krvi.

Kvôli uvedeným farmakologickým účinkom alfa-blokátory znižujú krvný tlak bez rozvoja reflexného srdcového rytmu a tiež znižujú závažnosť hypertrofie ľavej komory. Lieky účinne znižujú izolovaný vysoký systolický tlak (prvá číslica), vrátane tých, ktoré súvisia s obezitou, hyperlipidémiou a zníženou glukózovou toleranciou..

Alfa-blokátory navyše znižujú závažnosť príznakov zápalových a obštrukčných procesov v urogenitálnych orgánoch spôsobených hyperpláziou prostaty. To znamená, že lieky eliminujú alebo znižujú závažnosť neúplného vyprázdňovania močového mechúra, nočného močenia, častého močenia a pocitu pálenia počas močenia.

Alfa-2-blokátory nevýznamne ovplyvňujú cievy vnútorných orgánov vrátane srdca, ovplyvňujú hlavne cievny systém pohlavných orgánov. Preto majú alfa-2-blokátory veľmi úzky rozsah - liečbu impotencie u mužov.

Pôsobenie neselektívnych beta-1,2-blokátorov

U žien neselektívne betablokátory zvyšujú kontraktilitu maternice a znižujú stratu krvi počas pôrodu alebo po operácii.

Okrem toho pôsobením na cievy periférnych orgánov neselektívne betablokátory znižujú vnútroočný tlak a znižujú tvorbu vlhkosti v prednej očnej komore. Toto pôsobenie liekov sa používa pri liečbe glaukómu a iných očných chorôb..

Pôsobenie selektívnych (kardioselektívnych) beta-1-blokátorov

Lieky v tejto skupine majú nasledujúce farmakologické účinky:

  • Znížte srdcovú frekvenciu (HR);
  • Znížte automatizmus sínusového uzla (kardiostimulátor);
  • Spomaľte vedenie impulzu pozdĺž atrioventrikulárneho uzla;
  • Znížte kontraktilitu a excitabilitu srdcového svalu;
  • Znížte potrebu kyslíka v srdci;
  • Potlačte účinky adrenalínu a noradrenalínu na srdce pri fyzickom, psychickom alebo emočnom strese;
  • Znížte krvný tlak;
  • Normalizujte srdcovú frekvenciu v prípade arytmií;
  • Obmedzte a potlačte šírenie zóny poškodenia pri infarkte myokardu.

Vďaka týmto farmakologickým účinkom selektívne betablokátory znižujú množstvo krvi uvoľnenej srdcom do aorty v jednej kontrakcii, znižujú krvný tlak a zabraňujú ortostatickej tachykardii (rýchly tlkot srdca v reakcii na náhly prechod zo sedu alebo ľahu do stoja). Lieky tiež spomaľujú srdcovú frekvenciu a znižujú jej silu znížením srdcovej potreby kyslíka. Selektívne betablokátory všeobecne znižujú frekvenciu a závažnosť srdcových záchvatov, zlepšujú fyzickú, psychickú a emocionálnu toleranciu záťaže a významne znižujú úmrtnosť ľudí so srdcovým zlyhaním. Tieto účinky liekov vedú k významnému zlepšeniu kvality života ľudí trpiacich ochorením koronárnych artérií, dilatovanou kardiomyopatiou, ako aj tých, ktorí prekonali infarkt myokardu a cievnu mozgovú príhodu..

Okrem toho beta-1-blokátory eliminujú arytmie a zúženie lúmenu malých ciev. U ľudí s bronchiálnou astmou znižujú riziko bronchospazmu a pri cukrovke znižujú pravdepodobnosť vzniku hypoglykémie (nízka hladina cukru v krvi)..

Pôsobenie alfa-beta-blokátorov

Lieky v tejto skupine majú nasledujúce farmakologické účinky:

  • Znížte krvný tlak a znížte celkový periférny vaskulárny odpor;
  • Znížte vnútroočný tlak pri glaukóme s otvoreným uhlom;
  • Normalizujte lipidový profil (nižší celkový cholesterol, triglyceridy a lipoproteíny s nízkou hustotou, ale zvyšujte koncentráciu lipoproteínov s vysokou hustotou).

Vďaka uvedeným farmakologickým účinkom majú alfa-beta-blokátory silný hypotenzívny účinok (znižujú tlak), rozširujú cievy a znižujú dodatočné zaťaženie srdca. Na rozdiel od betablokátorov lieky v tejto skupine znižujú krvný tlak bez zmeny prietoku krvi obličkami alebo zvyšovania celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie.

Alfa-beta-blokátory navyše zlepšujú kontraktilitu myokardu, vďaka čomu krv po kontrakcii nezostáva v ľavej komore, ale je úplne vrhnutá do aorty. To pomáha zmenšiť veľkosť srdca a znížiť stupeň jeho deformácie. Z dôvodu zlepšenia činnosti srdca zvyšujú lieky tejto skupiny s kongestívnym zlyhaním srdca závažnosť a objem fyzického, duševného a emočného stresu, znižujú srdcovú frekvenciu a srdcové príhody a tiež normalizujú srdcový index..

Použitie alfa-beta-blokátorov znižuje úmrtnosť a riziko opätovného infarktu u ľudí s ochorením koronárnych artérií alebo s dilatovanou kardiomyopatiou..

Aplikácia

Indikácie pre použitie alfa-blokátorov

Pretože prípravky podskupín alfa-blokátorov (alfa-1, alfa-2 a alfa-1,2) majú rôzne mechanizmy účinku a líšia sa od seba navzájom nuansami účinku na cievy, rozsahom ich použitia a zodpovedajúcim spôsobom aj príslušnými indikáciami..

Alfa-1-blokátory sú určené na použitie pri nasledujúcich stavoch a chorobách:

  • Hypertenzia (s cieľom znížiť krvný tlak);
  • Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby);
  • Benígna hyperplázia prostaty.

Alfa-1,2-adrenergné blokátory sú určené na použitie, ak má osoba nasledujúce stavy alebo choroby:
  • Poruchy mozgovej cirkulácie;
  • Migréna;
  • Poruchy periférneho obehu (napríklad Raynaudova choroba, endarteritída atď.);
  • Demencia (demencia) v dôsledku vaskulárnej zložky;
  • Závraty a narušenie vestibulárneho aparátu spôsobené vaskulárnym faktorom;
  • Diabetická angiopatia;
  • Dystrofické ochorenia rohovky oka;
  • Neuropatia zrakového nervu v dôsledku jeho ischémie (nedostatok kyslíka);
  • Hypertrofia prostaty;
  • Poruchy močenia spojené s neurogénnym močovým mechúrom.

Alfa-2-blokátory sa používajú výlučne na liečbu impotencie u mužov.

Používanie betablokátorov (indikácie)

Selektívne a neselektívne betablokátory majú mierne odlišné indikácie a oblasti použitia z dôvodu rozdielov v určitých odtieňoch ich účinku na srdce a cievy..

Indikácie pre použitie neselektívnych beta-1,2-blokátorov sú nasledujúce:

  • Arteriálna hypertenzia;
  • Námahová angína;
  • Sínusová tachykardia;
  • Prevencia komorových a supraventrikulárnych arytmií, ako aj bigeminia, trigeminia;
  • Hypertrofická kardiomyopatia;
  • Prolaps mitrálnej chlopne;
  • Infarkt myokardu;
  • Hyperkinetický srdcový syndróm;
  • Tras;
  • Prevencia migrény;
  • Zvýšený vnútroočný tlak.

Indikácie pre použitie selektívnych betablokátorov. Táto skupina adrenergných blokátorov sa nazýva aj kardioselektívna, pretože ovplyvňuje hlavne srdce a v oveľa menšej miere na cievy a krvný tlak..

Kardioselektívne blokátory beta-1 sú určené na použitie, ak má osoba nasledujúce choroby alebo stavy:

  • Arteriálna hypertenzia strednej alebo nízkej závažnosti;
  • Srdcová ischémia;
  • Hyperkinetický srdcový syndróm;
  • Rôzne typy arytmií (sínusové, paroxyzmálne, supraventrikulárne tachykardie, extrasystoly, predsieňový flutter alebo fibrilácia predsiení, predsieňová tachykardia);
  • Hypertrofická kardiomyopatia;
  • Prolaps mitrálnej chlopne;
  • Infarkt myokardu (liečba už sa vyskytujúceho infarktu a prevencia recidívy);
  • Prevencia migrény;
  • Neurocirkulačná dystónia hypertenzívneho typu;
  • Pri komplexnej liečbe feochromocytómu, tyreotoxikózy a tremoru;
  • Akatízia vyvolala užívaním antipsychotík.

Indikácie pre použitie alfa-beta-blokátorov

Vedľajšie účinky

Zvážte vedľajšie účinky adrenergných blokátorov rôznych skupín osobitne, pretože napriek podobnostiam existuje veľa rozdielov..

Všetky alfa-blokátory sú schopné vyvolať rovnaké aj rôzne vedľajšie účinky, čo je spôsobené zvláštnosťami ich účinku na určité typy adrenergných receptorov..

Vedľajšie účinky alfa blokátorov

Beta-blokátory - vedľajšie účinky

Selektívne (beta-1) a neselektívne (beta-1,2) adrenergné blokátory majú rovnaké vedľajšie účinky a sú odlišné kvôli zvláštnostiam ich účinku na rôzne typy receptorov..

Nasledujúce vedľajšie účinky sú teda rovnaké pre selektívne aj neselektívne betablokátory:

  • Závraty;
  • Bolesť hlavy;
  • Ospalosť;
  • Nespavosť;
  • Nočné mory;
  • Únava;
  • Slabosť;
  • Depresia;
  • Úzkosť;
  • Zmätok vedomia;
  • Krátke epizódy straty pamäti;
  • Halucinácie;
  • Pomalšia reakcia;
  • Hluk v ušiach;
  • Kŕče;
  • Parestézia (pocit tečúcich „husacích hrčiek“, znecitlivenie končatín);
  • Zrakové a chuťové poškodenie;
  • Sucho v ústach a očiach;
  • Zápal spojiviek;
  • Bradykardia;
  • Palpitácie;
  • Atrioventrikulárny blok;
  • Porušenie vedenia v srdcovom svale;
  • Arytmia;
  • Zhoršenie kontraktility myokardu;
  • Hypotenzia (zníženie krvného tlaku);
  • Zástava srdca;
  • Raynaudov fenomén;
  • Vaskulitída
  • Bolesť na hrudníku, svaloch a kĺboch;
  • Trombocytopénia (pokles celkového počtu krvných doštičiek v krvi pod normálnu hodnotu);
  • Agranulocytóza (neprítomnosť neutrofilov, eozinofilov a bazofilov v krvi);
  • Nevoľnosť a zvracanie;
  • Bolesť brucha;
  • Hnačka alebo zápcha;
  • Nafukovanie;
  • Pálenie záhy;
  • Dysfunkcia pečene;
  • Dýchavičnosť;
  • Kŕč priedušiek alebo hrtana;
  • Alergické reakcie (svrbenie, vyrážka, začervenanie);
  • Plešatosť;
  • Potenie;
  • Chlad končatín;
  • Svalová slabosť;
  • Zhoršujúce sa libido;
  • Peyronieho choroba;
  • Zvýšenie alebo zníženie aktivity enzýmov, hladiny bilirubínu a glukózy v krvi.

Neselektívne beta-blokátory (beta-1,2) môžu okrem vyššie uvedených tiež vyvolať nasledujúce vedľajšie účinky:
  • Podráždenie očí;
  • Diplopia (dvojité videnie);
  • Ptóza;
  • Nosová kongescia;
  • Kašeľ;
  • Dusenie;
  • Zlyhanie dýchania;
  • Zástava srdca;
  • Kolaps;
  • Exacerbácia prerušovanej klaudikácie;
  • Dočasné poruchy cerebrálneho obehu;
  • Ischémia mozgu;
  • Mdloby;
  • Pokles hladiny hemoglobínu v krvi a hematokritu;
  • Anorexia;
  • Quinckeho edém;
  • Zmeny telesnej hmotnosti;
  • Lupusový syndróm;
  • Impotencia;
  • Peyronieho choroba;
  • Trombóza črevnej mezenterickej artérie;
  • Kolitída;
  • Zvýšené hladiny draslíka, kyseliny močovej a triglyceridov v krvi;
  • Rozmazané a znížené videnie, pálenie, svrbenie a pocit cudzieho telesa v očiach, slzenie, fotofóbia, edém rohovky, zápal okrajov viečok, keratitída, blefaritída a keratopatia (len pre očné kvapky).

Vedľajšie účinky alfa-beta-blokátorov

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní rôznych skupín alfa-blokátorov

Kontraindikácie pri použití rôznych skupín alfa-blokátorov sú uvedené v tabuľke.

Kontraindikácie pri používaní alfa-1-blokátorovKontraindikácie pri používaní alfa-1,2-blokátorovKontraindikácie pri používaní alfa-2-blokátorov
Stenóza (zúženie) aortálnej alebo mitrálnej chlopneZávažná ateroskleróza periférnych cievPrecitlivenosť na zložky lieku
Ortostatická hypotenziaArteriálna hypotenziaRázy krvného tlaku
Závažná dysfunkcia pečenePrecitlivenosť na zložky liekuNekontrolovaná hypotenzia alebo hypertenzia
TehotenstvoNámahová angínaZávažné poškodenie pečene alebo obličiek
DojčenieBradykardia
Precitlivenosť na zložky liekuOrganické srdcové choroby
Srdcové zlyhanie v dôsledku konstrikčnej perikarditídy alebo srdcovej tamponádyInfarkt myokardu, ktorý utrpel pred menej ako 3 mesiacmi
Srdcové chyby vyskytujúce sa na pozadí nízkeho plniaceho tlaku ľavej komoryAkútne krvácanie
Závažné zlyhanie obličiekTehotenstvo
Dojčenie

Beta-blokátory - kontraindikácie

Selektívne (beta-1) a neselektívne (beta-1,2) adrenergné blokátory majú takmer identické kontraindikácie pre použitie. Rozsah kontraindikácií pre použitie selektívnych betablokátorov je však o niečo širší ako u neselektívnych. Všetky kontraindikácie pre použitie beta-1- a beta-1,2-blokátorov sú uvedené v tabuľke.

Kontraindikácie pri použití neselektívnych (beta-1,2) adrenergných blokátorovKontraindikácie pri použití selektívnych (beta-1) adrenergných blokátorov
Individuálna precitlivenosť na zložky lieku
Atrioventrikulárny blok II alebo III stupňa
Sinoatriálna blokáda
Ťažká bradykardia (pulz menej ako 55 úderov za minútu)
Syndróm chorého sínusu
Kardiogénny šok
Hypotenzia (systolický tlak pod 100 mm Hg)
Akútne zlyhanie srdca
Chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie
Vymazávanie cievnych chorôbPoruchy periférneho obehu
Prinzmetalova angínaTehotenstvo
Bronchiálna astmaDojčenie

Kontraindikácie pri používaní blokátorov alfa-beta

Antihypertenzívne betablokátory

Lieky rôznych skupín adrenergných blokátorov majú hypotenzívny účinok. Najvýraznejší hypotenzívny účinok majú alfa-1-adrenergné blokátory obsahujúce ako aktívne zložky látky ako doxazosín, prazosín, urapidil alebo terazosín. Preto sú to lieky tejto skupiny, ktoré sa používajú na dlhodobú liečbu hypertenzie s cieľom znížiť tlak a potom ho udržiavať na priemernej prijateľnej úrovni. Lieky skupiny alfa-1-blokátorov sú optimálne na použitie u ľudí trpiacich iba na hypertenziu bez sprievodnej srdcovej patológie..

Všetky beta-blokátory, selektívne aj neselektívne, sú navyše antihypertenzívne. Antihypertenzívne neselektívne beta-1,2-blokátory obsahujúce ako účinné látky bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. Tieto lieky okrem hypotenzného účinku pôsobia aj na srdce, preto sa používajú nielen pri liečbe arteriálnej hypertenzie, ale aj pri srdcových ochoreniach. Najslabším antihypertenzívnym neselektívnym betablokátorom je sotalol, ktorý má prevažujúci účinok na srdce. Tento liek sa však používa na liečbu arteriálnej hypertenzie, ktorá je kombinovaná s ochorením srdca. Všetky neselektívne betablokátory sú optimálne na použitie pri hypertenzii kombinovanej s ochorením koronárnych artérií, námahovou angínou pectoris a infarktom myokardu..

Antihypertenzívne selektívne blokátory beta-1-adrenergných liekov sú lieky obsahujúce tieto účinné látky: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Vzhľadom na zvláštnosti ich pôsobenia sú tieto lieky najvhodnejšie na liečbu arteriálnej hypertenzie v kombinácii s obštrukčnými pľúcnymi patológiami, ochoreniami periférnych artérií, diabetes mellitus, aterogénnou dyslipidémiou, ako aj pre silných fajčiarov..

Alfa-beta-blokátory obsahujúce karvedilol alebo butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol ako účinné látky sú tiež antihypertenzívne. Ale kvôli širokej škále vedľajších účinkov a výrazným účinkom na malé cievy sa lieky v tejto skupine používajú menej často v porovnaní s alfa-1-blokátormi a beta-blokátormi..

V súčasnosti sú liečivami voľby pri liečbe hypertenzie betablokátory a alfa-1-blokátory..

Alfa-1,2-blokátory sa používajú hlavne na liečbu porúch periférneho a mozgového obehu, pretože majú výraznejší účinok na malé krvné cievy. Teoreticky môžu byť lieky v tejto skupine použité na zníženie krvného tlaku, ale to je neúčinné kvôli veľkému množstvu vedľajších účinkov, ktoré sa pri tom vyskytnú..

Adrenergické blokátory prostatitídy

Pri prostatitíde sa používajú alfa-1-adrenergné blokátory obsahujúce alfuzosín, silodosín, tamsulozín alebo terazosín ako účinné látky, aby sa zlepšil a uľahčil proces močenia. Indikácie pre vymenovanie adrenergných blokátorov pri prostatitíde sú nízky tlak vo vnútri močovej trubice, slabý tón samotného močového mechúra alebo jeho krku, ako aj svaly prostaty. Lieky normalizujú odtok moču, čo urýchľuje elimináciu produktov rozpadu, ako aj mŕtvych patogénnych baktérií, a podľa toho zvyšuje účinnosť antimikrobiálnej a protizápalovej liečby. Pozitívny účinok sa zvyčajne rozvinie úplne po 2 týždňoch používania. Normalizácia odtoku moču pod vplyvom adrenergných blokátorov sa, bohužiaľ, pozoruje iba u 60 - 70% mužov trpiacich prostatitídou..

Najobľúbenejšími a najefektívnejšími adrenergnými blokátormi prostatitídy sú lieky obsahujúce tamsulosín (napríklad Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin atď.).
Viac o prostatitíde

Autor: Nasedkina A.K. Špecialista na biomedicínsky výskum.

Pre Viac Informácií O Cukrovke