Zoznam beta-blokátorov a ich použitie

Arteriálna hypertenzia si vyžaduje povinnú liečbu pomocou liekov. Neustále sa vyvíjajú nové lieky, ktoré majú vrátiť krvný tlak do normálu a zabrániť nebezpečným následkom, ako sú mŕtvica a infarkt. Pozrime sa podrobnejšie na to, čo sú alfa a beta-blokátory - zoznam liekov, indikácií a kontraindikácií na použitie.

Mechanizmus akcie

Adrenolytiká sú lieky, ktoré spája jeden farmakologický účinok - schopnosť neutralizovať adrenalínové receptory srdca a krvných ciev. Vypínajú receptory, ktoré normálne reagujú na noradrenalín a adrenalín. Účinky adrenolytík sú opačné ako pri norepinefríne a adrenalíne a sú charakterizované poklesom tlaku, vazodilatáciou a zúžením bronchiálneho lúmenu a poklesom glukózy v krvi. Lieky ovplyvňujú receptory lokalizované v srdci a vaskulárnych stenách.

Alfa-blokátory majú rozširujúci účinok na cievy orgánov, najmä na pokožku, sliznice, obličky a črevá. Z tohto dôvodu dochádza k antihypertenzívnemu účinku, zníženiu periférneho vaskulárneho odporu, zlepšeniu prietoku krvi a prívodu krvi do periférnych tkanív..

Zvážte, čo sú betablokátory. Toto je skupina liekov, ktoré sa viažu na beta-adrenergné receptory a blokujú na ne účinok katecholamínov (noradrenalínu a adrenalínu). Považujú sa za základné lieky pri liečbe esenciálnej arteriálnej hypertenzie a vysokého krvného tlaku. Na tento účel sa používajú od 60. rokov 20. storočia..

Mechanizmus účinku je vyjadrený v schopnosti blokovať beta adrenergné receptory srdca a iných tkanív. V takom prípade nastanú nasledujúce účinky:

  • Znížená srdcová frekvencia a srdcový výdaj. Z tohto dôvodu sa potreba kyslíka v myokarde znižuje, zvyšuje sa počet kolaterálov a redistribuuje sa tok krvi v myokarde. Beta-blokátory chránia myokard a znižujú riziko srdcového infarktu a komplikácií po ňom;
  • Pokles periférnej vaskulárnej rezistencie v dôsledku zníženia produkcie renínu;
  • Zníženie uvoľňovania noradrenalínu z nervových vlákien;
  • Zvýšená produkcia vazodilatačných faktorov, ako je prostaglandín e2, oxid dusnatý a prostacyklín;
  • Pokles krvného tlaku;
  • Znížená absorpcia sodíkových iónov v oblasti obličiek a znížená citlivosť karotického sínusu a baroreceptorov aortálneho oblúka.

Beta-blokátory majú nielen hypotenzné účinky, ale aj množstvo ďalších vlastností:

  • Antiarytmická aktivita v dôsledku inhibície účinkov katecholamínov, zníženia rýchlosti impulzov v atrioventrikulárnom septe a spomalenia sínusového rytmu;
  • Antianginálna aktivita. Beta-1 adrenergné receptory ciev a myokard sú blokované. Z tohto dôvodu klesá srdcová frekvencia, kontraktilita myokardu, krvný tlak, zvyšuje sa trvanie diastoly a zlepšuje sa koronárny prietok krvi. Všeobecne klesá potreba kyslíka v srdci, zvyšuje sa tolerancia voči fyzickému zaťaženiu, obdobia ischémie sa znižujú, frekvencia anginóznych záchvatov klesá u pacientov s postinfarktovou angínou pectoris a námahovou angínou pectoris;
  • Antiagregačná schopnosť. Agregácia krvných doštičiek sa spomaľuje, stimuluje sa syntéza prostacyklínu, klesá viskozita krvi;
  • Antioxidačná aktivita. Dochádza k inhibícii voľných mastných kyselín, ktoré sú spôsobené katecholamínmi. Potreba získavania kyslíka na účely ďalšieho metabolizmu klesá;
  • Znížený prietok žilovej krvi do srdca, objem cirkulujúcej plazmy;
  • Sekrécia inzulínu klesá v dôsledku inhibície glykogenolýzy;
  • Existuje sedatívny účinok, kontraktilita maternice sa zvyšuje počas tehotenstva.

Indikácie pre prijatie

Blokátory alfa-1 sú predpísané za nasledujúcich podmienok:

  • hypertenzia (na zníženie krvného tlaku);
  • CHF (kombinovaná liečba);
  • benígna hyperplázia prostaty.

Blokátory alfa-1,2 sa používajú za nasledujúcich podmienok:

  • patológia mozgovej cirkulácie;
  • migréna;
  • demencia, ktorá je dôsledkom vaskulárnej zložky;
  • patológia periférneho obehu;
  • problémy s močením v dôsledku neurogénneho močového mechúra;
  • diabetická angiopatia;
  • degeneratívne ochorenia rohovky oka;
  • vertigo a patológie fungovania vestibulárneho aparátu spojené s vaskulárnym faktorom;
  • neuropatia zrakového nervu spojená s ischémiou;
  • hypertrofia prostaty.

Dôležité: Alfa-2-blokátory sú predpísané iba na liečbu impotencie u mužov.

Neselektívne beta-1,2-blokátory sa používajú na liečbu nasledujúcich patologických stavov:

  • arteriálna hypertenzia;
  • zvýšený vnútroočný tlak;
  • migréna (preventívne účely);
  • hypertrofická kardiomyopatia;
  • infarkt;
  • sínusová tachykardia;
  • chvenie;
  • bigeminia, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie, trigeminia (preventívne účely);
  • námahová angína;
  • prolaps mitrálnej chlopne.

Selektívne blokátory beta-1 sa tiež nazývajú kardioselektívne kvôli ich účinku na srdce a menej na krvný tlak a cievy. Vybíjajú sa za nasledujúcich podmienok:

  • ischemická choroba srdca;
  • akatízia v dôsledku užívania antipsychotík;
  • arytmia rôznych typov;
  • prolaps mitrálnej chlopne;
  • migréna (preventívne účely);
  • neurocikulárna dystónia (hypertenzný typ);
  • hyperkinetický srdcový syndróm;
  • arteriálna hypertenzia (nízky alebo stredný stupeň);
  • tremor, feochromocytóm, tyreotoxikóza (zloženie komplexnej liečby);
  • infarkt myokardu (po srdcovom infarkte a s cieľom zabrániť sekundám);
  • hypertrofická kardiomyopatia.

Alfa-beta-blokátory sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

  • arytmia;
  • stabilná angina pectoris;
  • CHF (kombinovaná liečba);
  • vysoký krvný tlak;
  • glaukóm (očné kvapky);
  • hypertenzná kríza.

Klasifikácia liekov

V stenách krvných ciev sú štyri typy adrenergných receptorov (alfa 1 a 2, beta 1 a 2). Lieky zo skupiny adrenergných blokátorov môžu blokovať rôzne typy receptorov (napríklad iba beta-1-adrenergné receptory). Lieky sú rozdelené do skupín v závislosti od vypnutia určitých typov týchto receptorov:

JE DÔLEŽITÉ VEDIEŤ! Už žiadne dýchavičnosť, bolesti hlavy, tlakové rázy a ďalšie príznaky HYPERTENZIE! Zistite, akú metódu používajú naši čitatelia na liečbu krvného tlaku. Preskúmajte metódu.

JE DÔLEŽITÉ VEDIEŤ! Už žiadne dýchavičnosť, bolesti hlavy, tlakové rázy a ďalšie príznaky HYPERTENZIE! Zistite, akú metódu používajú naši čitatelia na liečbu krvného tlaku. Preskúmajte metódu.

  • alfa-1-blokátory (silodosín, terazosín, prazosín, alfuzosín, urapidil, tamsulozín, doxazosín);
  • blokátory alfa 2 (yohimbín);
  • alfa-1,2-blokátory (dihydroergotamín, dihydroergotoxín, fentolamín, nicergolín, dihydroergokristín, propoxán, alfa-dihydroergokriptín).

Beta-blokátory sú klasifikované do nasledujúcich skupín:

  • neselektívne adrenergné blokátory (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
  • selektívne (kardioselektívne) adrenergné blokátory (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Zoznam alfa-beta-blokátorov (zahŕňajú súčasne alfa aj beta-adrenergné receptory):

  • labetalol;
  • proxodolol;
  • karvedilol.

Poznámka: Klasifikácia obsahuje názvy účinných látok, ktoré sú súčasťou liekov v určitej skupine blokátorov.

Beta-blokátory tiež prichádzajú s vlastnou sympatomimetickou aktivitou a bez nej. Táto klasifikácia sa považuje za pomocnú, pretože ju používajú špecialisti na výber potrebného lieku..

Zoznam liekov

Bežné názvy blokátorov alfa-1:

  • Alfuzosín;
  • Dalphaz;
  • Artesin;
  • Zoxon;
  • Karta lekcie;
  • Prazosín;
  • Urorek;
  • Miktosin;
  • Tamsulozín;
  • Kornam;
  • Ebrantil.
  • Yohimbin;
  • Yohimbin hydrochlorid.
  • Redergin;
  • Ditamin;
  • Nicergolín;
  • Pyrroxán;
  • Fentolamín.
  • Atenol;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betacard;
  • Tenormin;
  • Sectral;
  • Betoftan;
  • Xonephus;
  • Optibetol;
  • Bisogamma;
  • Bisoprolol;
  • Concor;
  • Tyrez;
  • Betalok;
  • Serdol;
  • Binelol;
  • Kordanum;
  • Breviblock.
  • Sandonorm;
  • Trimepranol;
  • Whisky;
  • Inderal;
  • Namietané;
  • Darob;
  • Sotalol;
  • Glaumol;
  • Tymol;
  • Timoptic.
  • Proxodolol;
  • Albethor;
  • Bagodilol;
  • Carwenal;
  • Credex;
  • Labetol;
  • Abetol.

Vedľajšie účinky

Časté vedľajšie účinky užívania adrenergných blokátorov:

  • gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, hnačka, zápcha, dyskinéza žlčových ciest, ischemická kolitída, plynatosť;
  • endokrinný systém: hypo- alebo hyperglykémia u pacientov s diabetes mellitus, inhibícia glykogenolýzy;
  • urogenitálny systém: znížená glomerulárna filtrácia a prietok krvi obličkami, potencia a pohlavný styk;
  • abstinenčný syndróm: časté záchvaty angíny pectoris, zvýšená srdcová frekvencia;
  • kardiovaskulárny systém: zhoršený prietok krvi v rukách a nohách, pľúcny edém alebo srdcová astma, bradykardia, hypotenzia, atrioventrikulárna blokáda;
  • dýchací systém: bronchospazmus;
  • centrálny nervový systém: zvýšená únava, slabosť, problémy so spánkom, depresia, problémy s pamäťou, halucinácie, parestézia, emočná pohyblivosť, závraty, bolesti hlavy.

Vedľajšie účinky užívania blokátorov alfa 1:

  • opuch;
  • silný pokles tlaku;
  • arytmia a tachykardia;
  • dýchavičnosť;
  • výtok z nosa;
  • suchosť sliznice ústnej dutiny;
  • bolesť v oblasti hrudníka;
  • znížené libido;
  • bolesť počas erekcie;
  • inkontinencia moču.

Vedľajšie účinky pri použití blokátorov alfa-2 receptorov:

  • zvýšený tlak;
  • úzkosť, nadmerná excitabilita, podráždenosť a fyzická aktivita;
  • chvenie;
  • znížená frekvencia močenia a objem tekutín.

Vedľajšie účinky alfa-1 a -2-blokátorov:

  • znížená chuť do jedla;
  • problémy so spánkom;
  • nadmerné potenie;
  • studené ruky a nohy;
  • teplo;
  • zvýšená kyslosť v žalúdku.

Časté vedľajšie účinky betablokátorov:

  • všeobecná slabosť;
  • oneskorené reakcie;
  • depresívny stav;
  • ospalosť;
  • necitlivosť a chlad končatín;
  • znížené videnie a zhoršené vnímanie chuti (dočasne);
  • dyspepsia;
  • bradykardia;
  • zápal spojiviek.

Neselektívne beta blokátory môžu viesť k nasledujúcim stavom:

  • patológia videnia (rozmazanosť, pocit, že sa cudzie teleso dostalo do oka, plačlivosť, dualita, pálenie);
  • ischémia srdca;
  • kolitída;
  • kašeľ s možnými útokmi dusenia;
  • prudký pokles tlaku;
  • impotencia;
  • mdloby;
  • výtok z nosa;
  • zvýšenie hladiny kyseliny močovej v krvi, draslíka a triglyceridov.

Alfa beta blokátory majú nasledujúce vedľajšie účinky:

  • pokles krvných doštičiek a leukocytov;
  • tvorba krvi v moči;
  • zvýšený cholesterol, cukor a bilirubín;
  • patológia vedenia srdcových impulzov, niekedy ide o blokádu;
  • zhoršená periférna cirkulácia.

Interakcia s inými liekmi

Nasledujúce lieky majú priaznivú kompatibilitu s alfa blokátormi:

  1. Diuretiká Systém renín-angiotenzín-aldosterón je aktivovaný a soľ a tekutina sa v tele nezachytávajú. Hypotenzný účinok sa zvyšuje, negatívny účinok diuretík na hladinu lipidov klesá.
  2. Beta-blokátory je možné kombinovať s alfa-blokátormi (alfa-beta-blokátory proxodolol, labetalol atď.). K zvýšeniu hypotenzného účinku dochádza spolu so znížením srdcového výdaja a celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie..

Priaznivá kombinácia beta blokátorov s inými liekmi:

  1. Kombinácia s dusičnanmi je úspešná, najmä ak pacient trpí nielen hypertenziou, ale aj ischemickou chorobou srdca. Nastáva zvýšenie hypotenzného účinku, bradykardia je vyrovnaná tachykardiou spôsobenou nitrátmi.
  2. Kombinácia s diuretikami. Účinok diuretík sa zvyšuje a predlžuje v dôsledku inhibície uvoľňovania renínu z oblasti obličiek betablokátormi.
  3. ACE inhibítory a blokátory receptorov angiotenzínu. Ak existujú arytmie rezistentné na lieky, môžete opatrne kombinovať príjem s chinidínom a novokaínamidom.
  4. Blokátory kalciového kanála dihydropyridínovej skupiny (kordafén, nifedipín, nikirdipín, fenigidín). Možno kombinovať opatrne a v malých dávkach.
  1. Blokátory vápnikových kanálov, ktoré patria do skupiny verapamilu (izoptín, gallopamil, verapamil, finoptín). Znížená srdcová frekvencia a sila, zhoršenie atrioventrikulárneho vedenia, zvýšená hypotenzia, bradykardia, akútne zlyhanie ľavej komory a atrioventrikulárny blok..
  2. Sympatolytiká - oktadín, rezerpín a prípravky obsahujúce ho (rauvazan, brinerdin, adelfan, raunatín, kristepín, triresid). Prudko oslabujú sympatické vplyvy na myokard a môžu sa vytvárať komplikácie, ktoré sú s tým spojené.
  3. Srdcové glykozidy, priame M-cholinomimetiká, anticholínesterázové lieky a tricyklické antidepresíva. Zvýšená pravdepodobnosť blokády, bradyarytmie a zástavy srdca.
  4. Antidepresíva inhibítory MAO. Existuje možnosť hypertenznej krízy.
  5. Typické a atypické beta-agonisty a antihistaminiká. Pri užívaní s betablokátormi dochádza k oslabeniu týchto liekov.
  6. Inzulín a lieky znižujúce hladinu cukru. Zvyšuje sa hypoklykemický účinok.
  7. Salicyláty a butadión. Pozoruje sa oslabenie protizápalového účinku;
  8. Nepriame antikoagulanciá. Existuje oslabenie antitrombotického účinku.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre užívanie alfa-1 blokátorov:

  • tehotenstvo;
  • laktácia;
  • stenóza mitrálnych alebo aortálnych chlopní;
  • ťažké patológie fungovania pečene;
  • nadmerná citlivosť na zložky lieku;
  • srdcové chyby na pozadí zníženého plniaceho tlaku v komorách;
  • závažné zlyhanie obličiek;
  • ortostatická hypotenzia;
  • zlyhanie srdca v dôsledku srdcovej tamponády alebo konstrikčnej perikarditídy.

Kontraindikácie pre alfa-1,2 blokátory:

  • arteriálna hypotenzia;
  • akútne krvácanie;
  • laktácia;
  • tehotenstvo;
  • infarkt myokardu, ku ktorému došlo pred menej ako tromi mesiacmi;
  • bradykardia;
  • nadmerná citlivosť na zložky lieku;
  • organické poškodenie srdca;
  • ťažká ateroskleróza periférnych ciev.
  • nadmerná citlivosť na zložky lieku;
  • ťažké patológie fungovania obličiek alebo pečene;
  • skoky v krvnom tlaku;
  • nekontrolovaná hypertenzia alebo hypotenzia.

Všeobecné kontraindikácie pre neselektívne a selektívne betablokátory:

  • nadmerná citlivosť na zložky lieku;
  • kardiogénny šok;
  • sinoatriálna blokáda;
  • slabosť sínusového uzla;
  • hypotenzia (krvný tlak nižší ako 100 mm);
  • akútne srdcové zlyhanie;
  • atrioventrikulárny blok druhého alebo tretieho stupňa;
  • bradykardia (pulz menej ako 55 úderov / min.);
  • CHF v štádiu dekompenzácie;

Kontraindikácie pri užívaní neselektívnych betablokátorov:

  • bronchiálna astma;
  • nejasné vaskulárne ochorenie;
  • Prinzmetalova angína.
  • laktácia;
  • tehotenstvo;
  • patológia periférneho obehu.

Uvažované lieky pre pacientov s hypertenziou by sa mali používať striktne podľa pokynov a v dávke predpísanej lekárom. Samoliečba môže byť nebezpečná. Pri prvom výskyte vedľajších účinkov by ste mali okamžite kontaktovať lekársku inštitúciu.

Páči sa mi článok?
Zachráň ju!

Stále máte otázky? Spýtajte sa ich v komentároch! Odpovie im kardiologička Mariam Harutyunyan.

Beta blokátory: zoznam liekov

Dôležitú úlohu v regulácii funkcií tela majú katecholamíny: adrenalín a noradrenalín. Uvoľňujú sa do krvi a pôsobia na špeciálne citlivé nervové zakončenia - adrenergné receptory. Posledne uvedené sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: alfa a beta adrenergné receptory. Beta-adrenergné receptory sú lokalizované v mnohých orgánoch a tkanivách a sú rozdelené do dvoch podskupín.

Keď sa aktivujú β1-adrenergné receptory, zvyšuje sa frekvencia a sila srdcových kontrakcií, rozširujú sa koronárne tepny, zlepšuje sa vedenie a automatizmus srdca, zvyšuje sa rozpad glykogénu v pečeni a zvyšuje sa tvorba energie..

Keď sú excitované β2-adrenergné receptory, steny krvných ciev a prieduškové svaly sa uvoľňujú, počas tehotenstva klesá tón maternice, zvyšuje sa sekrécia inzulínu a odbúravanie tukov. Stimulácia beta-adrenergných receptorov pomocou katecholamínov teda vedie k mobilizácii všetkých síl tela pre aktívny život..

Beta-adrenergné blokátory (BAB) sú skupinou liekov, ktoré viažu beta-adrenergné receptory a bránia pôsobeniu katecholamínov na ne. Tieto lieky sú široko používané v kardiológii.

Mechanizmus akcie

BAB znižujú frekvenciu a silu srdcových kontrakcií, znižujú krvný tlak. Vďaka tomu klesá spotreba kyslíka srdcovým svalom..

Diastola sa predlžuje - obdobie odpočinku, relaxácie srdcového svalu, počas ktorého sú koronárne cievy naplnené krvou. Zlepšenie koronárnej perfúzie (prívod krvi do myokardu) je tiež uľahčené znížením intrakardiálneho diastolického tlaku.

Dochádza k prerozdeleniu prietoku krvi z oblastí normálne zásobovaných krvou do ischemických oblastí, v dôsledku čoho sa zvyšuje tolerancia záťaže.

BAB majú antiarytmické účinky. Potlačujú kardiotoxické a arytmogénne účinky katecholamínov a tiež zabraňujú hromadeniu iónov vápnika v srdcových bunkách, ktoré zhoršujú energetický metabolizmus v myokarde..

Klasifikácia

BAB je rozsiahla skupina liekov. Dajú sa klasifikovať mnohými spôsobmi..
Kardioselektivita - schopnosť liečiva blokovať iba β1-adrenergné receptory bez ovplyvnenia β2-adrenergných receptorov, ktoré sa nachádzajú v stene priedušiek, ciev, maternice. Čím vyššia je selektivita BAB, tým bezpečnejšie je použitie pri sprievodných ochoreniach dýchacích ciest a periférnych ciev, ako aj pri cukrovke. Selektívnosť je však relatívny pojem. Pri predpisovaní lieku vo veľkých dávkach klesá stupeň selektivity.

Niektoré BAB majú vlastnú sympatomimetickú aktivitu: schopnosť trochu stimulovať beta-adrenergné receptory. V porovnaní s bežnými BAB takéto lieky spomaľujú srdcovú frekvenciu a silu jej kontrakcií menej, menej často vedú k rozvoju abstinenčného syndrómu, menej negatívne ovplyvňujú metabolizmus lipidov.

Niektoré BAB sú schopné ďalej rozširovať krvné cievy, to znamená, že majú vazodilatačné vlastnosti. Tento mechanizmus sa realizuje pomocou výraznej vnútornej sympatomimetickej aktivity, blokády alfa-adrenergných receptorov alebo priameho pôsobenia na cievne steny..

Trvanie účinku najčastejšie závisí od charakteristík chemickej štruktúry BAB. Lipofilné lieky (propranolol) pôsobia niekoľko hodín a rýchlo sa vylučujú z tela. Hydrofilné lieky (atenolol) sú účinné dlhší čas a môžu sa predpisovať menej často. Taktiež sa vytvorili lipofilné látky s dlhodobým účinkom (metoprolol retard). Okrem toho existujú BAB s veľmi krátkym trvaním účinku - až 30 minút (esmolol).

Prejdite

1. Nekardioselektívne BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • propranolol (anaprilín, obsidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tenzol);
  • timolol (blockarden);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptín);
  • penbutolol (betapressín, levatol);
  • Bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektívny BAB:

A. Bez vnútornej sympatomimetickej aktivity:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, methozok, metocard, metocor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betak, locren, curlon);
  • esmolol (breviblok);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, recardium, talliton);
  • nebivolol (binelol, nebivátor, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

B. S vnútornou sympatomimetickou aktivitou:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordán);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. BAB s vazodilatačnými vlastnosťami:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.
  • karvedilol;
  • nebivolol;
  • celiprolol.

4. BAB s dlhodobým účinkom:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • sotalol.
  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • epanolol.

5. Ultrakrátka akcia BAB, kardioselektívna:

Aplikácia na choroby kardiovaskulárneho systému

Námahová angína

V mnohých prípadoch patria BAB k popredným látkam na liečbu námahovej angíny a na prevenciu útokov. Na rozdiel od dusičnanov tieto lieky pri dlhodobom používaní nevyvolávajú toleranciu (rezistenciu na lieky). BAB sú schopné sa hromadiť (hromadiť) v tele, čo umožňuje po chvíli znížiť dávkovanie lieku. Tieto látky navyše chránia samotný srdcový sval, čím zlepšujú prognózu znížením rizika opakovaného infarktu myokardu..

Antianginózna aktivita všetkých BAB je približne rovnaká. Ich výber je založený na trvaní účinku, závažnosti vedľajších účinkov, nákladoch a ďalších faktoroch..

Začnite liečbu malou dávkou, postupne ju zvyšujte na efektívnu. Dávka sa volí takým spôsobom, aby srdcová frekvencia v pokoji bola najmenej 50 za minútu a hladina systolického krvného tlaku najmenej 100 mm Hg. Čl. Po nástupe terapeutického účinku (zastavenie záchvatov angíny pectoris, zlepšenie tolerancie záťaže) sa dávka postupne znižuje na minimum účinné.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok BAB je nevhodné, pretože to významne zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Ak tieto prostriedky nie sú dostatočne účinné, je lepšie ich kombinovať s inými skupinami liekov..

BAB by sa nemal náhle zrušiť, pretože by to mohlo spôsobiť abstinenčné príznaky.

BAB je zvlášť indikovaný, ak sa námahová angína kombinuje so sínusovou tachykardiou, arteriálnou hypertenziou, glaukómom, zápchou a gastroezofageálnym refluxom.

Infarkt myokardu

Včasné použitie BAB pri infarkte myokardu pomáha obmedziť zónu nekrózy srdcového svalu. Zároveň klesá úmrtnosť, riziko opakovaného infarktu myokardu a zástava srdca..

Takýto účinok majú BAB bez vnútornej sympatomimetickej aktivity, je lepšie používať kardioselektívne lieky. Sú obzvlášť užitočné pri kombinácii infarktu myokardu s arteriálnou hypertenziou, sínusovou tachykardiou, postinfarktovou angínou pectoris a tachysystolickou formou fibrilácie predsiení..

BAB môže byť predpísaný okamžite po prijatí pacienta do nemocnice všetkým pacientom bez absencie kontraindikácií. Pri absencii vedľajších účinkov liečba s nimi pokračuje najmenej rok po infarkte myokardu.

Chronické zlyhanie srdca

Využitie BAB pri srdcovom zlyhaní sa študuje. Predpokladá sa, že sa môžu používať s kombináciou srdcového zlyhania (najmä diastolického) a námahovej angíny. Arytmie, arteriálna hypertenzia, tachysystolická forma fibrilácie predsiení v kombinácii s chronickým srdcovým zlyhaním sú tiež dôvodom na predpísanie tejto skupiny liekov..

Hypertonická choroba

BAB sú indikované pri liečbe hypertenzie komplikovanej hypertrofiou ľavej komory. Tiež sa často používajú u mladých pacientov s aktívnym životným štýlom. Táto skupina liekov je predpísaná na kombináciu arteriálnej hypertenzie s námahovou angínou alebo srdcovými arytmiami, ako aj po infarkte myokardu..

Poruchy srdcového rytmu

BAB sa používajú pri srdcových arytmiách, ako je fibrilácia a flutter predsiení, supraventrikulárne arytmie a zle tolerovaná sínusová tachykardia. Môžu byť predpísané pre ventrikulárne arytmie, ale ich účinnosť je v tomto prípade zvyčajne menej výrazná. BAB v kombinácii s draselnými prípravkami sa používajú na liečbu arytmií spôsobených intoxikáciou glykozidmi.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém

BAB inhibuje schopnosť sínusového uzla produkovať impulzy, ktoré spôsobujú kontrakcie srdca a spôsobujú sínusovú bradykardiu - spomalenie pulzu na menej ako 50 za minútu. Tento vedľajší účinok je oveľa menej výrazný u BAB s vnútornou sympatomimetickou aktivitou..

Lieky v tejto skupine môžu spôsobiť rôzny stupeň atrioventrikulárneho bloku. Znižujú tiež silu srdcového rytmu. Posledne uvedený vedľajší účinok je menej výrazný u BAB s vazodilatačnými vlastnosťami. BAB znižujú krvný tlak.

Lieky tejto skupiny spôsobujú kŕče periférnych ciev. Môže sa objaviť chlad končatín, zhoršuje sa priebeh Raynaudovho syndrómu. Lieky s vazodilatačnými vlastnosťami sú takmer bez týchto vedľajších účinkov..

BAB znižujú prietok krvi obličkami (okrem nadololu). Z dôvodu zhoršenia periférneho obehu počas liečby týmito liekmi sa niekedy objaví silná všeobecná slabosť.

Dýchací systém

BAB spôsobujú bronchospazmus v dôsledku súčasnej blokády β2-adrenergných receptorov. Tento vedľajší účinok je pri kardioselektívnych liekoch menej výrazný. Avšak ich účinné dávky pri angíne pectoris alebo hypertenzii sú často dosť vysoké, zatiaľ čo kardioselektivita je výrazne znížená..
Užívanie vysokých dávok BAB môže vyvolať apnoe alebo dočasnú zástavu dýchania.

BAB zhoršujú priebeh alergických reakcií na bodnutie hmyzom, drogové a potravinové alergény.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a ďalšie lipofilné BAB prenikajú z krvi do mozgových buniek cez hematoencefalickú bariéru. Preto môžu spôsobiť bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, poruchy pamäti a depresie. V závažných prípadoch sa vyskytujú halucinácie, kŕče, kóma. Tieto vedľajšie účinky sú oveľa menej výrazné u hydrofilných BAB, najmä atenololu.

Liečba BAB môže byť sprevádzaná porušením nervovosvalového vedenia. To vedie k svalovej slabosti, zníženej vytrvalosti a rýchlej únave..

Metabolizmus

Neselektívne BAB potláčajú produkciu inzulínu v pankrease. Na druhej strane tieto lieky inhibujú mobilizáciu glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus. Hypoglykémia podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvi, ktorý pôsobí na alfa-adrenergné receptory. To vedie k významnému zvýšeniu krvného tlaku..

Preto, ak je potrebné predpisovať BAB pacientom so súčasným diabetes mellitus, je potrebné uprednostniť kardioselektívne lieky alebo ich nahradiť antagonistami vápnika alebo liekmi iných skupín.

Mnoho BAB, najmä neselektívnych, znižuje hladinu „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteíny s vysokou hustotou) v krvi a zvyšuje hladinu „zlého“ (triglyceridy a lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou). Lieky s p1-vnútorným sympatomimetickým a α-blokujúcim účinkom (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) túto nevýhodu nemajú..

Ďalšie vedľajšie účinky

Liečba BAB je v niektorých prípadoch sprevádzaná sexuálnou dysfunkciou: erektilnou dysfunkciou a stratou sexuálnej túžby. Mechanizmus tohto účinku je nejasný..

BAB môže spôsobiť kožné zmeny: vyrážku, svrbenie, erytém, príznaky psoriázy. V zriedkavých prípadoch sa zaznamenáva vypadávanie vlasov a stomatitída.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov je inhibícia krvotvorby s rozvojom agranulocytózy a trombocytopenickej purpury..

Abstinenčný syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokých dávkach, potom môže náhle ukončenie liečby vyprovokovať takzvaný abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšením frekvencie záchvatov angíny, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V ľahších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne objaví niekoľko dní po ukončení užívania BAB.

Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, musia sa dodržiavať nasledujúce pravidlá:

  • zrušiť BAB pomaly, do dvoch týždňov, postupne znižovať dávku o jednu dávku;
  • počas a po zrušení BAB je potrebné obmedziť fyzickú aktivitu, v prípade potreby zvýšiť dávkovanie nitrátov a iných antianginóznych liekov, ako aj liekov znižujúcich krvný tlak.

Kontraindikácie

BAB sú absolútne kontraindikované v nasledujúcich situáciách:

  • pľúcny edém a kardiogénny šok;
  • závažné zlyhanie srdca;
  • bronchiálna astma;
  • syndróm chorého sínusu;
  • atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
  • hladina systolického krvného tlaku je 100 mm Hg. Čl. a nižšie;
  • srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu;
  • zle kontrolovaný inzulín-dependentný diabetes mellitus.

Relatívna kontraindikácia predpisovania BAB - Raynaudov syndróm a ateroskleróza periférnych artérií s rozvojom prerušovanej klaudikácie.

Farmakologická skupina - betablokátory

Lieky podskupiny sú vylúčené. Povoliť

Drogy

Účinná látkaObchodné názvy
Nie sú k dispozícii žiadne informácieNormoglaucon ®
Atenolol * (Atenololum)Atenobene
Atenova
Atenol
Atenolan ®
Atenolol
Atenolol Belupo
Atenolol Nycomed
Atenolol STADA
Atenolol-Ajio
Atenolol-AKOS
Atenolol-Acri®
Atenolol-ratiopharm
Atenolol-Teva
Atenolol-UBF
Atenolol-FPO
Atenolol tablety
Atenosan ®
Betacard ®
Velorin 100
Vero-Atenolol
Ormidol
Prinorm
Sinarom
Tenormin
Acebutolol * (Acebutololum)Acecor
Sectral
Betaxolol * (Betaxololum)Betak
Betaxolol
Betaxolol Velpharm
Betaxolol-Optic
Betaxolol-SOLOpharm
Betaxolol-SOLOfarm YUD
Betaxolol hydrochlorid
Betalmik EU
Betoptic ®
Betoptic ® S
Betoftan
Xonef ®
Xonef ® BK
Lokren ®
Optibetol ®
Bisoprolol * (Bisoprololum)Aritel ®
Aritel ® Cor
Bidop ®
Bidop ® Cor
Biol ®
Biprol
Bisogamma ®
Bisokard
Bisomor
Bisoprolol
BISOPROLOL AVEXIMA
Bisoprolol Alkaloid
Bisoprolol Velpharm
Bisoprolol Canon
Bisoprolol-OBL
Bisoprolol-Akrikhin
Bisoprolol-LEKSVM ®
Bisoprolol-Lugal
Bisoprolol-Prana
Bisoprolol-ratiopharm
Bisoprolol-SZ
Bisoprolol-Teva
Bisoprolol hemifumarát
Bisoprolol fumarát
Bisoprolol fumarát-Pharmaplant
Concor ®
Concor ® Cor
Corbis
Cordinorm
Cordinorm Cor
Koronálne
Niperten ®
Tyrez ®
Bopindolol * (bopindolol)Sandonorm
Metipranolol * (metipranolol)Trimepranol
Metoprolol * (metoprolol)Betalok ®
Betalok ® ZOK
Vazokardin
Corvitol ® 100
Corvitol ® 50
Metozok ®
Metocard ®
Metokor Adipharm
Metolol
Metoprolol
Metoprolol Velpharm
Metoprolol Zentiva
Metoprolol Organic
Metoprolol retard-Akrikhin
Metoprolol-OBL
Metoprolol-Akrikhin
Metoprolol-Acri®
Metoprolol-CRKA
Metoprolol-ratiopharm
Metoprolol-Teva
Metoprolol sukcinát
Metoprolol tartarát
Serdol
Egilok ®
Egilok ® Retard
Egilok ® S
Emzok
Nadolol * (Nadololum)Korgard 80
Korgard ™
Nebivolol * (Nebivololum)Bivotenz
Binelol ®
Nebivator ®
Nebivolol
Nebivolol Canon
Nebivolol Sandoz ®
Nebivolol-VERTEX
NEBIVOLOL-NANOLEK ®
Nebivolol-SZ
Nebivolol-Teva
Nebivolol hydrochlorid
Nebikor Adipharm
Nebilan ® Lannacher
Nebilet ®
Nebilong
Nevotenz
OD-Nebo
Oxprenolol * (Oxprenololum)Trazicor ®
Pindolol * (Pindololum)Whisken ®
Propranolol * (propranolol)Anaprilin
Anaprilin Medisorb
Anaprilin Reneval
Roztok anaprilínu 1% (očné kvapky)
Anaprilina tablety
Vero-anaprilín
Hemangiol ®
Inderal
Inderal LA
Obzidan ®
Propranobén
Propranolol
Propranolol Nycomed
Propranolol hydrochlorid
Sotalol * (Sotalolum)Darob
SotaHEXAL
Sotalex ®
Sotalol
SOTALOL AVEXIMA
Sotalol Canon
Sotalol hydrochlorid
Talinolol * (Talinololum)Kordanum
Timolol * (Timololum)Arutimol
Glaumol
Glautam
Glucomol ™ 0,25%
Glucomol ™ 0,5%
Kuzimolol
Niolol
Okumed ®
Okumol
Okupres-E ®
Optimol
Oftan ® Timogel
Oftan ® Timolol
Oftensin ®
Rotima
Timogexal
Timolol
Timolol bufus
Timolol-AKOS
Timolol-Betalek
Timolol-DIA
Timolol-LENS ®
Timolol-MEZ
Timolol-POS ®
Timolol-SOLOpharm
Timolol-SOLOfarm YUD
Timolol-Teva
Timolol maleát
Timolollong ®
Timoptic
Timoptické skladisko
Celiprolol * (Celiprololum)Celiprol
Esatenolol * (Esatenololum)Estecor
Esmolol * (esmolol)Breviblock ®
Brevicard

Oficiálna stránka spoločnosti RLS ®. Home Encyklopédia liekov a farmaceutického sortimentu ruského internetu. Adresár liekov Rlsnet.ru poskytuje používateľom prístup k pokynom, cenám a popisom liekov, doplnkov výživy, zdravotníckych pomôcok, zdravotníckych pomôcok a iného tovaru. Farmakologická príručka obsahuje informácie o zložení a forme uvoľňovania, farmakologickom účinku, indikáciách na použitie, kontraindikáciách, vedľajších účinkoch, liekových interakciách, spôsobe podávania liekov, farmaceutických spoločnostiach. Príručka o liekoch obsahuje ceny liekov a farmaceutického tovaru na trhu v Moskve a ďalších mestách Ruska.

Je zakázané prenášať, kopírovať a distribuovať informácie bez súhlasu LLC „RLS-Patent“.
Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránkach www.rlsnet.ru je potrebný odkaz na zdroj informácií.

Mnoho ďalších zaujímavých vecí

© REGISTRÁCIA DROG RUSKA ® RLS ®, 2000-2020.

Všetky práva vyhradené.

Komerčné použitie materiálov nie je povolené.

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov.

Beta-blokátory. Zoznam liekov novej generácie, čo to je, na čo sa používa, mechanizmus účinku, klasifikácia, vedľajšie účinky

Beta blokátory - zoznam liekov

Beta blokátory sú lieky, ktoré dočasne blokujú beta-adrenergné receptory. Tieto prostriedky sú najčastejšie predpisované na:

  • terapia srdcových arytmií;
  • potreba zabrániť opakovanému infarktu myokardu;
  • liečba hypertenzie.

Čo sú beta adrenergné receptory?

Beta-adrenergné receptory sú receptory, ktoré reagujú na hormóny adrenalín a noradrenalín a sú rozdelené do troch skupín:

  1. β1 - sú prevažne lokalizované v srdci, a keď sú stimulované, zvyšuje sa sila a frekvencia srdcových kontrakcií, zvyšuje sa krvný tlak; tiež β1-adrenergné receptory sa nachádzajú v obličkách a slúžia ako receptory periglomerulárneho aparátu;
  2. β2 - receptory, ktoré sú v bronchioloch a pri stimulácii vyvolávajú ich expanziu a elimináciu bronchospazmu; tiež sú tieto receptory na pečeňových bunkách a ich stimulácia hormónmi podporuje odbúravanie glykogénu (zásobný polysacharid) a uvoľňovanie glukózy do krvi;
  3. β3 - lokalizované v tukovom tkanive, pod vplyvom hormónov aktivujú odbúravanie tukov, spôsobujú uvoľňovanie energie a zvyšujú tvorbu tepla.

Klasifikácia a zoznam betablokátorov

Podľa toho, na ktoré receptory betablokátory pôsobia a spôsobujú ich blokovanie, sa tieto lieky delia na dve hlavné skupiny..

Selektívne (kardioselektívne) betablokátory

Pôsobenie týchto liekov je selektívne a je zamerané na blokovanie β1-adrenergných receptorov (neovplyvňuje β2-receptory), pričom sa pozorujú hlavne účinky na srdce:

  • zníženie sily srdcových kontrakcií;
  • pokles srdcovej frekvencie;
  • potlačenie vedenia cez atrioventrikulárny uzol;
  • znížená excitabilita srdca.

Táto skupina zahŕňa nasledujúce lieky:

  • atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol atď.);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma atď.);
  • betaxolol (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik atď.);
  • metoprolol (Vasokardin, Betalok, Corvitol, Logimax atď.);
  • nebivolol (binelol, Nebilet, Nebivator);
  • talinolol (Cordanum);
  • esmolol (Breviblock).

Tieto lieky sú schopné blokovať β1 aj β2-adrenergné receptory, majú hypotenzné, antianginálne, antiarytmické a membránovo stabilizujúce účinky. Tieto lieky tiež spôsobujú zvýšenie bronchiálneho tonusu, arteriolového tonusu, tonusu maternice tehotnej ženy a zvýšenie periférneho vaskulárneho odporu..

Patria sem nasledujúce lieky:

  • propranolol (Anaprilin, Propamine, Noloten, Inderal, atď.);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oxprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Wisken, Viscaldix);
  • sotalol (Sotagexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol atď.).

Najnovšia generácia beta blokátorov

Lieky novej, tretej generácie sa vyznačujú ďalšími vazodilatačnými vlastnosťami v dôsledku blokády alfa-adrenergných receptorov. Zoznam moderných beta blokátorov obsahuje:

  • karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium atď.);
  • celiprolol (Celipres);
  • bucindolol.

Na objasnenie zoznamu betablokátorov na tachykardiu stojí za zmienku, že v tomto prípade sú najúčinnejšími liekmi, ktoré pomáhajú znižovať srdcovú frekvenciu, lieky na báze bisoprololu a propranololu..

Kontraindikácie pri používaní betablokátorov

Hlavné kontraindikácie pre tieto lieky sú:

  • bronchiálna astma;
  • nízky tlak;
  • syndróm chorého sínusu;
  • patológia periférnych artérií;
  • bradykardia;
  • kardiogénny šok;
  • atrioventrikulárna blokáda druhého alebo tretieho stupňa.

Hemodynamika

Poďme urobiť nejaké porovnanie hemodynamiky liekov, ktoré sú α a β-blokátory.

  1. Tep srdca. α-blokátory tento indikátor plynulo zvyšujú, na rozdiel od β-blokátorov, ktoré rýchlo znižujú pulz.
  2. Lieky na krvný tlak oboch typov sú jednoznačne nižšie.
  3. Atrioventrikulárne vedenie impulzu z sinotriálneho uzla do srdcovej komory, α-blokátory zostávajú nezmenené a β-blokátory významne znižujú.
  4. Kontraktilita myokardu pod vplyvom liekov predstavovaných α-blokátormi zostáva nezmenená alebo sa mierne zvyšuje. β-blokátory tento indikátor o niečo znižujú.
  5. Oba typy blokátorov znižujú celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu a α-blokátory to robia jasnejšie.
  6. Účinok na prietok krvi obličkami je presne opačný: α-blokátory tento indikátor zvyšujú a β-blokátory pôsobia ako ich antagonisti.

Klinické prejavy týchto typov adrenergných blokátorov majú tiež podobnosti, aj určité rozdiely..

Pôsobením na krvný tlak obidva tieto typy znížili hranicu systolického tlaku krvi o 6 bodov. Vo vzťahu k diastolovej fáze sa tlak znížil o 4 body. Srdcová frekvencia klesla o 5 úderov za minútu. Všetky tieto údaje sa týkajú pacientov s miernou až stredne ťažkou hypertenziou..

S nárastom dávky liekov v obidvoch prípadoch srdcová frekvencia významne poklesla, ale dynamika poklesu tlaku zostala prakticky nezmenená.

Čo sú selektívne a neselektívne betablokátory a komu sú tieto lieky predpísané?

Beta-blokátory (β-adrenolytiká) sú lieky, ktoré dočasne blokujú β-adrenergné receptory citlivé na hormóny nadobličiek (adrenalín, noradrenalín). Tieto receptory sú lokalizované v srdci, obličkách, kostrových svaloch, pečeni, tukovom tkanive a krvných cievach. Lieky sa zvyčajne používajú v kardiológii na zmiernenie prejavov chorôb srdca a krvných ciev..

Kontraindikácie

β1- a β2-adrenolytiká majú podobné kontraindikácie pre prijatie. Lieky nie sú predpísané na:

  • atrioventrikulárny blok;
  • bradykardia;
  • ortostatická hypotenzia;
  • sinoatriálna blokáda;
  • zlyhanie ľavej komory;
  • terminálna cirhóza pečene;
  • obštrukčná choroba pľúc;
  • dekompenzované zlyhanie obličiek;
  • chronické patológie priedušiek;
  • vazospastická angina pectoris;
  • akútna nedostatočnosť myokardu.

Selektívne adrenergné blokátory sa neberú v rozpore s periférnym obehom, tehotenstvom a laktáciou.

Ako fungujú blokátory adrenalínových receptorov

Mechanizmus účinku β-blokátorov je spojený s dočasným blokovaním adrenergných receptorov. Lieky obmedzujú účinky hormónov nadobličiek znížením citlivosti cieľových buniek. β-adrenergné receptory reagujú na adrenalín a noradrenalín. Nachádzajú sa v rôznych systémoch tela:

  • myokard;
  • tukové tkanivo;
  • pečeň;
  • cievy;
  • obličky;
  • priedušky;
  • svalová vrstva maternice.

Užívanie adrenergných blokátorov vedie k reverzibilnému vypnutiu receptorov citlivých na katecholamíny. Jedná sa o bioaktívne látky, ktoré zabezpečujú medzibunkové interakcie v tele. Vedie to k nasledujúcim účinkom:

  • rozšírenie vnútorného priemeru priedušiek;
  • zníženie krvného tlaku;
  • expanzia (vazodilatácia) krvných kapilár;
  • zníženie závažnosti arytmie;
  • zvýšené uvoľňovanie kyslíka z krvných buniek bunkami;
  • znížená srdcová frekvencia (HR);
  • stimulácia kontrakcií myometria;
  • zníženie koncentrácie cukru v krvi;
  • zníženie rýchlosti vedenia impulzov do myokardu;
  • zvýšená peristaltika tráviaceho traktu;
  • spomalenie syntézy tyroxínu štítnou žľazou;
  • pokles potreby kyslíka v myokarde;
  • zrýchlenie štiepenia lipidov v pečeni atď..

Metabolická reakcia

Neselektívne BAB sú schopné potlačiť produkciu inzulínu. Tieto lieky tiež významne inhibujú procesy mobilizácie glukózy z pečene, čo prispieva k rozvoju predĺženej hypoglykémie u pacientov s cukrovkou. Hypoglykémia spravidla podporuje uvoľňovanie adrenalínu do krvi, ktorý pôsobí na alfa-adrenergné receptory.

Mnoho BAB, najmä neselektívnych, znižuje hladinu normálneho cholesterolu v krvi a podľa toho zvyšuje hladinu zlého. Avšak také lieky ako "Carvedilol" spolu s "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" a "Celiprolol" túto nevýhodu nemajú..

Mechanizmus akcie

Ľudské telo obsahuje veľkú skupinu katecholamínov - biologicky aktívnych látok, ktoré majú stimulačný účinok na vnútorné orgány a systémy, vyvolávajú adaptačné mechanizmy. Pôsobenie jedného zo zástupcov tejto skupiny - adrenalínu je dobre známe, hovorí sa mu aj stresová látka, hormón strachu. Pôsobenie účinnej látky sa uskutočňuje prostredníctvom špeciálnych štruktúr - β-1, β-2 adrenergné receptory.

Mechanizmus účinku betablokátorov je založený na inhibícii aktivity β-1-adrenergných receptorov v srdcovom svale. Orgány obehového systému reagujú na tento účinok nasledovne:

  • srdcová frekvencia sa mení smerom k zníženiu frekvencie kontrakcií;
  • sila srdcových kontrakcií klesá;
  • znížený vaskulárny tonus.

Súčasne betablokátory inhibujú činnosť nervového systému. Takže je možné obnoviť normálne fungovanie srdca, krvných ciev, čo znižuje frekvenciu záchvatov anginy pectoris, arteriálnej hypertenzie, aterosklerózy, ischemickej choroby. Znižuje sa riziko náhlej smrti na srdcový infarkt a srdcové zlyhanie. Pokrok sa dosiahol v liečbe hypertenzie a stavov spojených s vysokým krvným tlakom.

Adrenoblokátory: všeobecné charakteristiky

Lieky tejto skupiny (blogéri alfa a beta) určitým spôsobom ovplyvňujú adrenalínové receptory a majú na telo nasledujúci účinok:

  • vazodilatačné pôsobenie;
  • zníženie krvného tlaku;
  • zúžte lúmen priedušiek;
  • znížiť hladinu glukózy v krvi;
  • zmierniť tachykardiu (spomaliť zrýchlený tep).

Lieky skupiny adrenergných blokátorov sú rozdelené do niekoľkých podskupín, ktorých účinok je nevýznamný, ale odlišný. Takéto podrobné podrobnosti, ktoré rozlišujú podskupiny týchto liekov, sú pre lekárov nevyhnutné, aby mohli pre každého pacienta zvoliť najlepší liek na hypertenziu. Čo je lepšie zvoliť a ako užívať s hypertenziou tento alebo ten liek tejto skupiny predpisuje lekár.

Indikácie pre použitie

Beta blokátory sú predpísané pre hypertenziu a srdcové choroby. Toto je všeobecná charakteristika ich terapeutického pôsobenia. Najbežnejšie choroby, na ktoré sa používajú, sú:

  • Hypertenzia. Beta-blokátory hypertenzie znižujú stres na srdci, klesá jeho potreba kyslíka a normalizuje sa krvný tlak.
  • Tachykardia. S pulzovou frekvenciou 90 úderov za minútu alebo viac sú beta blokátory najefektívnejšie.
  • Infarkt myokardu. Pôsobenie látok je zamerané na zmenšenie postihnutej oblasti srdca, prevenciu relapsu, ochranu svalového tkaniva srdca. Lieky navyše znižujú riziko náhlej smrti, zvyšujú fyzickú výdrž, znižujú rozvoj arytmií a podporujú nasýtenie myokardu kyslíkom..
  • Diabetes mellitus so srdcovými patológiami. Vysoko selektívne betablokátory zlepšujú metabolické procesy, zvyšujú citlivosť tkanív na inzulín.
  • Zástava srdca. Lieky sa predpisujú podľa schémy, ktorá zahŕňa postupné zvyšovanie dávky.

Zoznam chorôb, na ktoré sa predpisujú betablokátory, zahŕňa glaukóm, rôzne typy arytmií, prolaps mitrálnej chlopne, tremor, kardiomyopatiu, akútnu aortálnu disekciu, hyperhidrózu, komplikácie hypertenzie. Lieky sú predpísané na prevenciu migrény, kŕčové krvácanie, na liečbu arteriálnych patológií, depresie. Terapia týchto chorôb spočíva v použití iba niektorých BB, pretože ich farmakologické vlastnosti sú odlišné.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa môžu prejaviť rôznymi spôsobmi. Jeden typ beta blokátora možno ľahko tolerovať, zatiaľ čo iný je zložitý. Lieky s betablokátormi majú veľa negatívnych prejavov. Pred pokračovaním v liečbe by ste sa mali poradiť s kardiológom. Finančné prostriedky nemôžete prijímať sami.

Najbežnejšie vedľajšie účinky sú:

  • Slabosť v tele, ospalosť.
  • Suché oči.
  • Porucha priestorovej orientácie.
  • Otrasy dolnej časti tela.
  • Zápal kože, ktorý sa prejavuje ako svrbenie, vyrážka alebo žihľavka.
  • Bronchiálny kŕč.
  • Hyperhidróza (zvýšené potenie).
  • Porušenie zloženia krvi. Odchýlky sa stanovujú laboratórnou metódou.
  • Poruchy srdca (bradykardia, znížený krvný tlak, zlyhanie srdca).
  • Bolesti hlavy.
  • Blokáda srdca.
  • Intoxikácia.
  • Exacerbácia bronchiálneho ac src = "https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg" width = "521" height = "239" [/ img]

Neodporúča sa používať lieky špecifikovanej farmaceutickej skupiny, ak sú prítomné choroby - bradykardia, kolaps, AV blokáda prvého stupňa, arteriálne ochorenie, zhoršený pohyb impulzu zo sínusového uzla do predsiení a komôr, patológia rytmu sínusového uzla, dyslipidémia.

Lieky sú kontraindikované pre tehotné ženy, v detstve, ako aj pre ľudí s výraznou alergickou reakciou na blokátorovú zložku. Lieky môžu znižovať hladinu cukru, takže ich diabetici používajú s mimoriadnou opatrnosťou. Môže znížiť libido u mužov po dlhú dobu.

Klasifikácia liekov

Klasifikácia betablokátorov je založená na špecifických vlastnostiach týchto účinných látok:

  1. Blokátory epinefrínových receptorov sú schopné súčasne pôsobiť na štruktúru β-1 aj β-2 a spôsobovať vedľajšie účinky. Na základe tejto vlastnosti sa rozlišujú dve skupiny liekov: selektívne (pôsobiace iba na β-1 štruktúry) a neselektívne (pôsobiace na receptory β-1 aj β-2). Selektívne BB majú zvláštnosť: so zvyšovaním dávky sa špecifickosť ich účinku postupne stráca a začnú blokovať receptory β-2..
  2. Rozpustnosť v určitých látkach oddeľuje skupiny: lipofilné (rozpustné v tukoch) a hydrofilné (rozpustné vo vode).
  3. BB, ktoré sú schopné čiastočne stimulovať adrenergné receptory, sa kombinujú do skupiny liekov s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.
  4. Blokátory receptorov adrenalínu sa delia na krátkodobo a dlhodobo pôsobiace lieky..
  5. Farmakológovia vyvinuli tri generácie betablokátorov. Všetky z nich sa dodnes používajú v lekárskej praxi. Lieky poslednej (tretej) generácie majú najmenší počet kontraindikácií a vedľajších účinkov.

Kardioselektívne betablokátory

Čím vyššia je selektivita liečiva, tým silnejší je terapeutický účinok. Selektívne betablokátory 1. generácie sa nazývajú nekardioselektívne, jedná sa o prvých zástupcov tejto skupiny liekov. Okrem terapeutického majú silné vedľajšie účinky (napríklad bronchospazmus). II. Generácia BB sú kardioselektívne lieky, majú cielený účinok iba na srdcové receptory typu 1 a nemajú kontraindikácie pre ľudí s chorobami dýchacieho systému.

Talinolol, Acebutanol, Celiprolol majú vnútornú sympatomimetickú aktivitu, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol túto vlastnosť nemajú. Tieto lieky sa osvedčili pri liečbe fibrilácie predsiení, sínusovej tachykardie. Talinolol je účinný pri hypertenznej kríze, záchvatoch angíny, infarkte, vo vysokých koncentráciách blokuje receptory typu 2. Bisoprolol sa môže užívať nepretržite na liečbu hypertenzie, ischémie, srdcového zlyhania a je dobre tolerovaný. Má závažné abstinenčné príznaky.

Interná sympatomimetická aktivita

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - I. generácia betablokátorov s vnútornou sympatomimetickou aktivitou, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - II. Generácia liekov s týmto účinkom. Alprenolol sa používa v kardiológii na liečbu srdcových chorôb, hypertenzie, neselektívneho betablokátora s mnohými vedľajšími účinkami a kontraindikáciami. Celiprolol sa osvedčil pri liečbe hypertenzie, je prevenciou záchvatov angíny, ale ukázalo sa, že tento liek interaguje s mnohými liekmi..

Lipofilné lieky

Blokátory lipofilných receptorov adrenalínu zahŕňajú Propranolol, Metoprolol, Retard. Tieto lieky sú aktívne spracovávané pečeňou. Pri patologických stavoch pečene alebo u starších pacientov môže dôjsť k predávkovaniu. Lipofilita definuje vedľajšie účinky, ktoré sa prejavujú prostredníctvom nervového systému, napríklad depresia. Propranolol je účinný pri tyreotoxikóze, kardiomyalgii, dystrofii myokardu. Metoprolol inhibuje účinok katecholamínov v srdci počas fyzického a emočného stresu, je indikovaný na použitie pri srdcových patológiách..

Hydrofilné lieky

Beta-blokátory hypertenzie a srdcových chorôb, ktoré sú hydrofilnými liekmi, sa nespracúvajú v pečeni, vylučujú sa obličkami. U pacientov s renálnou insuficienciou sa hromadia v tele. Majú predĺženú činnosť. Je lepšie brať lieky pred jedlom a piť veľa vody. Do tejto skupiny patrí Atenolol. Hypotenzívny účinok, ktorý je účinný pri liečbe hypertenzie, trvá asi jeden deň, zatiaľ čo periférne cievy zostávajú v dobrej kondícii.

Odrody liekov

Existujú tri klasifikácie tejto skupiny liekov, a to:

  1. Podľa účinku na receptory (selektívne a neselektívne).
  2. Rozpustnosť v médiu (lipofilná a hydrofilná).
  3. Pôsobením na autonómny nervový systém (so sympatomimetickou aktivitou a bez nej).

Existuje klasifikácia fondov pre tri generácie. Čím vyššia je generácia lieku, tým menej vedľajších účinkov. Účinnosť však nie vždy závisí od generácie. Špecialista sa zameriava na individuálnu reakciu tela na liek. Jedná sa o lieky tretej generácie, ktoré môžu relaxovať a rozširovať krvné cievy..

Medzi takéto fondy patria:

  • Labetalol;
  • Karvedilol;
  • Nebivolol.

V mnohých prípadoch patria BAB k popredným látkam na liečbu námahovej angíny a na prevenciu útokov

Kedy nepoužívať

Existuje niekoľko kontraindikácií pre použitie betablokátorov, medzi ktoré patria:

  • Zvýšená (precitlivenosť) precitlivenosť na zložky lieku.
  • Bradykardia, pri ktorej je srdcová frekvencia menej ako 50 za minútu.
  • Niektoré typy blokád, ktoré zabraňujú prechodu impulzov vo vodivom systéme srdca.
  • Bronchiálna astma (alergická patológia sprevádzaná výrazným spazmom priedušiek v reakcii na príjem alergénu do tela).
  • Chronická obštrukčná choroba pľúc.

Pred začatím liečby betablokátormi musia byť vylúčené lekárske kontraindikácie.

Liečba srdcového infarktu

Včasné použitie BAB na pozadí infarktu pomáha obmedziť nekrózu srdcového svalu. Zároveň sa významne znižuje úmrtnosť a riziko druhého infarktu. Okrem toho sa znižuje riziko zástavy srdca.

Podobný účinok dosahujú lieky bez sympatomimetickej aktivity, je lepšie užívať kardioselektívne lieky. Sú obzvlášť užitočné pri kombinácii srdcového infarktu s ochoreniami, ako je arteriálna hypertenzia, sínusová tachykardia, postinfarktová angina pectoris a tachysystolická forma fibrilácie predsiení..

Tieto lieky môžu byť pacientom predpísané ihneď po prijatí do nemocnice za predpokladu, že neexistujú určité kontraindikácie. Pri absencii vedľajších účinkov by liečba mala pokračovať najmenej rok po srdcovom infarkte..

Zástupcovia

Beta blokátory predstavuje veľké množstvo liekov. Najbežnejšími v klinickej praxi sú nasledovní zástupcovia skupiny (uvádzajú sa nechránené medzinárodné názvy):

  • Propranolol (Obzidan, Anaprilin) ​​je neselektívny betablokátor, ktorý ovplyvňuje nielen srdce a cievy, ale aj ďalšie orgány. Preto lieky tejto skupiny často spôsobujú vývoj vedľajších účinkov, ktoré zahŕňajú kŕče periférnych ciev (nemôžu sa použiť pri Raynaudovej chorobe), poruchy erekcie u mužov..
  • Atenolol - liek má výrazný terapeutický účinok na srdce. Prakticky nepreniká do tkanív centrálneho nervového systému, preto nespôsobuje ospalosť. Na pozadí jeho použitia je dovolené vykonávať potenciálne nebezpečné práce (vedenie vozidla alebo iná doprava). Liek je menej schopný zabrániť rozvoju infarktu myokardu alebo mozgovej mŕtvici.
  • Metoprolol (Corvitol, Egilok) je kardioselektívne činidlo, ktoré môže mať v závislosti od formy (citrát alebo sukcinát) terapeutický účinok po dobu 8 alebo 12 hodín.
  • Bisoprolol (Aritel, Concor) je najobľúbenejší kardioselektívny liek, ktorý má všetky výhody moderných liekov. Používa sa na liečbu hypertenzie a chronického srdcového zlyhania.
  • Carvedilol (Dilatrend) - zo všetkých zástupcov má najmenší vplyv na srdcovú frekvenciu. Liek znižuje krvný tlak vo väčšej miere znížením periférneho vaskulárneho odporu.
  • Nebivolol (Nebilet, Nebivator, Binelol) je moderný kardioselektívny liek, ktorý má málo vedľajších účinkov. Používa sa hlavne na komplexnú liečbu pacientov so srdcovým zlyhaním a diabetes mellitus.

Predpisovanie liekov skupiny môže vykonávať iba lekár zo zdravotných dôvodov. Zrušenie lieku sa vykonáva opatrne s postupným znižovaním dávky lieku. Pri náhlom vysadení lieku je riziko vzniku „abstinenčného syndrómu“, ktorý zahŕňa zvýšenú srdcovú frekvenciu, výrazné zvýšenie krvného tlaku a arytmiu..

Keď je menovaný

Užívanie betablokátorov je indikované pri výskyte nasledujúcich ochorení kardiovaskulárneho systému:

  • Arteriálna hypertenzia (esenciálna hypertenzia).
  • Angina pectoris (pocit stláčania v hrudníku z dôvodu nedostatočného zásobovania krvou).
  • Infarkt myokardu (lieky sa používajú aj na prevenciu).
  • Arytmie (porušenie frekvencie a rytmu srdcových kontrakcií rôzneho pôvodu).

Identifikáciu indikácií na použitie liekov vykonáva ošetrujúci lekár. Predtým je potrebné ďalšie objektívne vyšetrenie vrátane EKG, koagulogramu.

Abstinenčný syndróm

Ak sa BAB používa dlhodobo vo vysokých dávkach, potom môže náhle ukončenie liečby vyprovokovať takzvaný abstinenčný syndróm. Prejavuje sa zvýšením frekvencie záchvatov angíny, výskytom komorových arytmií, rozvojom infarktu myokardu. V ľahších prípadoch je abstinenčný syndróm sprevádzaný tachykardiou a zvýšeným krvným tlakom. Abstinenčný syndróm sa zvyčajne objaví niekoľko dní po ukončení užívania BAB.

Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, musia sa dodržiavať nasledujúce pravidlá:

Pre Viac Informácií O Cukrovke