ANTITROMBOTICKÉ LÁTKY

Konvenčne sa delia na:

2) antikoagulanciá (priame a nepriame);

3) fibrinolytiká (priame a nepriame).

Kyselina acetylsalicylová inhibuje agregáciu krvných doštičiek, pretože ireverzibilne inhibuje ich cyklooxygenázu acetyláciou, a tým narúša tvorbu agregujúcich prostaglandínov a tromboxánu A2 (pozri vyššie). Okrem toho je antagonistom vitamínu K a tým zabraňuje aktivite II, VII, IX a X faktorov systému zrážania krvi..

Kyselina acetylsalicylová zabraňuje vývoju trombov trombocytov, hlavne arteriálnych. U detí sa používa hlavne na liečbu diseminovanej intravaskulárnej koagulácie (DIC), často v kombinácii s heparínom, tiež účinným protidoštičkovým liekom (pozri nižšie). Na liečbu a prevenciu hyperkoagulácie krvi u dospelých sa predpisuje v malých dávkach (0,08-0,2 g / deň) na infarkt myokardu, osoby, ktoré ho podstúpili, s angínou pectoris, hypertenziou, aterosklerózou atď. V dávke 80 mg / deň kyselina acetylsalicylová sa používa na prevenciu neskorej toxikózy u tehotných žien s rizikom vzniku pomenovanej patológie. Na identifikáciu rizika tejto toxikózy sa používa test s angiotenzinogénom, ktorého reakcia sa u príslušných pacientov prudko zvyšuje. S touto patológiou dochádza k nadmernej tvorbe tromboxánu A2 v malých cievach placenty, čo spôsobuje ich spazmus, tvorbu trombov trombocytov, porušenie prietoku krvi placentou a vedie k intrauterinnej hypoxii plodu..

Dipyridamol (courantil, persantín) zabraňuje agregácii krvných doštičiek, pretože obmedzuje ich aktivitu z dôvodu:

a) inhibícia fosfodiesterázy a zvýšenie hladiny cAMP v nich (pozri časť „Všeobecná farmakológia“);

b) inhibícia adenozíndeaminázy, ktorá vedie k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie adenozínu, ktorý je antagonistom adenozíndifosfátu (endogénneho agregátu);

c) zvýšenie tvorby prostacyklínu endotelovými bunkami.

Dipyridamol sa tiež používa na liečbu alebo prevenciu syndrómu DSCS u detí (v kombinácii s heparínom), napríklad pri šoku, dehydratácii a toxických infekciách. U dospelých sa používa na koronárnu insuficienciu, na prevenciu záchvatov angíny a infarktu myokardu..

Citrát sodný viaže ióny vápnika a tým obmedzuje ich aktivitu. Liečivo sa používa hlavne na konzerváciu krvi, ale niekedy na orálne podanie (alebo intravenózne) na elimináciu hyperkalcémie a na liečbu otravy u detí srdcovými glykozidmi.

Lieky patriace do iných skupín liekov majú navyše schopnosť potlačiť agregáciu krvných doštičiek:

- glukokortikoidy, ktoré inhibujú fosfolipázu A2;

- iné (okrem kyseliny acetylsalicylovej) nesteroidné protizápalové lieky, ktoré reverzibilne inhibujú doštičkovú cyklooxygenázu;

- kyselina nikotínová, ktorá inhibuje tromboxán syntetázu;

- teofylín, papaverín a xantinol-nikotinát, ktoré inhibujú doštičkovú fosfodiesterázu a zvyšujú v nich obsah cAMP;

- adrenolytické látky, ktoré eliminujú aktivačný účinok katecholamínov na krvné doštičky;

- nitroglycerín a nitroprusid sodný, ktoré zvyšujú tvorbu cGMP v krvných doštičkách, čo zabraňuje agregácii krvných doštičiek (pozri vyššie);

- pentoxifylín (trental), ktorý zvyšuje syntézu a uvoľňovanie prostacyklínu endotelovými bunkami a znižuje hladinu fibrinogénu v krvnej plazme; okrem toho podporuje ohýbateľnosť erytrocytov, čím uľahčuje ich prechod kapilárami a zabraňuje tvorbe trombov erytrocytov.

Delia sa na priame a nepriame..

A. Priame antikoagulanciá majú účinok in vitro a in vivo.

Heparíny sú lieky získavané z pľúc a pečene hovädzieho dobytka a ošípaných. Aniónové skupiny dávajú svojim molekulám negatívny náboj. Špecifické miesto heparínu sa kombinuje s kladne nabitými aminoskupinami v molekule antitrombínu III, čo zvyšuje reaktivitu jeho špecifických arginylových skupín, ktoré pri interakcii s aktívnymi centrami serínových proteáz (faktory trombínu, IX, Xa, X1a a CPa) potláčajú ich aktivitu a tvorbu fibrínových trombov. Heparín zvyšuje aktivitu fibrinolytického systému v dôsledku tvorby komplexu s antiplazmínom. A nakoniec sa heparín hromadí na povrchu endotelových buniek a krvných buniek a vytvára v nich koncentráciu stokrát vyššiu ako v krvnej plazme. Týmto prenáša na povrch endotelu a krvných doštičiek negatívny náboj, ktorý zabraňuje ich adhézii a agregácii, ako aj uvoľňovaniu agregujúcich faktorov z nich..

Heparín je teda antikoagulant, stimulant fibrinolytického systému a protidoštičkový prostriedok. Zvlášť dôležitá je posledná kvalita heparínu.

Medzi ďalšie účinky heparínu patrí: jeho schopnosť narušiť spoluprácu T- a B-lymfocytov (a následne tvorbu imunoglobulínov), inhibovať systém komplementu; aktivovať lipoproteínovú lipázu a znižovať nadmernú syntézu aldosterónu; viazať histamín a aktivovať histaminázu.

V pediatrii sa heparín používa hlavne pri syndróme DFSK, ku ktorému dochádza počas hypoxie, dehydratácie, niektorých infekcií, poranení tkanív atď. Podáva sa samotný alebo v kombinácii s inými liekmi, ktoré narúšajú agregáciu krvných doštičiek, a v prípade potreby s fibrinogénom. Ďalej je heparín predpísaný deťom so zvýšeným rizikom tvorby trombov v srdci (endokarditída, fibrilácia predsiení, malformácie atď.) S hemodialýzou a umelou cirkuláciou.

Prvé správy sa objavili o vysokej účinnosti endolumbálneho podávania heparínu pri hnisavej meningitíde u novorodencov. S touto patológiou klesá obsah heparínu v mozgovomiechovom moku a zvyšuje sa hladina bielkovín (vrátane fibrinogénu), serotonínu a rôznych enzýmov vedúcich k nekrotickým zmenám v membránach a tvorbe krvných zrazenín v mozgových cievach. Podávanie heparínu viaže a inaktivuje tieto enzýmy, čo dramaticky zvyšuje mieru prežitia týchto detí a znižuje výskyt neurologických komplikácií..

Heparín sa tiež používa na liečbu reumatizmu, hyperaldosteronizmu, bronchiálnej astmy, na zlepšenie prietoku krvi obličkami a zvýšenie množstva moču pri akútnom zápale obličiek, ako aj na parenterálnu výživu predčasne narodených detí (na zlepšenie absorpcie tukov)..

Zavedenie heparínu môže spôsobiť nežiaduce účinky: závraty, anorexiu, nevoľnosť, zvracanie, hnačky. Asi u 20% pacientov sa vyskytne dočasná plešatosť, u 30% sa vyskytla trombocytopénia. Ak je predpísaný heparín, môže sa vyskytnúť žihľavka s dlhodobým používaním - osteoporóza, pretože heparín je „kofaktorom“ paratyroidného hormónu..

Pri predávkovaní alebo precitlivenosti na heparín sa rozvinie hemoragický syndróm. Na elimináciu nadmerného účinku heparínu sa používa jeho antagonista - hlavný proteín - protamín sulfát, ktorý sa podáva intravenózne. Zavedenie tohto proteínu môže vyvolať nešpecifické alergické reakcie (sčervenanie tváre, žihľavka, bolesť pozdĺž žíl, za hrudnou kosťou, bruchom, zimnica atď.), Ale nebezpečnejšie komplikácie spojené s uvoľňovaním tromboxánu A2) spôsobené komplexom heparínu s protamínom... K uvoľňovaniu tromboxánu A2 dochádza v prvých minútach po intravenóznej injekcii protamínu, čo spôsobí zvýšenie krvného tlaku v pľúcach, zlyhanie pravej komory a systémovú hypotenziu. U niektorých pacientov sú tieto reakcie veľmi výrazné..

V súčasnosti sa v lekárskej praxi používajú aj lieky s nízkou molekulovou hmotnosťou alebo frakčný heparín. Patria sem: Logiparín, Fraxiparín, Dalteparín, Klivarín atď. Získavajú sa metódou enzymatickej depolymerizácie vysokomolekulárneho heparínu pomocou bakteriálnej heparinázy..

Nízkomolekulárne heparíny neovplyvňujú koaguláciu (neviažu sa na faktor II), to znamená, že nemenia čas zrážania krvi, ale ich terapeutický účinok je väčší ako pri vysokomolekulárnych formách.

Je dôležité si uvedomiť, že nízkomolekulárne heparíny majú vyššiu biologickú dostupnosť po subkutánnom a intramuskulárnom podaní ako štandardný heparín, čo predstavuje 100% oproti 30%..

Dlhodobé užívanie nízkomolekulárnych heparínov je spojené s nižším rizikom nežiaducich účinkov spojených s vysokomolekulárnym heparínom, medzi ktorými prevláda trombocytopénia, krvácanie a osteoporóza..

Nízkomolekulárne heparíny sú vhodné na krátkodobé použitie (niekoľko dní) aj na dlhodobú antitrombotickú liečbu, ktorej potreba môže trvať 6 týždňov až 6 mesiacov. Alternatívou k revaskularizačným operáciám u pacientov s dobrou znášanlivosťou tohto lieku môže byť dlhodobá liečba nízkomolekulárnym heparínom..

B. Nepriame antikoagulanciá sú účinné iba in vivo.

Antagonisty vitamínu K:

1) deriváty kumarínu - neodik-marin (pelentan);

2) deriváty indandiónu - fenylín.

Tieto lieky, ktoré majú podobnú chemickú štruktúru ako vitamín K, blokujú epoxyreduktázu, ktorá premieňa epoxidovú formu vitamínu K na chinón, čím narúša cyklickú premenu vitamínu a jeho aktivitu (podobný účinok má aj kyselina acetylsalicylová). V dôsledku toho je narušená aktivácia protrombínu (II) a prokonvertínu (VII), antihemofilného globulínu B (IX) a trombotropínu (X), nevyhnutného na tvorbu fibrínových trombov. Ale súčasne antagonisti vitamínu K bránia aktivácii proteínov C a S (pozri vyššie), ktoré majú antikoagulačnú aktivitu.

Tieto lieky majú zásadný význam pre prevenciu tvorby fibrínových trombov (mitrálna stenóza s konštantnou alebo paroxysmálnou fibriláciou predsiení, prítomnosť chlopňových protéz) a liečbu tromboflebitídy..

Tieto lieky sa podávajú ústami.

Pri použití nepriamych antikoagulancií sa môžu objaviť krvácania, ktoré sú dôsledkom nielen inhibície tvorby fibrínových trombov, ale aj zvýšenia priepustnosti cievnej steny. U detí narúšajú syntézu albumínu, myoalbumínu a použitie kreatínfosfátu v kostrovom svalstve. To všetko je pre vyvíjajúci sa organizmus mimoriadne nežiaduce. Osobitná pozornosť by sa mala venovať nebezpečenstvu hyperkoagulácie krvi v prvých troch dňoch po podaní týchto liekov (najmä neodýmu-maríny). Je to spôsobené rýchlejším poklesom hladiny proteínov C a S (ktoré majú polčas viac ako 24 hodín) ako faktory II, VII, IX a X (ktoré majú polčas viac ako 6-7 hodín). Preto sú v akútnych situáciách (infarkt myokardu atď.) V prvých troch dňoch súčasne predpisovaní antagonisti vitamínu K a heparín..

Pokles hladiny proteínov C a S môže spôsobiť vývoj takzvanej „kumarínovej“ nekrózy v mäkkých tkanivách (zadok, prsia, líca, penis), ktoré sú dôsledkom trombózy kapilár a malých žiliek. Tieto nekrózy sa objavujú 4. - 10. deň od začiatku užívania drog, častejšie u žien. Na odstránenie začínajúcej komplikácie sa uskutočňuje infúzia zmrazenej krvnej plazmy bohatej na proteín C..

3. Fibrinolytické látky (priame a nepriame)

A. Fibrinolyzín (plazmín) je priame fibrinolytikum, ktoré sa získava aktiváciou (použitím trypsínu) profibrinolyzínu (plazminogénu). Ako proteolytický enzým štiepi fibrín, ale pôsobí iba na povrchu trombu. Môže eliminovať fibrínové (hlavne venózne) tromby a viesť k rekanalizácii trombovaných ciev. Produkty degradácie fibrínu majú antikoagulačný účinok, pretože inhibujú polymerizáciu fibrínových monomérov a tvorbu tromboplastínu..

Fibrinolyzín je urgentný liek, predpisuje sa pri tromboembolických stavoch: periférna oklúzia krvných ciev, trombóza krvných ciev, mozgu a očí, ischemická choroba myokardu, eliminácia krvných zrazenín vo vnútri skratu (vaskulárne náhrady)..

Po zavedení fibrinolýzy môže mať pacient krvácanie v dôsledku zníženia hladiny fibrinogénu a protrombínu v krvi, ako aj alergické reakcie (horúčka, zimnica, bolesti brucha, žihľavka), ktoré je možné eliminovať antihistaminikami..

B. Streptoliáza (streptokináza) - nepriame fibrinolytikum, odpadový produkt streptokokov. Stimuluje prenos proaktivátora cirkulujúceho v krvi do aktivátora, ktorý transformuje plazminogén na plazmín. Okrem toho streptokináza vytvára komplex s plazminogénom (1: 1), ktorý aktivuje zvyšok molekúl plazminogénu v krvi. Liečivo je schopné preniknúť do krvných zrazenín, aby aktivovalo proces fibrinolýzy. Obzvlášť dobrý účinok nastáva, keď streptokináza pôsobí na trombus, ktorý sa vytvoril pred viac ako 7 dňami. Streptoliáza sa používa na povrchovú a hlbokú tromboflebitídu, tromboembolizmus pľúcnych ciev, septickú trombózu atď..

Po zavedení streptolyázy (aj prvej) sa často objavuje alergická reakcia (horúčka, vyrážka, žihľavka, hyperémia, znížený krvný tlak), pretože veľa detí môže mať v tele protilátky proti streptokokom a ich odpadovým produktom. Aby sa zabránilo tomuto javu, predpisujú sa glukokortikoidy. Ak je predpísaná streptoliáza, môžu sa vyskytnúť krvácania, niekedy veľmi závažné; u niektorých pacientov je zaznamenaná hemolýza, pokles hladiny hemoglobínu; toto je dôsledok priameho toxického účinku liečiva na erytrocyty. Dlhodobé užívanie streptolyázy môže spôsobiť zápal obličiek, ktorý je dôsledkom tvorby imunitných komplexov.

Antitrombotické lieky

Nadmerná hustota krvi a sklon k tvorbe trombov sú príčinou nebezpečných dysfunkcií v obehovom systéme. Antiagregačné lieky ovplyvňovaním rôznych fáz hemokoagulácie zriedia krv, zabraňujú množeniu existujúcich krvných zrazenín a tvorbe nových. Lieky majú značný zoznam kontraindikácií a vedľajších účinkov, preto je potrebné starostlivé dodržiavanie lekárskych odporúčaní o dávkovaní a režime podávania.

Ak sa počas terapie plánuje operácia alebo stomatologické zákroky, je nevyhnutné lekára upozorniť na užívanie liekov, ktoré znižujú zrážanlivosť.

Indikácie pre použitie protidoštičkových liekov

Lieky, ktoré zriedia nadmerne hustú krv a bránia adhézii buniek krvných doštičiek, sa používajú v rôznych oblastiach medicíny, vrátane kardiológie, flebológie a neurológie. Antitrombotické lieky sú predpísané na zlepšenie vlastností krvi, zníženie jej viskozity a zvýšenie tekutosti v prípade problémov s krvným obehom a krvnými cievami. Lieky sú dobrým spôsobom, ako zabrániť tvorbe krvných zrazenín. Veľké krvné zrazeniny blokujú vaskulárny lúmen a vedú k stavom nebezpečným pre pacienta - infarkty, mozgové príhody, gangréna. Lieky s protidoštičkovým účinkom pomáhajú pri nasledujúcich patologických stavoch:

  • ischémia srdcového svalu;
  • hypertonická choroba;
  • prítomnosť aterosklerotických plakov;
  • angína;
  • rehabilitácia po mozgových príhodách, infarktoch;
  • prevencia vzniku krvných zrazenín v tepnách a žilách;
  • akútne prechádzajúce porušenie cerebrálneho obehu;
  • problémy v sietnici na pozadí cukrovky;
  • pred operáciou bypassu, angioplastikou;
  • zlý prietok krvi v periférnych cievach.
Späť na obsah

Ako fungujú drogy?

Terapeutický účinok protidoštičkových látok je spôsobený ich vplyvom na proces zrážania krvi. Cieľom lieku sú krvné doštičky alebo syntéza špeciálnych krvných látok - koagulačných faktorov. Klasifikácia liekov je založená na mechanizme ich pôsobenia. Existujú 2 skupiny liekov:

Protidoštičkové látky zabraňujú zlepovaniu krvných doštičiek

  • Protidoštičkové látky. Blokujte citlivé receptory na membránach krvných doštičiek, inhibujte ich adhéziu a tvorbu zrazeniny.
  • Antikoagulanciá. Potlačte syntézu a aktivitu proteínových koagulačných faktorov.
Späť na obsah

Zoznam bežne používaných liekov

Antitrombotické lieky vo forme tabliet a vo forme injekcií sa často predpisujú ako súčasť komplexnej terapie. Dávkovanie liekov, ktoré ovplyvňujú hemokoagulačný systém, sa vyberá individuálne, po vyšetrení lekára krvnými testami. Samokorekcia množstva liekov hrozí pacientovi krvácaním alebo nadmerným zhrubnutím krvi, tvorbou krvných zrazenín. Zoznam použitých liekov je uvedený v tabuľke:

Farmakologická skupinaNázov liekov
Antikoagulanciá"Warfarín"
„Apixaban“
„Rivaroxaban“
„Ventavis“
"Ilomedin"
Protidoštičkové látky"Aspirín"
Detromb
„Tagren“
„Courantil“
„Dipyridamol“
"Cardiomagnet"
Kombinované"Agrenox"
Coplavix

V priebehu liečby antiagregačnými látkami sa odporúča vyhnúť sa traumatizujúcim činnostiam.

Kontraindikácie

Lieky ovplyvňujúce zrážanie krvi by sa nemali používať bez konzultácie s lekárom. Lieky môžu poškodiť niektoré skupiny pacientov. Neužívajte antitrombotické lieky pre tehotné a dojčiace ženy. Osoby s individuálnymi alergickými reakciami na ich zložky by mali odmietnuť lieky. Medzi kontraindikáciami užívania liekov sú zaznamenané nasledujúce patológie:

  • ischemická choroba;
  • zástava srdca;
  • hypertenzia;
  • gastrointestinálne vredy;
  • záchvaty bronchiálnej astmy;
  • hemofília;
  • anémia;
  • dnová artritída;
  • renálna a hepatálna dysfunkcia;
  • benígne nádory, polypy.
Späť na obsah

Nežiaduce reakcie na lieky

Počas liečby antikoagulanciami alebo protidoštičkovými látkami sa niekedy vyskytnú nepríjemné príznaky, ktoré po znížení dávky zvyčajne ustúpia samy. Ak nepríjemné pocity pretrvávajú dlhší čas, musíte prestať užívať antitrombotické lieky a požiadať o podobný liek na liečbu lekára. Z vedľajších účinkov sú uvedené nasledujúce:

V niektorých prípadoch telo reaguje na príjem takýchto liekov žltou pokožkou a sklerou.

  • dysfunkcia tráviaceho procesu;
  • bolesť brucha;
  • nevoľnosť;
  • hnačka;
  • pálenie záhy;
  • prejavy alergií od svrbenia po opuch;
  • vnútorné krvácanie;
  • tachykardia;
  • bolesť kĺbov;
  • zožltnutie skléry alebo kože;
  • únava, slabosť;
  • hypotenzia;
  • ťažké dýchanie.

Výber antiagregačného činidla by sa mal brať vážne, pretože ho budete musieť brať celý život. Je možné znížiť intenzitu a pravdepodobnosť vedľajších účinkov, ak budete prísne dodržiavať odporúčania lekára týkajúce sa dávkovania a režimu užívania liekov. Počas liečby je vhodné vyhnúť sa pitiu alkoholických nápojov a pravidelne robiť krvné testy na kontrolu jej zloženia a zrážania.

Farmakologická skupina - protidoštičkové látky

Lieky podskupiny sú vylúčené. Povoliť

Popis

Antiagregačné látky inhibujú agregáciu krvných doštičiek a erytrocytov, znižujú ich schopnosť adhézie a adhézie (adhézie) na endotel krvných ciev. Znížením povrchového napätia membrán erytrocytov uľahčujú ich deformáciu pri prechode kapilárami a zlepšujú prietok krvi. Protidoštičkové látky sú schopné nielen zabrániť agregácii, ale tiež spôsobiť dezagregáciu už agregovaných trombocytov.

Používajú sa na prevenciu tvorby pooperačných krvných zrazenín, pri tromboflebitíde, vaskulárnej trombóze sietnice, mozgových príhodách atď., Ako aj na prevenciu tromboembolických komplikácií pri ischemickej chorobe srdca a infarkte myokardu..

Inhibičný účinok na adhéziu (agregáciu) krvných doštičiek (a erytrocytov) je do istej miery ovplyvňovaný liečivami rôznych farmakologických skupín (organické nitráty, blokátory vápnikových kanálov, purínové deriváty, antihistaminiká atď.). NSAID majú výrazný protidoštičkový účinok, z ktorých sa kyselina acetylsalicylová široko používa na prevenciu tvorby trombov..

Kyselina acetylsalicylová je v súčasnosti hlavným predstaviteľom protidoštičkových látok. Má inhibičný účinok na spontánnu a indukovanú agregáciu a adhéziu krvných doštičiek, na uvoľňovanie a aktiváciu trombocytových faktorov 3 a 4. Ukázalo sa, že jeho antiagregačný účinok úzko súvisí s účinkom na biosyntézu, uvoľňovanie a metabolizmus PG. Podporuje uvoľňovanie vaskulárneho endotelu PG, vč. CHZO2 (prostacyklín). Posledne menovaný aktivuje adenylátcyklázu, znižuje obsah ionizovaného vápnika v krvných doštičkách - jeden z troch hlavných mediátorov agregácie a má tiež dezagregačnú aktivitu. Okrem toho kyselina acetylsalicylová potláča aktivitu cyklooxygenázy a znižuje tvorbu tromboxánu A v krvných doštičkách.2 - prostaglandín s opačným typom aktivity (pro-agregačný faktor). Kyselina acetylsalicylová vo vysokých dávkach tiež inhibuje biosyntézu prostacyklínu a iných antitrombotických prostaglandínov (D2, E1 a pod.). V tomto ohľade je kyselina acetylsalicylová predpísaná ako protidoštičkový prostriedok v relatívne malých dávkach (75 - 325 mg denne).

Antitrombotické látky

Acecor kardio

Analógy

Cardiomagnet, Cardiomagnet forte, Lospirin, Polocard, Thrombo ACC, Asafen, Aspecard, Aspenorm, Aspirin cardio, Acecardin, Gosadal, Thrombolic-cardio, Magnikor, Combi-ASK 75, Acard, Cordisave, Areplex.

farmaceutický účinok

Má antitrombotický účinok.

Indikácie pre použitie

Na zníženie rizika: smrti u pacientov s podozrením na akútny infarkt myokardu; chorobnosť a úmrtnosť u pacientov s infarktom myokardu; prechodné ischemické ataky (ďalej len TIA) a mozgová príhoda u pacientov s TIA; chorobnosť a úmrtnosť na stabilnú a nestabilnú angínu pectoris; infarkt myokardu u pacientov s vysokým rizikom vzniku kardiovaskulárnych komplikácií (diabetes mellitus, kontrolovaná hypertenzia) a u osôb s multifaktoriálnym rizikom vzniku kardiovaskulárnych chorôb (hyperlipidémia, obezita, fajčenie tabaku, vysoký vek).

Na prevenciu: trombóza a embólia po cievnom chirurgickom zákroku; hlboká žilová trombóza a pľúcna embólia po dlhodobej imobilizácii (po operácii).

Na sekundárnu prevenciu mŕtvice.

Spôsob podávania a dávkovanie

Liečivo sa užíva perorálne 30-60 minút pred jedlom, bez žuvania, zapíjania dostatočným množstvom tekutiny.

Na zníženie rizika úmrtia u pacientov s podozrením na akútny infarkt myokardu používajte liek v dávke 100–300 mg denne. Do 30 dní po infarkte pokračujte v udržiavacej dávke 100 - 300 mg denne.

Na sekundárnu prevenciu mŕtvice používajte liek v dávke 100-300 mg denne.

Na zníženie rizika TIA a cievnej mozgovej príhody u pacientov s TIA používajte 100 - 300 mg denne.

Znížiť riziko vzniku ochorenia a úmrtia u pacientov so stabilnou a nestabilnou angínou pectoris - 100 - 300 mg denne.

Na prevenciu tromboembolizmu po cievnych chirurgických zákrokoch používajte liek v dávke 100 - 200 mg denne každý deň alebo 300 mg denne každý druhý deň.

Vedľajšie účinky

Dyspepsia, epigastrická bolesť a bolesť brucha; zápal gastrointestinálneho traktu, erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu, ktoré v zriedkavých prípadoch môžu spôsobiť gastrointestinálne krvácanie a perforáciu s príslušnými laboratórnymi parametrami a klinickými prejavmi.

Krvácanie môže viesť k akútnej a chronickej posthemoragickej anémii / anémii z nedostatku železa so zodpovedajúcimi laboratórnymi prejavmi a klinickými príznakmi, ako je asténia, bledosť kože, hypoperfúzia..

Kontraindikácie

Precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú, iné salicyláty alebo na ktorúkoľvek zložku lieku; BA spôsobená v minulosti používaním salicylátov alebo látok s podobným účinkom, najmä NSAID; akútny peptický vred; hemoragická diatéza; závažné zlyhanie obličiek; závažné zlyhanie pečene; závažné zlyhanie srdca; III trimester tehotenstva.

Predávkovanie

Toxický účinok salicylátov je možný v dôsledku chronickej intoxikácie, ktorá sa vyskytla na pozadí dlhodobej liečby (použitie> 100 mg / kg denne dlhšie ako 2 dni môže spôsobiť toxické účinky), ako aj v dôsledku akútnej intoxikácie. Chronická otrava salicylátom môže byť latentná. Mierna chronická intoxikácia salicylátmi alebo salicylizmus sa spravidla zaznamenáva až po opakovaných dávkach vysokých dávok..

Warfarín Orion

Analógy

Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-FS, Sinkumar, Fenilin-Health.

farmaceutický účinok

Warfarín obsahuje prvky, ktoré zabraňujú zrážaniu krvi. Liečivo inhibuje účinok vitamínu K, ktorý sa aktívne podieľa na zrážaní krvi. Vďaka tomu sa znižuje pravdepodobnosť vzniku krvných zrazenín (krvných zrazenín).

Indikácie pre použitie

Trombóza žíl a predispozícia k nim, ako aj preventívna liečba trombózy a tromboembolizmu. Krátkodobými indikáciami na liečbu sú akútna venózna trombóza a pľúcna embólia, pooperačná trombóza, akútny infarkt myokardu, chirurgická a trombolytická liečba trombózy, v prípade predsieňového flutteru pre kardioverziu. Dlhodobá liečba sa odporúča pri opakovaných venóznych trombózach, protetike srdcových chlopní a krvných ciev, prechodných záchvatoch ischémie a mnohých ďalších indikáciách, ktoré určí ošetrujúci lekár..

Spôsob podávania a dávkovanie

Tablety sa odporúčajú zapiť vodou a užiť dvakrát denne. Je veľmi nežiaduce konzumovať warfarín spolu s jedlom. Je tiež dôležité vziať do úvahy, že v počiatočnom štádiu liečby sa neodporúča užívať liek v dávkach presahujúcich 5 mg. Liečba trvá 6-12 mesiacov.

Vedľajšie účinky

Čierna dechtová stolica a tráviace ťažkosti; krvácanie z nosa alebo ďasien; hojný a predĺžený menštruačný tok; zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; opuch a modriny vznikajúce bez zjavného dôvodu v rôznych častiach tela; výskyt kožných škvŕn na stehnách, brušnej stene, mliečnych žľazách; krvácanie; ekzém; strata vlasov.

Kontraindikácie

Akútne krvácanie, závažná dysfunkcia pečene a obličiek, akútna arteriálna hypertenzia, tehotenstvo.

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom môže začať krvácanie a zvýšené krvácanie.

Heparín

Analógy

Heparin-Indar, Heparin-Biolek, Heparin-Novopharm, Fragmin, Clexan, Novoparin, Flenox, Fraxiparin, Wessel duet F, Cibor, Pentosan polysulfát SR 54, Angioflux, Atenative 500 Mo, Enoxaparin-Pharmex, Heparin-Semendex.

farmaceutický účinok

Ak sa podáva parenterálne, inhibuje zrážanie krvi. Účinok lieku sa prejaví okamžite po podaní a trvá 2 - 3 hodiny.

Indikácie pre použitie

Systémové použitie - liečba tromboflebitídy, flebitídy a tromboembolizmu; včasná terapia infarktu myokardu; prevencia venóznej trombózy a tromboembolizmu vetiev pľúcnej tepny v pooperačnom období a s predĺženou imobilizáciou; srdcová katetrizácia; DIC syndróm (prvá fáza); heparinizácia krvi počas dialýzy obličiek a iné intervencie pomocou mimotelového obehu, príprava krvných zrazenín nezrážajúcich sa pre laboratórny výskum.

Lokálna aplikácia - kŕčové žily, flebotrombóza, tromboflebitída, povrchová periflebitída, flebitída po intravenóznych injekciách, trombóza hemoroidných žíl, kŕčové vredy končatín, pooperačná kŕčová flebitída, komplikácie po odstránení podkožných žíl dolných končatín, pomliaždeniny, infiltráty, infiltráty hematómy, poranenia svalov, šliach a kĺbov.

Spôsob podávania a dávkovanie

Riešenie. Dávka sa stanoví s prihliadnutím na ukazovatele koagulogramu, povahu ochorenia, vek, telesnú hmotnosť a citlivosť pacienta..

Na prevenciu tromboembolizmu počas chirurgického zákroku sa 2 hodiny pred operáciou injekčne podá 5 000 - 7500 IU heparínu..

V prípade infarktu myokardu injekčne podajte 7500 IU 2 - 3 krát denne alebo 12 000 - 12 500 IU 2-krát denne.

Pri venóznej a arteriálnej trombóze a tromboembolizme sa podáva intravenózna injekcia. Dospelým sa najskôr predpíše i.v. prúd 5 000 - 10 000 IU, potom cez perfuzér 25 000 - 40 000 IU denne; deťom sa najskôr injekčne podá 50 IU / kg i.v. v prúde, potom cez perfuzér 20 IU / kg za 1 hodinu.

Gél, masť alebo krém sa nanáša v tenkej vrstve, jemne sa vtiera do postihnutej kože, 2-3 krát denne. V prípade trombózy hemoroidných žíl sa aplikuje buď pod obväz (v prípade extraanálnych uzlín), alebo sa vstrekne do konečníka na tampóne. V závislosti od povahy ochorenia je priebeh liečby 1-3 týždne..

Neaplikujte na otvorené rany, sliznice, oblasť hnisavého procesu.

Nastriekajte. 3-4 postreky sa vykonávajú 3x denne. Nanášajte iba na postihnuté miesto, prebytočnú tekutinu treba jemne trieť, kým sa úplne nevstrebe.

Vedľajšie účinky

Alergické reakcie, krvácanie pod kožou a sliznicami, krvácanie z rán, močových ciest, genitálií, gastrointestinálne krvácanie, trombocytopénia, zvýšená aktivita transamináz v krvnej plazme, extrémne zriedkavo - prechodná alopécia, hypoaldosteronizmus.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na heparín, choroby sprevádzané zníženou zrážanlivosťou krvi, peptický vred žalúdka, dvanástnika alebo gastrojejunálna anastomóza, ulcerózna kolitída, zhubné novotvary, neopravená hypertenzia, hemoragická cievna mozgová príhoda, nedávny chirurgický zákrok, prítomnosť stacionárnej sondy v žalúdku alebo úraz. retinopatia, krvácanie do sklovca, bakteriálna endokarditída, lumbálna punkcia, spinálna anestézia, epidurálna anestézia, hroziaci potrat, prítomnosť rozsiahlych povrchov rán a kožných lézií, deštruktívna pľúcna tuberkulóza.

Predávkovanie

S rozvojom život ohrozujúceho krvácania sa protamíniumsulfát používa ako antidotum proti heparínu (1 mg protamíniumsulfátu neutralizuje účinok 100 IU heparínu). Do 90 minút po intravenóznom podaní heparínu sa má podať 50% vypočítanej dávky protamínu; 25% dávky - v priebehu nasledujúcich 3 hodín.

Dipyridamol

Analógy

Curantil, Ventavis, Ilomedin, Integrilin, Disgren, Plestazol, Brilinta, Agrenox, Dipyridamol-Darnitsa.

farmaceutický účinok

Rozširuje koronárne cievy, zvyšuje objemovú rýchlosť koronárneho prietoku krvi, zlepšuje prívod kyslíka do myokardu, zvyšuje jeho toleranciu voči hypoxii. Pomáha zlepšovať krvný obeh vo vedľajšej vaskulatúre v rozpore s týmito v hlavných koronárnych cievach.

Indikácie pre použitie

Ako antiagregačný prostriedok na prevenciu pooperačnej trombózy, infarktu myokardu, cerebrovaskulárnej príhody. Použitie lieku pri chronickej ischemickej chorobe srdca (ďalej len IHD) ako chorobe koronárnych artérií je obmedzené.

Spôsob podávania a dávkovanie

Vo vnútri na prázdny žalúdok 1 hodinu pred jedlom v dávke 25-50 mg 3-krát denne a v závažnejších prípadoch - 225 mg 3-krát denne. Trvanie liečby je od niekoľkých týždňov do niekoľkých mesiacov.

Ako antitrombotikum sa predpisuje perorálne 25 mg 3-krát denne. In / m a / in vstreknite 1 - 2 ml 0,5% roztoku denne. Dávka pre deti - 5 mg / kg telesnej hmotnosti.

Vedľajšie účinky

V niektorých prípadoch dochádza k krátkodobému začervenaniu kože tváre, tachykardii, bolestiam hlavy, alergickej kožnej vyrážke..

Kontraindikácie

Časté ateroskleróza koronárnych artérií, akútna fáza infarktu myokardu, dekompenzované srdcové zlyhanie, arytmie, arteriálna hypotenzia, zlyhanie obličiek, tehotenstvo. Nemôže sa podať IV na predkolaptoidné stavy a kolaps.

Predávkovanie

Ipaton

farmaceutický účinok

Indikácie pre použitie

Prevencia cerebrovaskulárnych a kardiovaskulárnych akútnych ischemických komplikácií u pacientov so zníženou cerebrálnou a periférnou arteriálnou cirkuláciou. Prevencia a náprava dysfunkcií krvných doštičiek spôsobených umelým krvným obehom počas operácie a hemodialýzy. Použitie Ipatonu na uvedené indikácie sa odporúča predovšetkým pacientom s intoleranciou alebo alergiou na kyselinu acetylsalicylovú alebo v prípade neúčinnosti jej liečby..

Spôsob podávania a dávkovanie

Zvyčajná dávka pre dospelých je 1 tableta dvakrát denne s jedlom, bez žuvania a zapíjajúcim dostatočným množstvom tekutín. Aby sa zabránilo oklúzii po implantácii koronárneho stentu, odporúča sa zahájiť liečbu bezprostredne pred alebo bezprostredne po implantácii stentu, 1 tabletu dvakrát denne v kombinácii so 100–325 mg kyseliny acetylsalicylovej denne. Trvanie kombinovanej liečby je najmenej 1 mesiac.

Vedľajšie účinky

Epistaxa, neutropénia, nevoľnosť a hnačka; počas prvých 3 mesiacov liečby - kožné vyrážky.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liek; hemoragická diatéza; ochorenia krvi sprevádzané zvýšením času krvácania; organické lézie so sklonom k ​​krvácaniu; leukopénia, trombocytopénia a agranulocytóza; liečba vysokými dávkami heparínu; ochorenie pečene; Počas tehotenstva a dojčenia; vek do 14 rokov. Nemalo by sa používať ako prostriedok na prevenciu tromboembolizmu u zdravých pacientov.

Predávkovanie

Príznaky Prípady predávkovania nie sú opísané.

Liečba. Odstráňte z tela zvyšky lieku, ktoré ešte neboli absorbované, vyvolajte zvracanie, opláchnite žalúdok. Pacienti potrebujú dôkladný dohľad. Ak dôjde k krvácaniu, na potlačenie účinku lieku je predpísaná transfúzia desmopresínu alebo krvných doštičiek.

Klopidogrel

Analógy

Aterocard, Zylt, Clopidogrel-Ratiopharm, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Atrogrel, Deplat, Cardogrel, Clopidogrel-Apotex, Clopidogrel-Farmex, Pingel neo, Plavix, Plagril, Reodar, Tessiron, Tessiron, Trombonetrombex, Clopidogrel-Zentiva, Clopidogrel-Teva, Clodia, Nugrel, Oneclapz, Plazet, Arepleks.

farmaceutický účinok

Má antikoagulačný účinok.

Indikácie pre použitie

Prevencia ischemických porúch pri aterosklerotických vaskulárnych léziách.

Spôsob podávania a dávkovanie

Vo vnútri 1 tableta (75 mg) 1-krát denne, bez ohľadu na príjem potravy. Liečba sa má začať v priebehu niekoľkých dní až 35 dní u pacientov po infarkte myokardu a od 7 dní do 6 mesiacov u pacientov po ischemickej cievnej mozgovej príhode. U pacientov s akútnym koronárnym syndrómom bez zvýšenia segmentu ST by sa liečba liekom mala začať jednorazovou dávkou 300 mg v prvý deň liečby a potom pokračovať dávkou 75 mg denne v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou v dávke 75–325 mg denne..

Vedľajšie účinky

Hematúria, purpura, nazálne, gastrointestinálne, spojivkové a intrakraniálne krvácanie; poruchy trávenia, bolesti brucha, exacerbácia peptických vredov žalúdka a dvanástnika; poruchy pečene, žlčových ciest; bolesť hlavy, závraty; kožná vyrážka.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liek, tehotenstvo a dojčenie; detstva.

Predávkovanie

Príznaky Predĺžený čas krvácania.

Liečba. Transfúzia doštičiek.

Pradaxa

Analógy

farmaceutický účinok

Indikácie pre použitie

75 mg a 110 mg kapsuly: primárna prevencia venóznych tromboembolických komplikácií u pacientov podrobujúcich sa veľkej ortopedickej náhrade bedrového alebo kolenného kĺbu.

Kapsuly 110 mg a 150 mg: Prevencia mŕtvice a systémovej embólie u dospelých pacientov s nevalvulárnou fibriláciou predsiení s jedným alebo viacerými rizikovými faktormi, ako je mŕtvica alebo prechodný ischemický záchvat, vek 75 rokov alebo starší, zlyhanie srdca, diabetes mellitus alebo hypertenzia.

Spôsob podávania a dávkovanie

Pacienti po operácii náhrady kolena. Odporúčaná dávka je 220 mg jedenkrát denne - 2 kapsuly po 110 mg.

Aplikácia sa má začať orálne 1 - 4 hodiny po ukončení operácie, 1 kapsula (každá 110 mg) a potom sa pokračuje v užívaní 2 kapsúl jedenkrát denne, celkovo 10 dní.

Pacienti po operácii na výmenu bedrového kĺbu. Odporúčaná dávka je 220 mg jedenkrát denne - 2 kapsuly po 110 mg.

Liečba sa má začať orálne 1 - 4 hodiny po ukončení operácie, 1 kapsula (každá 110 mg) a potom sa majú pokračovať v užívaní 2 kapsúl jedenkrát denne, celkovo 28 - 35 dní.

Vedľajšie účinky

Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na dabigatran alebo dabigatranetexilát alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Závažná renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu Streptokinase-Biopharma

Analógy

Pharmakinase, Aktilize, Fibrinolysin, Metalize, Elaxim, Distreptase, Biostrepta, Urokinase Medak.

farmaceutický účinok

Aktivuje systém fibrinolytických enzýmov, štiepi fibrín obsiahnutý v krvných zrazeninách, čo vedie k trombolýze.

Indikácie pre použitie

Embolizmus pľúcnej artérie a jej vetiev; arteriálna trombóza a periférna arteriálna embólia s konzervatívnou liečbou; trombóza povrchových a hlbokých žíl končatín; akútny infarkt myokardu počas prvých 12 hodín; vaskulárna oklúzia sietnice.

Spôsob podávania a dávkovanie

Injekciu streptokinázy podávajte intravenózne, a ak je to potrebné, intravenózne.

IV sa zvyčajne podáva v počiatočnej dávke 250 000 ME (IE) v 50 ml izotonického roztoku chloridu sodného počas 30 minút (30 kvapiek za minútu). Táto dávka zvyčajne spôsobí nástup lýzy (rozpustenia) trombu. Potom pokračuje podávanie streptokinázy v dávke 100 000 IU za hodinu. Celková doba podávania je spravidla 16 - 18 hodín. Následná liečba sa vykonáva heparínom a nepriamymi antikoagulanciami..

Pri rozsiahlej arteriálnej a venóznej trombóze je niekedy nevyhnutné dlhodobé podávanie streptokinázy.

Intravenózne sa podáva streptokináza v akútnom období infarktu myokardu (počiatočná dávka 20 000 ME; udržiavacia dávka 2 000 - 4 000 ME za minútu počas 30 - 90 minút)..

Liečba sa vykonáva pod kontrolou trombínového času a hladín fibrinogénu v krvi (jeden z faktorov zrážania krvi).

Vedľajšie účinky

Možné nešpecifické reakcie na bielkoviny; bolesť hlavy, nevoľnosť, mierne zimnica; alergické reakcie; hematómy s intramuskulárnymi injekciami; krvácanie po prepichnutí (prepichnutie ihlou). Aby sa zabránilo alergickým reakciám, odporúča sa intravenózne podať 50 mg prednizolónu so streptokinázou.

Kontraindikácie

Hemoragická diatéza, nedávne krvácanie, silná hypertenzia, streptokoková sepsa, žalúdočné vredy, septická endokarditída, ťažký diabetes mellitus, tehotenstvo. Liek sa má používať opatrne pri závažných ochoreniach pečene a obličiek s aktívnou tuberkulózou.

Predávkovanie

V prípade predávkovania dochádza k masívnemu krvácaniu.

Zoznam antikoagulačných liekov: priamy a nepriamy

V liekovej terapii sa antikoagulanciá používajú ako prostriedok na prevenciu zrážania krvi. Pri chorobách, ktoré priamo alebo nepriamo súvisia s tvorbou trombov, ich možno pripísať životne dôležitým. Zoznam antikoagulačných liekov obsahuje lieky priameho a nepriameho účinku.

Predpísané na liečbu:

  • Akútna venózna a arteriálna trombóza.
  • Patológie spojené s uvoľňovaním veľkého množstva tromboplastických látok z tkanív.
  • Po predchádzajúcich operáciách, aby sa zabránilo vzniku krvných zrazenín.
  • Ako preventívne opatrenie pri srdcových ochoreniach.

Aké lieky sa považujú za antikoagulanciá? Tieto lieky majú schopnosť riediť krv a nazývajú sa tiež antikoagulanciá. Rozdelené do dvoch skupín: priama a nepriama akcia.

Mechanizmus akcie

Podľa mechanizmu účinku sa antikoagulanciá delia na lieky priameho a nepriameho účinku:

„Priame“ antikoagulanciá majú priamy účinok na trombín a znižujú jeho aktivitu. Tieto lieky sú inhibítory trombínu, deaktivátory protrombínu a inhibujú proces tvorby trombov. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné sledovať ukazovatele systému zrážania krvi. Priamo pôsobiace antikoagulanciá rýchlo prenikajú do tela, dobre sa vstrebávajú v zažívacom trakte, dostávajú sa do pečene hematogénnou cestou, uplatňujú svoj terapeutický účinok a vylučujú sa spolu s močom..

  • "Nepriame" antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu vedľajších enzýmov systému zrážania krvi. Úplne zničia trombín a nielen potlačia jeho činnosť. Okrem antikoagulačného účinku lieky tejto skupiny zlepšujú prívod krvi do myokardu, uvoľňujú hladké svaly, odstraňujú uráty z tela a majú hypocholesterolemický účinok. Predpísať "nepriame" antikoagulanciá nielen na liečbu trombózy, ale aj na ich prevenciu. Používajú sa výlučne vo vnútri. Formy tabliet sa dlhodobo používajú ambulantne. Náhle vysadenie lieku môže viesť k zvýšeniu hladiny protrombínu a trombóze.
  • Samostatne sú izolované lieky, ktoré potláčajú zrážanie krvi, ako antikoagulanciá, ale rôznymi mechanizmami. Patria sem „kyselina acetylsalicylová“, „aspirín“.

    Klasifikácia

    Výhody prírodných antikoagulancií sú zrejmé, sú syntetizované telom a prevládajú v dostatočnej koncentrácii na kontrolu viskozity krvi. Prírodné inhibítory zrážania však môžu byť náchylné na množstvo patologických procesov, preto je nevyhnutné zaviesť do komplexného liečebného režimu syntetické antikoagulanciá. Pred stanovením zoznamu liekov musí pacient kontaktovať ošetrujúceho lekára, aby sa vylúčili možné zdravotné komplikácie.

    Priame antikoagulanciá

    Zoznam takýchto liekov je určený na potlačenie aktivity trombínu, zníženie syntézy fibrínu a normálnu funkciu pečene. Jedná sa o heparíny lokálneho pôsobenia, subkutánne alebo intravenózne, potrebné na liečbu kŕčových žíl dolných končatín. Aktívne zložky sa produktívne vstrebávajú do systémového obehu, pôsobia po celý deň a sú účinnejšie, keď sa podávajú subkutánne ako orálne. Medzi nízkomolekulárnymi heparínmi lekári rozlišujú nasledujúci zoznam liekov určených na lokálne, intravenózne alebo vnútorné podávanie heparínov:

    • Fraxiparine;
    • Liotonový gél;
    • Clexane;
    • Masť heparínu;
    • Fragmin;
    • Hepatrombín;
    • Hydrogéncitran sodný (heparín sa podáva intravenózne);
    • Clevarin.

    Nepriame antikoagulanciá

    Jedná sa o lieky s dlhodobým účinkom, ktoré pôsobia priamo na zrážanie krvi. Nepriame antikoagulanciá prispievajú k tvorbe protrombínu v pečeni, obsahujú vitamíny cenné pre telo v chemickom zložení. Napríklad warfarín je predpísaný na fibriláciu predsiení a umelé srdcové chlopne, zatiaľ čo odporúčané dávky aspirínu sú v praxi menej produktívne. Zoznam liekov je nasledovná klasifikácia kumarínovej série:

    • monokumaríny: warfarín, sinkumar, mrakumar;
    • indandions: Phenilin, Omefin, Dipaxin;
    • dikumaríny: dikumarín, tromexan.

    Na rýchlu normalizáciu zrážania krvi a prevenciu vaskulárnej trombózy po infarkte myokardu alebo mozgovej príhode lekári dôrazne odporúčajú perorálne antikoagulanciá obsahujúce v chemickom zložení vitamín K. Predpísať tento druh liekov na iné patológie kardiovaskulárneho systému, náchylné na chronický priebeh, relapsy. Pri absencii rozsiahleho ochorenia obličiek je potrebné zdôrazniť nasledujúci zoznam perorálnych antikoagulancií:

    PLA antikoagulanciá

    Jedná sa o novú generáciu perorálnych a parenterálnych antikoagulancií, ktoré vyvíjajú moderní vedci. Medzi výhody takéhoto predpisu patrí rýchly účinok, úplná bezpečnosť z hľadiska rizika krvácania a reverzibilná inhibícia trombínu. Existujú však aj nevýhody takýchto perorálnych antikoagulancií a tu je ich zoznam: krvácanie do gastrointestinálneho traktu, prítomnosť vedľajších účinkov a kontraindikácie. Okrem toho, aby sa zabezpečil dlhodobý terapeutický účinok, musia sa inhibítory trombínu užívať dlhodobo, bez porušenia odporúčaných denných dávok..

    Lieky sú univerzálne, ale pôsobenie v postihnutom organizme je selektívnejšie, dočasné a vyžaduje dlhodobé užívanie. Aby sa normalizovala zrážanlivosť krvi bez závažných komplikácií, odporúča sa užívať jeden z uvedených zoznamov perorálnych antikoagulancií novej generácie:

    Priame antikoagulanciá

    Heparín

    Najpopulárnejším členom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje adhéziu krvných doštičiek a urýchľuje prietok krvi do srdca a obličiek. Zároveň interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombov. Liek znižuje krvný tlak, má hypocholesterolemický účinok, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, potláča množenie buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, potláča imunitu a zvyšuje výdaj moču. Heparín sa najskôr izoloval z pečene, ktorá určila jeho meno.

    V urgentných prípadoch sa heparín podáva intravenózne a na profylaktické účely subkutánne. Na miestne použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín a majú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky s heparínom sa nanášajú v tenkej vrstve na pokožku a jemnými pohybmi sa vtierajú. Zvyčajne sa na liečbu tromboflebitídy a trombózy používajú gély „Lioton“ a „Hepatrombin“, ako aj „heparínová masť“..

    Negatívny vplyv heparínu na proces tvorby trombov a zvýšená vaskulárna permeabilita sú dôvodmi vysokého rizika krvácania počas liečby heparínom..

    Nízkomolekulárne heparíny

    Nízkomolekulárne heparíny majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, predĺžený účinok a nízke riziko hemoroidných komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liekov sú stabilnejšie. Vďaka rýchlej absorpcii a dlhému eliminačnému obdobiu zostáva koncentrácia liekov v krvi stabilná. Lieky tejto skupiny inhibujú koagulačné faktory krvi, potláčajú syntézu trombínu, majú slabý vplyv na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a prívodu krvi do orgánov a tkanív a stabilizujú ich funkcie..

    Nízkomolekulárne heparíny zriedka spôsobujú vedľajšie účinky, a preto vytláčajú heparín z terapeutickej praxe. Injikujú sa subkutánne do bočného povrchu brušnej steny.

    1. Liek „Fragmin“ je číry alebo žltkastý roztok, ktorý má mierny vplyv na adhéziu krvných doštičiek a primárnu hemostázu. Je zakázané vstupovať do nej intramuskulárne. Liek "Fragmin" vo vysokých dávkach sa predpisuje pacientom ihneď po operácii, najmä tým ľuďom, ktorí majú vysoké riziko krvácania a dysfunkcie krvných doštičiek..
    2. "Clevarin" je "priame" antikoagulancium, ktoré ovplyvňuje väčšinu fáz zrážania krvi. Liečivo neutralizuje enzýmy koagulačného systému a používa sa na liečbu a prevenciu tromboembolizmu.
    3. Clexan je liek s antitrombotickým a protizápalovým farmakologickým účinkom. Pred jeho predpísaním je potrebné zrušiť všetky lieky ovplyvňujúce hemostázu..
    4. Fraxiparin je roztok s antitrombotickými a antikoagulačnými účinkami. V mieste vpichu sa často tvoria podkožné hematómy alebo husté uzliny, ktoré po niekoľkých dňoch samy zmiznú. Na začiatku liečby veľkými dávkami sa môže vyvinúť krvácanie a trombocytopénia, ktoré v priebehu ďalšej liečby vymiznú..
    5. „Wessel Duet F“ je prírodný liek získavaný z črevnej sliznice zvierat. Liek inhibuje aktivitu faktorov zrážania krvi, stimuluje biosyntézu prostaglandínov a znižuje hladinu fibrinogénu v krvi. Wessel Douai F lyžuje už vytvorený trombus a používa sa na prevenciu tvorby trombov v tepnách a žilách.

    Pri používaní liekov zo skupiny nízkomolekulárnych heparínov je potrebné prísne dodržiavať odporúčania a pokyny na ich použitie..

    Inhibítory trombínu

    Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je „Girudin“. Liečivo je založené na proteíne, ktorý sa najskôr nachádza v slinách pijavíc lekárskych. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.

    „Girugen“ a „Girulog“ sú syntetické analógy látky „Hirudin“, ktoré znižujú úmrtnosť ľudí so srdcovými chorobami. Jedná sa o nové lieky v tejto skupine, ktoré majú oproti heparínovým derivátom rad výhod. Farmaceutický priemysel kvôli ich predĺženému pôsobeniu v súčasnosti vyvíja orálne formy inhibítorov trombínu. Praktické použitie „Girugen“ a „Girulog“ je obmedzené ich vysokými nákladmi.

    Lepirudín je rekombinantný liek, ktorý ireverzibilne viaže trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembólie. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín v zrazenine. Znižuje úmrtnosť na akútny infarkt myokardu a potrebu chirurgického zákroku na srdci u pacientov s námahovou angínou.

    Antikoagulanciá novej generácie

    Funkciou liekov je schopnosť neustále sledovať index zrážania krvi (INR). Podľa tejto vlastnosti sú nové lieky z hľadiska ľahkého použitia lepšie ako warfarín. Vysoká cena liekov však obmedzuje ich dostupnosť, čo je značná nevýhoda..

    Zoznam antikoagulačných liekov novej generácie obsahuje:

    1. Ksarelto (Nemecko). Liečivo v liekoch je rivaroxaban. Klinické štúdie preukázali vysokú účinnosť tohto nástroja. Jednoduché použitie. Neviaže pacientov na neustále testovanie.

    • Náklady na tab. 15 mg 28 ks. - 2700 rubľov.

    2. Eliquis (USA). Hlavná účinná látka apixaban obnovuje priechodnosť žíl. Používa sa na prevenciu kardioembolickej mozgovej príhody. Nevyžaduje systematické riadenie hemostázy.

    • Cena tabliet 5 mg 60 kusov - 2400 r.

    3. Pradaksa (Rakúsko). Hlavnou zložkou lieku je dabigatranetexilát. Je predpísaný na venózny a systémový tromboembolizmus vrátane lézií pľúcnej artérie po ťažkých úrazoch a zložitých operáciách..

    Dobre tolerované. Odborníci uvádzajú nízke riziko krvácania počas liečby liekmi..

    • Kapsuly 110 mg 30 ks. - 1750 rubľov.

    Nepriame antikoagulanciá

    Nepriamo pôsobiace antikoagulanciá:

    • "Fenilín" je antikoagulant, ktorý sa rýchlo a úplne absorbuje, ľahko preniká do histohematogénnej bariéry a hromadí sa v telesných tkanivách. Tento liek sa podľa pacientov považuje za jeden z najúčinnejších. Zlepšuje stav krvi a normalizuje parametre zrážania krvi. Po liečbe sa všeobecný stav pacientov rýchlo zlepšuje: kŕče a necitlivosť nôh zmiznú. V súčasnosti sa „fenilín“ nepoužíva kvôli vysokému riziku nežiaducich účinkov.
    • "Neodikumarín" je liek, ktorý inhibuje proces tvorby trombov. Terapeutický účinok "Neodikumarínu" sa neprejavuje okamžite, ale po akumulácii liečiva v tele. Inhibuje činnosť systému zrážania krvi, má hypolipidemický účinok a zvyšuje vaskulárnu permeabilitu. Pacientom sa odporúča prísne dodržiavať čas a dávku lieku..
    • Najbežnejším liekom v tejto skupine je warfarín. Toto je antikoagulačné činidlo, ktoré blokuje syntézu faktorov zrážania krvi v pečeni, znižuje ich koncentráciu v plazme a spomaľuje proces tvorby trombov. "Warfarín" sa vyznačuje skorým účinkom a rýchlym potlačením nežiaducich následkov pri znížení dávky alebo vysadení lieku..

    Video: nové antikoagulanciá a „warfarín“

    Prirodzené

    Môžu byť fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulanciá sú zvyčajne prítomné v plazme. Patologické sa objavujú v krvi pri niektorých chorobách.

    Fyziologické antikoagulanciá sú klasifikované ako primárne a sekundárne. Tie primárne si telo syntetizuje nezávisle a sú neustále v krvi. Sekundárne sa tvoria, keď sa koagulačné faktory rozkladajú počas tvorby fibrínu a jeho rozpúšťania.

    Primárne prírodné antikoagulanciá

    Spravidla sú rozdelené do skupín:

    1. Antitromboplasty.
    2. Antitrombín.
    3. Inhibítory procesu samomontáže fibrínu.

    Pri poklese hladiny primárnych fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy..

    Táto skupina látok zahŕňa:

    • Heparín. Je to polysacharid, ktorý sa syntetizuje v žírnych bunkách. Nachádza sa vo významnom množstve v pľúcach a pečeni. Vo veľkých dávkach zasahuje do procesu zrážania krvi vo všetkých fázach, potláča množstvo funkcií krvných doštičiek.
    • Antitrombín III. Syntetizuje sa v pečeni a patrí medzi alfa-glykoproteíny. Znižuje aktivitu trombínu a niektorých aktivovaných faktorov zrážania krvi, ale neovplyvňuje neaktivované faktory. Antikoagulačná aktivita plazmy je 75% poskytovaná antitrombínom III.
    • Proteín C. Je syntetizovaný bunkami pečeňového parenchýmu a je neaktívny v krvi. Znížený na aktivitu trombínom.
    • Proteín S. Syntetizovaný bunkami endotelu a pečeňového parenchýmu (hepatocyty), závisí od vitamínu K.
    • Alfa-makroglobulín.
    • Antitromboplasty.
    • Kontaktný inhibítor.
    • Inhibítor lipidov.
    • Inhibítor komplementu-I.

    Sekundárne fyziologické antikoagulanciá

    Odporúčame tiež prečítať: Lieky na lieky na riedenie krvi

    Ako už bolo spomenuté, vznikajú v procese zrážania krvi a rozpúšťania fibrínových zrazenín počas štiepenia niektorých koagulačných faktorov, ktoré v dôsledku degradácie strácajú svoje koagulačné vlastnosti a získavajú antikoagulačné vlastnosti. Tie obsahujú:

    • Antitrombín I.
    • Antitrombín IX.
    • Metafaktory XIa a Va.
    • Febrinopeptidy.
    • Auto-II antikoagulant.
    • Antitromboplasty.
    • PDF - produkty tvorené počas štiepenia (degradácie) fibrínu pôsobením plazmínu.

    Patologické antikoagulanciá

    Pri niektorých ochoreniach sa môžu v krvi vytvárať a hromadiť špecifické protilátky, ktoré zabraňujú zrážaniu krvi. Môžu byť produkované proti akýmkoľvek koagulačným faktorom, ale najčastejšie sa tvoria inhibítory VIII a IX faktorov. Pri niektorých autoimunitných ochoreniach sa v krvi objavujú patologické proteíny, ktoré majú antitrombínový účinok alebo potláčajú koagulačné faktory II, V, Xa.

    Viac o patologickom lupusovom antikoagulante sa dočítate v tomto článku..

    Užívanie antikoagulancií

    Užívanie antikoagulancií je indikované na choroby srdca a krvných ciev:

    1. Trombotická a embolická mozgová príhoda,
    2. Ateroskleróza,
    3. Reumatické choroby srdca,
    4. Tromboflebitída,
    5. Akútna trombóza,
    6. Mitrálne ochorenie srdca,
    7. Aneuryzma aorty,
    8. Kŕčové žily,
    9. Ischemická choroba srdca,
    10. DIC syndróm,
    11. TELA,
    12. Fibrilácia predsiení,
    13. Tromboangiitis obliterans a endarteritída.

    Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k rozvoju hemoragických komplikácií. Ak existuje zvýšené riziko krvácania, používajte namiesto antikoagulancií bezpečnejšie protidoštičkové látky.

    Keď sú predpísané lieky

    Antikoagulanciá sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

    • Mŕtvica na pozadí embólie alebo blokovania krvných ciev trombotickými masami.
    • Aterosklerotické vaskulárne ochorenie.
    • Reumatické choroby srdca.
    • Tromboflebitída.
    • Ochorenie mitrálnej chlopne.
    • Trombóza v akútnom štádiu.
    • Kŕčové žily.
    • Aneuryzma aorty.
    • Ischemická choroba srdca.
    • Pľúcna embólia.
    • DIC syndróm.
    • Tromboangiitída a vyhladzujúca endarteritída.
    • Fibrilácia predsiení.

    Ak človek užíva antikoagulanciá bez lekárskeho dozoru, potom je to spojené s rizikom vzniku závažných komplikácií až po hemoragické krvácanie v mozgu. Ak má pacient predispozíciu na krvácanie, mali by sa na jeho liečbu použiť protidoštičkové lieky, ktoré sa vyznačujú jemným účinkom na telo a nespôsobujú také komplikácie..

    PODROBNOSTI: Líčenie pre 50-ročnú ženu krok za krokom, ako urobiť make-up pre 50-ročnú ženu, aby vyzerala mladšie. Správny denný a večerný očný make-up, ktorý omladí

    Aké lieky sa používajú na antikoagulačnú liečbu?

    Kontraindikácie a vedľajšie účinky

    Antikoagulanciá sú kontraindikované u osôb trpiacich nasledujúcimi chorobami:

    • Peptický vred a 12 dvanástnikových vredov,
    • Krvácajúce hemoroidy,
    • Chronická hepatitída a fibróza pečene,
    • Zlyhanie pečene a obličiek,
    • Ochorenie urolitiázy,
    • Trombocytopenická purpura,
    • Nedostatok vitamínu C a K.,
    • Endokarditída a perikarditída,
    • Červená tuberkulóza pľúc,
    • Hemoragická pankreatitída,
    • Zhubné novotvary,
    • Infarkt myokardu s hypertenziou,
    • Intracerebrálna aneuryzma,
    • Leukémia,
    • Alkoholizmus,
    • Crohnova choroba,
    • Hemoragická retinopatia.

    Antikoagulanciá sú zakázané počas tehotenstva, laktácie, menštruácie, v ranom popôrodnom období, ako aj u starších osôb a starších osôb..

    Medzi vedľajšie účinky antikoagulancií patria príznaky dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážky, svrbenie kože, porucha funkcie obličiek, osteoporóza, alopécia..

    Komplikácie antikoagulačnej liečby - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nosohltana, žalúdka, čriev, ako aj krvácania do svalov a kĺbov, výskyt krvi v moči. Aby sa zabránilo rozvoju následkov nebezpečných pre zdravie, mali by sa monitorovať hlavné krvné parametre a mal by sa monitorovať celkový stav pacienta.

    Oligopeptidy

    Lieky pôsobiace priamo na centrum aktivácie trombínu sa považujú za silné špecifické inhibítory systému tvorby trombov. Účinné látky liekov sa nezávisle kombinujú s koagulačnými faktormi a menia svoju konformáciu.

    Jedná sa o lieky "Inogatran", "Girudin", "Efegatran", "Tromstop" a ďalšie. Používa sa na prevenciu infarktu s angínou pectoris, s kŕčovými žilami, na prevenciu tromboembolizmu, opätovného uzavretia v cievnych plastoch..

    Protidoštičkové látky

    Protidoštičkové látky sú farmakologické látky, ktoré znižujú zrážanie krvi inhibíciou adhézie krvných doštičiek. Ich hlavným účelom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi zabrániť procesu tvorby trombov. Protidoštičkové látky majú tiež anti-dnu, vazodilatačné a antispazmodické účinky. Významným predstaviteľom tejto skupiny je „kyselina acetylsalicylová“ alebo „aspirín“.

    Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok:

    • „Aspirín“ je doposiaľ najefektívnejšie protidoštičkové činidlo, ktoré sa vyrába vo forme tabliet a je určené na perorálne podanie. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, indukuje vazodilatáciu a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
    • „Tiklopidín“ je protidoštičkové činidlo, ktoré inhibuje adhéziu krvných doštičiek, zlepšuje mikrocirkuláciu a predlžuje čas krvácania. Liek je predpísaný na prevenciu trombózy a na liečbu chorôb koronárnych artérií, srdcového infarktu a cerebrovaskulárnych ochorení..
    • „Tirofiban“ je liek, ktorý zabraňuje agregácii krvných doštičiek, čo vedie k tvorbe trombov. Droga sa zvyčajne používa spolu s "heparínom".
    • "Dipyridamol" rozširuje koronárne cievy, urýchľuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prísun kyslíka do myokardu, reologické vlastnosti krvi a cerebrálny obeh, znižuje krvný tlak.

    Deriváty kumarínu

    Kumarín je látka nachádzajúca sa v rastlinách a za laboratórnych podmienok sa môže vyrábať synteticky. Najprv sa po jeho eliminácii použil prostriedok ako jed na ničenie hlodavcov. Až po uplynutí času sa liek začal používať na boj proti nadmernej tvorbe trombov..

    Nepriame antikoagulanciá - lieky na báze kumarínu - sú zastúpené nasledujúcimi liekmi:

    • "Warfarín" (jeho analógy - "Marevan", "Warfarín sodný", "Warfarex").
    • "Atsenokumarol" (analógový - "Sinkumar").
    • "Neodikumarín" (analóg - "etylbiscumacetát").

    Prírodné lieky na riedenie krvi

    Na prevenciu trombózy bylín s účinkom na riedenie krvi sa používajú prívrženci liečby alternatívnymi metódami. Zoznam takýchto rastlín je dosť dlhý:

    • konský gaštan;
    • kôra vŕby;
    • moruša;
    • sladký ďatelina;
    • palina;
    • lúčna:
    • Červená ďatelina;
    • koreň sladkého drievka;
    • vyhnúť sa pivonke;
    • čakanka a ďalšie.

    Pred liečbou bylinami je vhodné poradiť sa s lekárom: nie všetky rastliny môžu byť užitočné.


    Červený ďatelina sa používa v ľudovom liečiteľstve na zlepšenie prietoku krvi

    Non-antikoagulačné lieky, ako je citrát sodný, salicylát sodný, kyselina acetylsalicylová tiež znižujú zrážanie krvi.

    Kedy sú predpísané antikoagulanciá??

    Priame a nepriame antikoagulanciá sa používajú na prevenciu rozvoja tromboembólie, akútnej trombózy žilového systému, v prípade mechanickej protetiky srdcových chlopní a rozvoja fibrilácie predsiení..

    Hlavné choroby, s vývojom ktorých sú predpísané priame a nepriame antikoagulanciá, sú rozdelené do skupín:

    1. Arteriálna trombóza:
        infarkt myokardu;
    2. pľúcna embólia;
    3. mŕtvica s prejavmi ischémie;
    4. traumatické poškodenie tepien na pozadí aterosklerózy.
    5. Diseminovaná intravaskulárna koagulácia:
        šokové podmienky;
    6. traumatické poranenie;
    7. vývoj sepsy.
    8. Akútna žilová trombóza:
        tvorba trombov na pozadí kŕčových žíl;
    9. trombóza hemoroidného venózneho plexu;
    10. tvorba zrazenín v dolnej dutej žile.

    Nízkomolekulárne heparíny

    Dalteparín, enoxaparín, nadroparín, parnaparín, sulodexid, bemiparín sa získavajú z nefrakcionovaného heparínu. Líšia sa od druhého menšou veľkosťou molekúl. To zvyšuje bezpečnosť liekov. Účinok sa stáva dlhším a predvídateľnejším, preto použitie nízkomolekulárnych heparínov nevyžaduje laboratórnu kontrolu. Môže sa to robiť pomocou fixných dávok - striekačiek.

    Výhodou nízkomolekulárnych heparínov je ich účinnosť pri subkutánnom podaní. Okrem toho majú výrazne nižšie riziko vedľajších účinkov. Preto v súčasnosti nahradzujú heparín z klinickej praxe deriváty heparínu..

    Nízkomolekulárne heparíny sa používajú na prevenciu tromboembolických komplikácií počas chirurgických zákrokov a hlbokej žilovej trombózy. Používajú sa u pacientov na lôžku a s vysokým rizikom takýchto komplikácií. Okrem toho sú tieto lieky široko predpisované na nestabilnú angínu pectoris a infarkt myokardu..

    Kontraindikácie a nežiaduce účinky v tejto skupine sú rovnaké ako v prípade heparínu. Závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov je však oveľa menšia.

    Priame inhibítory trombínu

    Priame inhibítory trombínu, ako už z názvu vyplýva, priamo inaktivujú trombín. Zároveň potláčajú aktivitu krvných doštičiek. Užívanie týchto liekov nevyžaduje laboratórnu kontrolu..

    Bivalirudín sa podáva intravenózne pri akútnom infarkte myokardu, aby sa zabránilo tromboembolickým komplikáciám. Táto droga sa v Rusku ešte nepoužíva..

    Dabigatran (pradaxa) je tableta na zníženie rizika trombózy. Na rozdiel od warfarínu neinteraguje s jedlom. V súčasnosti prebiehajú výskumy tohto lieku na pretrvávajúcu fibriláciu predsiení. Droga je schválená na použitie v Rusku.

    Prípravky indandiónu

    Po uskutočnení veľkého množstva štúdií vedci odhalili, že prostriedky založené na tejto účinnej látke by sa nemali v liečbe používať. Lieky mali značný počet vedľajších účinkov vo forme alergických reakcií. Účinnosť vplyvu na antikoagulačný systém tiež nepreukázala stabilné výsledky..

    Do tejto skupiny liekov patria lieky: „Fenindion“, „Diphenindion“, „Anisindion“. Bolo rozhodnuté zastaviť hlavnú voľbu druhej skupiny protidoštičkových látok. Z derivátov indandiónu sa v súčasnosti používa iba fenilín..

    Liek má nízku cenu a je dostupný vo forme tabliet. Účinkuje 10 hodín a je veľmi dôležité udržiavať požadované trvanie terapie. Účinok sa dostaví iba 24 hodín po prvej dávke. Finančné prostriedky sa čerpajú sledovaním stavu pacienta pomocou laboratórnych krvných parametrov (koagulogram, všeobecné testy, biochémia)..

    Schéma uplatňovania "fenilínu":

    1. Prvý deň - 1 tableta 4-krát.
    2. Druhý deň - 1 tableta 3-krát.
    3. Zvyšok času terapie - 1 tableta denne.

    Liek sa neodporúča užívať súčasne s liekmi, ktoré znižujú hladinu glukózy v tele..

    Kontraindikácie [upraviť | upraviť kód]

    Peptický vred a ochorenie obličiek, ochorenie pečene, poruchy krvácania, tehotenstvo.

    Zvýšenie faktora zrážania krvi dramaticky zvyšuje riziko vzniku krvných zrazenín. S týmto problémom sa stretávajú pacienti všetkých vekových skupín. Antikoagulanciá pomáhajú vyrovnať sa s ním a zabraňujú rozvoju tromboflebitídy. Existuje niekoľko druhov týchto liekov, takže vymenovanie určuje lekár individuálne..

    Pre Viac Informácií O Cukrovke