Zoznam protidoštičkových liekov (protidoštičkové látky): mechanizmus účinku, aplikačné vlastnosti

Z článku sa dozviete o klasifikácii protidoštičkových látok, indikáciách a kontraindikáciách pri užívaní liekov, možných vedľajších účinkoch.

Mechanizmus akcie

Protidoštičkové látky sú lieky, ktoré ovplyvňujú systém zrážania krvi, zabraňujú adhézii vytvorených prvkov, doštičiek. Dezagregáty sú ďalším názvom liekov v tejto skupine, pretože v skutočnosti prírodné alebo syntetické látky blokujú agregáciu (adhéziu) krvných doštičiek a potláčajú tvorbu krvných zrazenín..

Antiagregačné látky, ktorých mechanizmus účinku je založený na regulácii bunkovej homeostázy tela, sú užitočné pri liečbe patologických stavov spojených so zhoršenou mikrocirkuláciou, hlavným prietokom krvi: ischémia srdca akejkoľvek genézy, infarkt myokardu, mŕtvica, vyhladenie ciev dolných končatín..

Napríklad ischemická choroba srdca je vždy sprevádzaná tvorbou aterosklerotických plakov na endoteli ciev rôznych veľkostí. Akákoľvek mikrotrauma cievnej steny je dôvodom pre bodové ukladanie v mieste lipidového defektu. Ak je takáto doska poškodená, následne sa na nej usadia krvné doštičky, ktoré sa snažia vzniknutý defekt zakryť..

Z doštičiek sa začnú uvoľňovať biologicky aktívne látky, ktoré priťahujú čoraz viac krvných doštičiek. Ak takejto agregácii nezabráni, niektoré z klastrov začnú cirkulovať krvným obehom a usadzujú sa v najnepredvídateľnejších oblastiach. Cievy sú trombované, je narušená výživa vnútorných orgánov a tkanív, je vyvolaný debut nestabilnej angíny..

Antiagregačné látky (antiagregačné látky), keď sa podávajú, blokujú proces adhézie na biochemickej úrovni a zabraňujú rozvoju negatívnych patologických stavov. Drogy nakoniec prispievajú k:

  • zriedenie krvi;
  • obnova reologických vlastností tkanív;
  • normalizácia krvného tlaku na cievnu stenu;
  • prevencia degeneratívnych procesov v endotele žíl a tepien.

Nebezpečnou nevýhodou tohto konania je riziko krvácania, ktoré pri nekontrolovanom užívaní môže viesť k smrti pacienta. Preto je užívanie protidoštičkových látok možné iba na odporúčanie lekára s neustálym sledovaním zrážania krvi.

Ďalšie nebezpečenstvo číha v kombinovanom užívaní protidoštičkových látok a antikoagulancií (napríklad streptokináza), ktoré si navzájom zlepšujú činnosť a spôsobujú nekontrolované vnútorné krvácanie so smrteľným následkom.

Pacienti často považujú tieto lieky za zástupcov tej istej farmakologickej skupiny, ale nie je to tak. Ich pôsobenie je podobné, ale hlavné body aplikácie a mechanizmus ovplyvňovania ľudského tela sú odlišné.

Zásadný rozdiel je v tom, že aspirín a ďalšie protidoštičkové látky zastavujú agregáciu krvných doštičiek. Antikoagulanciá majú naopak vplyv na extracelulárne koagulačné faktory krvi, fungujú takmer bleskurýchlo, takže sa používajú v núdzových podmienkach spojených s trombózou alebo tromboflebitídou. Ale účinok antikoagulancií je krátkodobý, menej výrazný ako účinok protidoštičkových látok. Preto je pri výbere a správnom použití lieku veľmi dôležitá otázka indikácií a kontraindikácií..

Zvláštnosťou protidoštičkových látok je skutočnosť, že vďaka prevládajúcemu účinku na krvné doštičky lieky vo väčšej miere korigujú prietok krvi v tepnách. Preto sú s venóznou trombózou prakticky neúčinné.

Klasifikácia protidoštičkových látok

Hlavné rozhranie v skupine protidoštičkových látok prebieha pozdĺž bodu ich vplyvu na krvné telieska. Rozlišujte medzi krvnými doštičkami (Heparín, Aspirín, Dipyridamol) a erytrocytmi (Pentoxifylín (kontraindikovaný u pacientov po srdcovom infarkte), Reopolyglucín)..

Existujú kombinované lieky: Cardiomagnyl, Aspigrel, Agrenox.

Okrem toho sa trombocytové protidoštičkové látky (protidoštičkové látky) delia podľa mechanizmu účinku na:

  1. Lieky, ktoré priamo blokujú receptory krvných doštičiek:
  • Blokátory receptorov ADP;
  • Blokátory receptorov PAR.
  1. Lieky, ktoré inhibujú enzýmy doštičiek:
  • Inhibítory COX;
  • PDE inhibítory.

Je potrebné poznamenať, že nejde o konečnú klasifikáciu. V blízkej budúcnosti bude možné zoznam doplniť o nové podskupiny, pretože farmakológovia neustále pracujú na zdokonalení prostriedkov používaných v modernej medicíne..

Indikácie pre použitie

Protidoštičkové látky predpisuje lekár, pretože existuje veľa dôvodov na ich použitie, každý je iný. Indikácie pre prijatie sú:

  • ateroskleróza;
  • nestabilná angína;
  • prevencia ischémie mozgu alebo srdca;
  • rehabilitácia po ischemickej cievnej mozgovej príhode alebo srdcovom infarkte;
  • vysoký krvný tlak;
  • vyhladenie ciev dolných končatín;
  • Terapia ICHS;
  • sklon k tvorbe trombov, vrátane dedičných;
  • prechodné poruchy prietoku krvi;
  • srdcová chirurgia;
  • uhryznutie hmyzom (rozdrvte tabletu, premiešajte s trochou vody, naneste zmes na miesto uhryznutia);
  • akné, zvyšky akné, čierne bodky (lokálne tablety):
  • mozoly, kurie oká, drsná pokožka na pätách (tiež aktuálne).

Iba kvalifikovaný odborník môže vypočítať optimálnu dávku lieku, trvanie užívania, účasť lieku v schéme komplexnej terapie pre konkrétnu chorobu. Dazagreganty sa odporúčajú po úplnom klinickom a laboratórnom vyšetrení, po odstránení všetkých otázok týkajúcich sa diagnózy, vykonaní diferenciálnej diagnostiky..

Pri predpisovaní liekov je potrebné vziať do úvahy závažnosť okamihu. Je obvyklé zastaviť urgentné stavy priamymi protidoštičkovými látkami, dlhodobá liečba sa vykonáva nepriamymi protidoštičkovými látkami, ktoré znižujú rýchlosť tvorby krvnej zrazeniny pri zachovaní funkcie plazmatických faktorov na požadovanej úrovni.

Musím povedať, že zoznam indikácií je skôr približný. Lekári používajú protidoštičkové látky pri mnohých komplikáciách chorôb srdcových tepien, poruchách krvného obehu a systémoch zrážania krvi. Každý konkrétny účel nápravy je v oblasti zodpovednosti lekára (s prihliadnutím na možné smrteľné komplikácie). V tomto aspekte je dôležité venovať pozornosť použitiu liekov s protidoštičkovými vlastnosťami v kombinácii s inými liekmi. Posilnite protidoštičkový účinok:

  • nesteroidné protizápalové lieky (Voltaren, Nurofen, Diclofenac);
  • cytostatiká (Adalimumab, Infliximab, Etanercept);
  • antikoagulanciá (Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran);
  • Lieky SSRI (sertralín, paroxetín, escitalopram);
  • iné protidoštičkové látky.

Niektoré choroby navyše zvyšujú účinok protidoštičkových látok:

  • Chronické zlyhanie obličiek;
  • CHF;
  • zlyhanie pečene;
  • choroby krvi;
  • chemoterapia;
  • purpura.

Znížte antikoagulačný účinok: karbamazepín, erytromycín, flukonazol, omeprazol.

Hlavní predstavitelia skupiny

Zoznam, ktorý obsahuje najpopulárnejšie a najúčinnejšie protidoštičkové látky, protidoštičkové látky, je pomerne široký. Zoznam skupinových liekov, ktoré ovplyvňujú krvné doštičky a erytrocyty rôznymi mechanizmami, je uvedený nižšie.

Výrobky z kyseliny acetylsalicylovej

Kyselina acetylsalicylová má schopnosť aktivovať krvné doštičky. Preto je antiagregačná liečba využívajúca prostriedky tejto skupiny patogeneticky oprávnená..

Protidoštičkový účinok je kľúčovým momentom v patogenéze kardiovaskulárnych komplikácií, ktoré určujú závažnosť porušenia prekrvenia orgánov a tkanív (srdce, mozog, periférne cievy). Hlavnými liekmi skupiny sú inhibítory cyklooxygenázy (COX). Hlavnou „nepríjemnosťou“ pri predpisovaní protidoštičkových látok tejto skupiny je vývoj nekontrolovaného vnútorného krvácania.

Najčastejšie sú to populárne pilulky:

  • Aspirín je zastaraný, ale stále používaný pacientmi, droga: je nebezpečný pri nekontrolovanom krvácaní pri dlhodobom používaní. Dnes sa používa vylepšená modifikácia - Aspirín-kardio, liek odporúčaný na komplexnú liečbu chorôb srdca a krvných ciev (80 rubľov);
  • Trombo-ACC: kompletný analóg aspirín-kardia, ale menej agresívny pre žalúdok, pretože má špeciálnu membránu, ktorá zabraňuje rýchlej absorpcii kyseliny v zažívacom trakte (40 rubľov);
  • Cardiask je protidoštičkové činidlo s antipyretickými, analgetickými a protizápalovými vlastnosťami (55 rubľov);
  • Trombopol - inhibuje agregáciu krvných doštičiek (46 rubľov);
  • Aspikor - NSAID s protidoštičkovými vlastnosťami (47 rubľov);
  • Kardiomagnet je protidoštičkové činidlo, v ktorom hydroxid horečnatý, ktorý je súčasťou kompozície, chráni gastrointestinálnu sliznicu pred účinkami kyseliny acetylsalicylovej (108 rubľov).

Niekedy existujú prípady rezistencie patologických procesov spojených s tvorbou trombov na ASA. Môže to byť spôsobené polymorfizmom génu COX, ktorý ovplyvňuje aktívne miesto enzýmu. Potom použite kombináciu ASA s tienopyridínmi alebo blokátormi ADP.

Blokátory ADP

Antiagregačné lieky skupiny, na rozdiel od ASA, pôsobia na obe fázy agregácie krvných doštičiek - agregáciu a adhéziu, čo umožňuje inaktivovať špeciálnu látku adenozínfosfát a zničiť jej väzbu s fibrinogénom.

Tienopyridíny navyše zvyšujú plasticitu (deformovateľnosť) erytrocytov, čo pomáha zlepšovať reologické vlastnosti krvi a mikrocirkulácie. Preto sa dnes protidoštičkové látky tejto skupiny používajú ako hlavná zložka komplexnej terapie obliterujúcej endarteritídy a diabetickej nohy. Vedľajšie účinky: extrasystoly, zvýšenie sérového kreatinínu a dýchavičnosť.

Finančné prostriedky tejto skupiny zahŕňajú:

  • Tiklopidín (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo) - používa sa na mimoriadne situácie, upravuje reologické vlastnosti krvi pri chronických ochoreniach (pod názvom Aklotin - 2 200 rubľov);
  • Clopidogrel Canon (Clopidogrel, Zilt, Plavix) - používa sa pred operáciou srdca na prevenciu krvných zrazenín (153 rubľov);
  • Effient (prasugrel) - vylepšený a rýchlejšie pôsobiaci analóg klopidogrelu (3 730 rubľov);
  • Tikagrelor - nižšie riziko krvácania (2790 RUB);
  • Zahriaty - derivát sulfonylmočoviny, existuje možnosť intravenózneho podania (218 rubľov).

Najlepšie výsledky v prevencii postinfarktovej ischémie myokardu sa dosiahli pri kombinovanej liečbe tienopyridínmi v kombinácii s aspirínom, čo umožnilo znížiť terapeutické dávky týchto liekov, znížiť počet vedľajších účinkov a znížiť náklady na liečbu.

GPR blokátory (antagonisty receptora IIb / IIIa)

Mechanizmus účinku protidoštičkových liekov, ktoré môžu inhibovať GPR (trombocytové glykoproteínové receptory), je mierny. Podstatou „diela“ je príkaz pre doštičky, ktorý zakazuje adhéziu. Tým sa dosiahne maximálna účinnosť s minimálnymi zmenami v reologických vlastnostiach krvi.

Terčom liekov je posledný stupeň agregácie krvných doštičiek. Lieky súťažia o von Willebrandov faktor a fibrinogén o väzbu na glykoproteínový receptor IIb / IIIa. Účinok netrvá dlho, preto sa finančné prostriedky používajú buď na pohotovostnú pomoc, alebo na výpočet jasnej dávky prijatia podľa individuálnej schémy. Vedľajšie účinky: krvácanie, atrioventrikulárny blok, hypotenzia, nauzea, vracanie, zápal pľúc, opuchy, anémia, anafylaxia.

Disagreganty farmaceutickej skupiny blokátorov GPR:

  • Eptifibatid (Integrilin) ​​- infúzny liek, syntetický cyklický peptid, reverzibilne blokuje receptory doštičiek IIb / IIIa, kontraindikované pri precitlivenosti, krvácaní, cerebrovaskulárnej príhode (3 500 rubľov);
  • Tirofiban (Agrastat) - nepeptidový tyrozínový derivát, je liekom voľby pre núdzovú liečbu (31 742 rubľov);
  • Abciximab (Reopro) - ireverzibilne blokuje glykoproteínové receptory na krvných doštičkách (80% 2 hodiny po infúzii do žily), používa sa na koronárnu angioplastiku u mužov s akútnym koronárnym syndrómom (15 416,85 rubľov).

Kvôli minimu vedľajších účinkov moderní farmakológovia v poslednej dobe aktívne vyvíjajú nové lieky v tejto skupine. Našlo sa veľa sľubných kombinácií s protidoštičkovými vlastnosťami: Cefrafiban, Orbofigan, Sibrofiban, Xenilofiban. Lieky prechádzajú klinickými skúškami. Existuje aj liek, ktorý už našiel svoje praktické uplatnenie - ide o injekčný roztok Lamifiban, ktorý nie je dostupný na ruskom trhu..

Blokátory fosfodiesterázy (PDE inhibítory)

Ďalšou skupinou liekov, ktoré preukazujú vlastnosti protidoštičkových látok, sú syntetické látky, ktoré blokovaním krvných enzýmov ovplyvňujú mechanizmus tvorby krvných zrazenín. Najbezpečnejšia zo všetkých vyššie uvedených skupín sa používa počas obdobia zotavenia rehabilitácie po akútnych stavoch, chirurgických zákrokoch. Zobrazené ako prevencia trombózy, tromboflebitídy a iných hemodynamických porúch spojených s viskozitou krvi. Vedľajšie účinky: dyspepsia, migréna, alergie.

Protidoštičkové látky v tejto skupine sú:

  • Dipyridamol (Dipyridamol-FPO, Sanomil-Sanovel) - kombinuje vlastnosti protidoštičkového činidla a vazodilatátora. Vykazuje aktivitu ako angioprotektor, imunomodulátor. Liečivo má inhibičný účinok na agregáciu krvných doštičiek, zlepšuje mikrocirkuláciu. Činidlo je takmer úplne viazané na krvné bielkoviny. Akumulácia sa vyskytuje v myokardiocytoch, erytrocytoch (302 rubľov);
  • Curantil je imunomodulátor a vazodilatátor. „Pracuje“ v systéme koronárneho prietoku krvi, keď sa užíva vo vysokých dávkach - v iných častiach obehového systému. Na rozdiel od organických dusičnanov antagonisty vápnika nespôsobujú expanziu väčších koronárnych ciev (586 rubľov);
  • Parsedil je myotropický vazodilatátor s protidoštičkovými vlastnosťami. Rozširuje koronárne cievy (hlavne arterioly), spôsobuje významné zvýšenie objemového prietoku krvi (290 rubľov);
  • Pentoxifylín - štruktúrny analóg teobromínu, zabraňuje strate draselných iónov erytrocytmi, dodáva odolnosť voči hemolýze. S upchatím periférnych artérií (prerušovaná klaudikácia) vedie k zvýšeniu pešej vzdialenosti, eliminácii nočných kŕčov lýtkových svalov a bolesti. Dostupné v tabletách a injekciách (Tablety - 251 rubľov, injekcie - 45 rubľov na 10 ampuliek 2% roztoku);
  • Cilostazol (Pletal) - má protidoštičkový a vazodilatačný účinok (4 960 rubľov);
  • Triflusal (Disgren) - inhibítor COX-1 a PDE, málo preštudovaný, dostupný na objednávku v online lekárni.

Blokátory syntézy kyseliny arachidónovej

Antiagregačné látky, ktoré znižujú syntézu kyseliny arachidónovej, majú antitrombotickú aktivitu, ale majú veľa vedľajších účinkov, vyžadujú prísnu kontrolu, preto sa používajú zriedka.

Mechanizmom účinku sú analógmi predchádzajúcej skupiny, líšia sa však svojou špecifickosťou a viažu sa výlučne na receptory tejto kyseliny. Okrem toho sú lieky tejto skupiny schopné zastaviť zápal a stimulovať imunitný systém. Medzi vedľajšie účinky patrí individuálna intolerancia..

Zástupcovia farmakologickej skupiny látok:

  • Indobufen (Ibustrin) - korektor agregácie krvných doštičiek s analgetickým a protizápalovým účinkom (1390 rubľov);
  • Zafirlukast - protidoštičkový protizápalový účinok (1306,8 rubľov).

Blokátory tromboxánu

Zástupcovia tejto skupiny protidoštičkových látok sa nachádzajú v iných triedach liekov podobného typu. Najčastejšie v skupine klopidogrelu. Podstatou účinku liekov (napríklad Ridogrel, Pikotamid, Vapipros) je zníženie syntézy tromboxánového faktora pri tvorbe krvných zrazenín. Lieky našli svoje uplatnenie v komplexnej terapii vaskulárnych a srdcových patológií, cerebrálnej ischémie, zhoršeného prietoku krvi v cievach končatín, po prípadoch trombózy, tromboflebitídy..

Kontraindikácie

Protidoštičkové látky sú látky, ktoré majú veľa vedľajších účinkov, preto sa predpisujú vždy s veľkou opatrnosťou, pričom sa starostlivo zvážia klady a zápory. Existuje však niekoľko patologických stavov, ktorých prítomnosť u pacienta predstavuje absolútny zákaz používania liekov:

  • individuálna intolerancia;
  • žalúdočný vred, dvanástnikový vred a všetky erozívne a ulceratívne choroby tráviaceho systému;
  • funkčné zlyhanie pečene alebo obličiek;
  • hemoragická diatéza;
  • utrpel hemoragickú mŕtvicu;
  • krvácanie vnútorných orgánov neznámeho pôvodu;
  • ťažké kardiovaskulárne zlyhanie;
  • tehotenstvo, najmä v treťom trimestri;
  • laktácia;
  • vek do 18 rokov.

Vedľajšie účinky

Nepohodlie z používania protidoštičkových látok sa pociťuje v takmer 100% prípadov. Ale závažnosť negatívnych pocitov u všetkých pacientov je odlišná, v závislosti od formy, dávky, priebehu predpísaného lieku, fyziologických charakteristík ľudského tela.

Hlavnou vecou je informovať o tom svojho lekára pri prvom náznaku nepríjemných pocitov. Vedľajšie účinky sa považujú za:

  • nemotivovaná únava;
  • retrosternálne nepohodlie horiaceho charakteru;
  • silné bolesti hlavy, migrény;
  • dyspepsia;
  • akékoľvek krvácanie;
  • bolestivosť v epigastriu;
  • alergická reakcia až po anafylaxiu;
  • žihľavka, krvácanie;
  • neustále nevoľnosť, pravidelné zvracanie;
  • porušenie reči, prehĺtanie, dýchanie;
  • arytmie, tachykardia;
  • zožltnutie kože a slizníc;
  • hypertermia neznámeho pôvodu;
  • prodromálny syndróm so zvyšujúcou sa slabosťou;
  • artralgia;
  • halucinácie;
  • hluk v ušiach;
  • príznaky intoxikácie.

V takýchto prípadoch je potrebné zrušenie liekov.

Prírodné liečivá

Na farmakologickom trhu existujú protidoštičkové látky rastlinného pôvodu na báze ginkgo biloba. V tejto skupine sú komerčne k dispozícii dvaja členovia:

  • Ginkio (Bilobil, Bilobil Forte) - 45 rubľov;
  • Ginos (Ginkoum) - 149 rubľov.

Vlastnosti deklarované výrobcami (normalizácia metabolizmu v bunkách, zlepšenie reologických vlastností krvi, mikrocirkulácia, cerebrálny obeh, zásobovanie mozgu kyslíkom a glukózou, prevencia agregácie erytrocytov, inhibícia faktora aktivácie krvných doštičiek) nemajú vedecké potvrdenie pri monoterapii liekov. V rámci komplexnej terapie nebola stanovená účinnosť ginkga biloba. Lieky skôr pôsobia ako placebo. Možno ich pripísať tradičnej medicíne, ktorá sa používa ako základná terapia, ktorá prakticky neovplyvňuje systém zrážania krvi, ale zlepšuje náladu človeka..

Iné lieky

Pozoruhodné sú prípravky ďalších protidoštičkových skupín prezentované v sieti lekární Ruskej federácie:

Liečivo je metyletylpyridinol:

  • Vixipín;
  • Metyletylpyridinol (Metyletylpyridinol-Eskom, Metyletylpyridinol hydrochlorid);
  • Emoxy-optik (Emoxibel, Emoxipin-AKOS, Emoxipin-Akti, Emoxipin, Cardioxipin).

Účinná látka xantinol nikotinátu:

  • Sťažnosť;
  • Xantinol-nikotinát, Xantinol-nikotinát-UBF, Xantinol-nikotinát, injekcia 15%, Xantinol-nikotinát, tablety 0,15 g.

Lieky s inou účinnou látkou:

  • Agrilín (anagrelid);
  • Brilinta (Ticagrelor);
  • Ventavis (Iloprost);
  • Ticagrelor (ticagrelor);
  • Tromboreduktín (anagrelid);
  • Cilostazol (cilostazol).

Monitorovanie protidoštičkovej liečby

Monitorovanie komplikácií zostáva hlavným problémom bezpečnosti pacientov pri predpisovaní protidoštičkových látok. Hodnotenie účinnosti terapie by malo korelovať s absenciou negatívnych aspektov. Techniky môžu byť rôzne:

  • opticko - vizuálne stanovenie agregácie krvných doštičiek;
  • testy pri posteli (expresné testy);
  • stabilné sledovanie metabolitov moču;
  • fotopektrometria;
  • sledovanie pomocou agregometrov (nákladný postup, preto nepopulárny).

Otázka celkového testovania pacientov dostávajúcich protidoštičkové látky zostáva nevyriešená, pretože ich berú takmer všetci pacienti trpiaci ochorením koronárnych artérií, poruchami obehového systému a vaskulárnymi patológiami. Dôležitosť takéhoto rozhodnutia možno len ťažko preceňovať, pretože komplikácie z nekontrolovaného predávkovania drogami môžu byť smrteľné..

Farmakologická skupina - protidoštičkové látky

Lieky podskupiny sú vylúčené. Povoliť

Popis

Antiagregačné látky inhibujú agregáciu krvných doštičiek a erytrocytov, znižujú ich schopnosť adhézie a adhézie (adhézie) na endotel krvných ciev. Znížením povrchového napätia membrán erytrocytov uľahčujú ich deformáciu pri prechode kapilárami a zlepšujú prietok krvi. Protidoštičkové látky sú schopné nielen zabrániť agregácii, ale tiež spôsobiť dezagregáciu už agregovaných trombocytov.

Používajú sa na prevenciu tvorby pooperačných krvných zrazenín, pri tromboflebitíde, vaskulárnej trombóze sietnice, mozgových príhodách atď., Ako aj na prevenciu tromboembolických komplikácií pri ischemickej chorobe srdca a infarkte myokardu..

Inhibičný účinok na adhéziu (agregáciu) krvných doštičiek (a erytrocytov) je do istej miery ovplyvňovaný liečivami rôznych farmakologických skupín (organické nitráty, blokátory vápnikových kanálov, purínové deriváty, antihistaminiká atď.). NSAID majú výrazný protidoštičkový účinok, z ktorých sa kyselina acetylsalicylová široko používa na prevenciu tvorby trombov..

Kyselina acetylsalicylová je v súčasnosti hlavným predstaviteľom protidoštičkových látok. Má inhibičný účinok na spontánnu a indukovanú agregáciu a adhéziu krvných doštičiek, na uvoľňovanie a aktiváciu trombocytových faktorov 3 a 4. Ukázalo sa, že jeho antiagregačný účinok úzko súvisí s účinkom na biosyntézu, uvoľňovanie a metabolizmus PG. Podporuje uvoľňovanie vaskulárneho endotelu PG, vč. CHZO2 (prostacyklín). Posledne menovaný aktivuje adenylátcyklázu, znižuje obsah ionizovaného vápnika v krvných doštičkách - jeden z troch hlavných mediátorov agregácie a má tiež dezagregačnú aktivitu. Okrem toho kyselina acetylsalicylová potláča aktivitu cyklooxygenázy a znižuje tvorbu tromboxánu A v krvných doštičkách.2 - prostaglandín s opačným typom aktivity (pro-agregačný faktor). Kyselina acetylsalicylová vo vysokých dávkach tiež inhibuje biosyntézu prostacyklínu a iných antitrombotických prostaglandínov (D2, E1 a pod.). V tomto ohľade je kyselina acetylsalicylová predpísaná ako protidoštičkový prostriedok v relatívne malých dávkach (75 - 325 mg denne).

Protidoštičkové látky - lieky na riedenie krvi

Protidoštičkové látky sú skupinou liekov, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín.

Pôsobia počas fázy zrážania krvi, počas ktorej dochádza k zhlukovaniu alebo agregácii krvných doštičiek. Inhibujú (inhibujú) väzbu krvných doštičiek a nedochádza k zrážaniu. Rôzne lieky v tejto skupine majú rôzne mechanizmy účinku na získanie protidoštičkového účinku..

Dnes sa medicína používa ako pre dávno známe prostriedky podporujúce zriedenie krvi, tak aj pre moderné lieky, ktoré majú menej kontraindikácií a menej výrazné vedľajšie účinky. Farmakológia neustále pracuje na nových liekoch, ktorých vlastnosti budú lepšie ako tie predchádzajúce..

Pri vymenovaní

Hlavné indikácie na užívanie protidoštičkových látok sú nasledujúce:

  • Ischemická choroba srdca (ischémia).
  • Tranzistorové ischemické záchvaty.
  • Poruchy mozgovej cirkulácie, prevencia ischemických mozgových príhod, postischemická cievna mozgová príhoda.
  • Hypertonická choroba.
  • Stav po operácii srdca.
  • Zničujúce choroby ciev nôh.

Kontraindikácie

Rôzne lieky môžu mať rôzne kontraindikácie. Medzi všeobecné patria nasledujúce:

  • Poruchy v práci pečene a obličiek výraznej povahy.
  • Žalúdočný vred.
  • Choroby spojené s rizikom krvácania.
  • Srdcové zlyhanie s ťažkými prejavmi.
  • Hemoragická mŕtvica.
  • Doba tehotenstva a dojčenia.

Zoznam protidoštičkových látok a ich klasifikácia

Všetky protidoštičkové látky možno rozdeliť do skupín:

  1. Kyselina acetylsalicylová a jej deriváty (Trombo-AS, Aspirín kardio, Acecardol, Cardiomagnyl, Aspikor, CardiASK) a ďalšie.
  2. Blokátory receptorov ADP (klopidogrel, tiklopidín).
  3. Inhibítory fosfodiesterázy (Triflusal, Dipyridamol).
  4. Blokátory glykoproteínových receptorov (Lamifiban, Eptifibatid, Tirofiban, Abtsiximab).
  5. Inhibítory metabolizmu kyseliny arachidónovej (Indobufen, Picotamid).
  6. Lieky založené na rastline Ginkgo Biloba (Bilobil, Ginos, Ginkio).
  7. Rastliny s protidoštičkovými vlastnosťami (pagaštan konský, čučoriedka, sladké drievko, zelený čaj, zázvor, sója, brusnice, cesnak, ženšen, ďatelina červená, granátové jablko, ľubovník bodkovaný, cibuľa a ďalšie).
  8. Do tejto kategórie patrí aj vitamín E, ktorý má rovnaké vlastnosti..

Teraz - podrobnejšie o niektorých najbežnejších drogách.

Aspirín

Najskôr na zozname je kyselina acetylsalicylová alebo aspirín, najslávnejšie liečivo, ktoré sa široko používa nielen ako protidoštičkové činidlo, ale tiež ako protizápalové a antipyretikum. Mechanizmus účinku aspirínu je inhibovať biosyntézu tromboxánu A2, ktorý sa nachádza v krvných doštičkách. Teda je narušený proces adhézie a krv sa zráža pomalšie. Kyselina acetylsalicylová vo vysokých dávkach pôsobí aj na ďalšie koagulačné faktory, preto sa antikoagulačný účinok iba zvyšuje..

Aspirín má rôzne indikácie, ale najčastejšie sa predpisuje na prevenciu krvných zrazenín. Liečivo sa dobre vstrebáva do žalúdka, vylučuje sa obličkami do 20 hodín. Účinok sa dostaví za pol hodinu. Mali by ste ho užívať až po jedle, inak hrozí riziko vzniku žalúdočných vredov. Dostupné vo forme tabliet.

K vyššie uvedeným kontraindikáciám by sa mala pridať bronchiálna astma..

Aspirín má veľa vedľajších účinkov, vrátane:

  • bolesť brucha;
  • nevoľnosť;
  • gastrointestinálny vred;
  • bolesť hlavy;
  • alergie;
  • poruchy vo fungovaní obličiek a pečene.

Klopidogrel

Tento liek patrí k blokátorom receptorov ADP. Blokuje väzbu adenozíntrifosfátu na receptory, čím inhibuje adhéziu krvných doštičiek. V porovnaní s inými blokátormi ADP receptorov spôsobuje menej alergií a vedľajších účinkov z krvi a gastrointestinálneho traktu.

Po perorálnom podaní sa liek rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, po hodine sa zaznamená maximálna koncentrácia v krvi. Vylučuje sa stolicou a močom. Maximálny účinok sa dosiahne asi za týždeň a môže trvať až 10 dní. Dostupné v tabletách.

Účinnejšie ako aspirín zabraňuje krvným zrazeninám pri srdcovo-cievnych ochoreniach.

Liek sa nemá podávať spolu s priamymi a nepriamymi antikoagulanciami. Kontraindikácie sú v zásade rovnaké ako u iných liekov patriacich do tejto skupiny.

Vedľajšie účinky zahŕňajú alergie, žltačku, poruchy gastrointestinálneho traktu, závraty.

Integrilín (eptifibatid)

Týka sa antagonistov receptorov glykoproteínu IIb / IIIa. Zasahuje do väzby fibrinogénu a plazmatických koagulačných faktorov na receptory krvných doštičiek, čím inhibuje adhéziu krvných doštičiek. Nemá žiadny vplyv na APTT a protrombínový čas. Jeho účinky sú reverzibilné a po niekoľkých hodinách sa ich funkcie vrátia na krvné doštičky..

Spolu s Integrilinom sa na komplexnú liečbu akútneho koronárneho syndrómu predpisuje heparín a kyselina acetylsalicylová. Vyrába sa v injekčnom roztoku a používa sa iba na stacionárne ošetrenie.

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva, laktácie, vnútorného krvácania, hemoragickej diatézy, závažnej hypertenzie, trombocytopénie, aneuryzmy, závažných obličkových a pečeňových patológií..

Medzi nežiaduce účinky patrí bradykardia, zníženie krvného tlaku, alergické reakcie, pokles počtu krvných doštičiek.

Curantil

Týka sa inhibítorov fosfodiesterázy doštičiek s hlavnou účinnou látkou dipyridamolom.

Jeho protidoštičkový účinok je založený na potlačení aktivity krvných doštičiek, uvoľňovaní prostacyklínu z endotelu a blokovaní tvorby tromboxánu A2..

Jeho pôsobenie je blízke aspirínu, navyše rozširuje koronárne cievy pri záchvate anginy pectoris..

Vstrebáva sa v tráviacom trakte rýchlo, o 40-60%, a asi po hodine dosiahne maximálnu koncentráciu v krvi. Vylučuje sa žlčou.

Forma na uvoľňovanie lieku - tablety a dražé.

Z vedľajších účinkov sú najčastejšie zaznamenané nasledujúce:

  • závraty;
  • bolesť hlavy,
  • nevoľnosť,
  • sčervenanie kože tváre;
  • bolesť svalov;
  • zníženie krvného tlaku,
  • kožné alergie;
  • zvýšené príznaky ischémie.

Tiklid (tiklopidín)

Tento liek má lepší protidoštičkový účinok ako kyselina acetylsalicylová, ale požadovaný účinok sa dostaví oveľa neskôr. Blokuje receptory IIb / IIIa krvných doštičiek, znižuje viskozitu krvi, zvyšuje elasticitu červených krviniek a dobu krvácania.

Je predpísaný na liečbu ťažkej aterosklerózy na prevenciu ischémie po infarkte myokardu, po transplantácii bypassu koronárnych artérií ako profylaktický prostriedok pri patologických stavoch krvných doštičiek, na prevenciu rozvoja retinopatie na pozadí diabetes mellitus..

Uvoľňovacia forma - tablety.

Kombinované lieky

Zloženie takýchto liekov zahŕňa niekoľko protidoštičkových látok, ktoré navzájom posilňujú účinky. Najčastejšie sa predpisujú:

  • Aspigrel - obsahuje kyselinu acetylsalicylovú a klopidogrel.
  • Agrenox - obsahuje dipyridamol a aspirín.
  • Kardiomagnet - vyrobený na báze kyseliny acetylsalicylovej a horčíka.
  • CombiASK - analóg Cardiomagnylu.
  • Magnikor - zložením blízky Cardiomagnil.

Záver

Nezávislé použitie protidoštičkových látok kvôli veľkému počtu kontraindikácií a vedľajších účinkov nie je povolené. Na liečbu by mal dohliadať lekár, ktorý bude sledovať rýchlosť zrážania krvi a v prípade potreby zmení dávkovanie alebo samotný liek..

Aj tie výrobky, ktoré sa v lekárňach predávajú cez pult, by sa mali brať iba podľa pokynov lekára. Patria sem aspirín, courantil a ďalšie lieky, ktoré obsahujú kyselinu acetylsalicylovú, ako aj tablety ginkgo biloba. Nenechajte sa uniesť rastlinami, ktoré majú protidoštičkový účinok..

Protidoštičkové látky: zoznam liekov

Protidoštičkové látky sú povinnou súčasťou liečby námahovej funkčnej triedy angíny pectoris II - IV a postinfarktovej kardiosklerózy. Je to spôsobené mechanizmom ich pôsobenia. Predstavujeme vám zoznam protidoštičkových liekov.

Mechanizmus akcie

Ischemická choroba srdca je sprevádzaná tvorbou aterosklerotických plakov na stenách tepien. Ak je povrch takého plaku poškodený, usadia sa na ňom krvinky - krvné doštičky, ktoré zakrývajú vzniknutý defekt. Zároveň sa z krvných doštičiek uvoľňujú biologicky aktívne látky, ktoré stimulujú ďalšiu sedimentáciu týchto buniek na plaku a tvorbu ich zhlukov - agregátov krvných doštičiek. Kamenivo sa prenáša cez koronárne cievy, čo vedie k ich zablokovaniu. Výsledkom je nestabilná angína pectoris alebo infarkt myokardu.
Protidoštičkové látky blokujú biochemické reakcie, ktoré vedú k tvorbe agregátov krvných doštičiek. Zabraňujú tak rozvoju nestabilnej anginy pectoris a infarktu myokardu..

Prejdite

V modernej kardiológii sa používajú nasledujúce protidoštičkové látky:

  • Kyselina acetylsalicylová (Aspirin, Trombo-ass, CardiAsk, Plidol, Trombopol);
  • Dipyridamol (Curantil, Parsedil, Trombonyl);
  • Klopidogrel (Zylt, Plavix);
  • Tiklopidín (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • Lamifiban;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Eptifibatid (integrilín);
  • Abciximab (ReoPro).

Existujú aj hotové kombinácie týchto liekov, napríklad Agrenox (dipyridamol + kyselina acetylsalicylová).

Kyselina acetylsalicylová

Táto látka inhibuje aktivitu cyklooxygenázy, enzýmu, ktorý zvyšuje reakcie syntézy tromboxánu. Posledný menovaný je významným faktorom agregácie krvných doštičiek (adhézie)..
Aspirín je predpísaný na primárnu prevenciu infarktu myokardu s námahovou funkčnou triedou II - IV, ako aj na prevenciu opätovného infarktu po predchádzajúcom ochorení. Používa sa po operáciách na srdci a krvných cievach ako prevencia tromboembolických komplikácií. Účinok po požití sa dostaví do 30 minút.
Liečivo je predpísané vo forme tabliet 100 alebo 325 mg dlhodobo.
Medzi nežiaduce účinky patrí nevoľnosť, zvracanie, bolesti brucha a niekedy aj ulcerózne lézie na sliznici žalúdka. Ak mal pacient pôvodne žalúdočný vred, je pravdepodobné, že pri použití kyseliny acetylsalicylovej dôjde k žalúdočnému krvácaniu. Dlhodobé užívanie môže byť sprevádzané závratmi, bolesťami hlavy alebo inými poruchami nervového systému. V zriedkavých prípadoch dochádza k inhibícii krvotvorného systému, krvácaniu, poškodeniu obličiek a alergickým reakciám.
Kyselina acetylsalicylová je kontraindikovaná pri eróziách a vredoch gastrointestinálneho traktu, intolerancii na nesteroidné protizápalové lieky, zlyhaní obličiek alebo pečene, určitých chorobách krvi, hypovitaminóze K. Kontraindikáciou je gravidita, laktácia a vek do 15 rokov..
Je potrebné postupovať opatrne pri predpisovaní kyseliny acetylsalicylovej pri bronchiálnej astme a iných alergických ochoreniach..
Pri použití kyseliny acetylsalicylovej v malých dávkach nie sú jej vedľajšie účinky významne vyjadrené. Ešte bezpečnejšie je použitie lieku v mikrokryštalizovaných formách („Kolfarit“).

Dipyridamol

Dipyridamol inhibuje syntézu tromboxánu A2, zvyšuje obsah cyklického adenozínmonofosfátu v krvných doštičkách, čo má protidoštičkový účinok. Zároveň rozširuje koronárne cievy.
Dipyridamol je predpísaný hlavne na cerebrovaskulárne ochorenia na prevenciu mŕtvice. Indikuje sa tiež po operáciách na plavidlách. Pri ischemickej chorobe srdca sa liek zvyčajne nepoužíva, pretože s expanziou koronárnych ciev sa vyvíja „fenomén krádeže“ - zhoršenie prívodu krvi do postihnutých oblastí myokardu v dôsledku zlepšeného prietoku krvi v zdravých srdcových tkanivách.
Liečivo sa užíva dlho, nalačno, denná dávka sa rozdelí na 3 - 4 dávky.
Dipyridamol sa tiež používa intravenózne počas stresovej echokardiografie.
Medzi vedľajšie účinky patrí dyspepsia, návaly tváre, bolesti hlavy, alergické reakcie, bolesti svalov, nízky krvný tlak a zvýšená srdcová frekvencia. Dipyridamol nespôsobuje ulceráciu v gastrointestinálnom trakte.
Liek sa nepoužíva na nestabilnú angínu pectoris a akútny infarkt myokardu.

Tiklopidín

Tiklopidín, na rozdiel od kyseliny acetylsalicylovej, neovplyvňuje aktivitu cyklooxygenázy. Blokuje aktivitu receptorov krvných doštičiek, ktoré sú zodpovedné za väzbu krvných doštičiek na fibrinogén a fibrín, v dôsledku čoho sa výrazne zníži intenzita tvorby trombov. Antiagregačný účinok sa dostaví neskôr ako po užití kyseliny acetylsalicylovej, je však výraznejší.
Liek je predpísaný na prevenciu trombózy pri ateroskleróze ciev dolných končatín. Používa sa na prevenciu mŕtvice u pacientov s cerebrovaskulárnymi ochoreniami. Okrem toho sa tiklopidín používa po operáciách na koronárnych cievach, ako aj v prípade intolerancie alebo kontraindikácií pri používaní kyseliny acetylsalicylovej..
Liečivo sa podáva perorálne s jedlom dvakrát denne..
Vedľajšie účinky: dyspepsia (poruchy trávenia), alergické reakcie, závraty, porucha funkcie pečene. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť krvácanie, leukopénia alebo agranulocytóza. Počas užívania lieku je potrebné pravidelne monitorovať funkciu pečene. Tiklopidín sa nemá užívať s antikoagulanciami.
Liek sa nemá užívať počas tehotenstva a laktácie, ochorení pečene, hemoragickej cievnej mozgovej príhody, vysokého rizika krvácania v prípade žalúdočných vredov a 12 dvanástnikových vredov..

Klopidogrel

Liek nevratne blokuje agregáciu krvných doštičiek, čím predchádza komplikáciám aterosklerózy koronárnych artérií. Je predpísaný po infarkte myokardu, ako aj po operáciách na koronárnych cievach. Klopidogrel je účinnejší ako kyselina acetylsalicylová v prevencii infarktu myokardu, mozgovej príhody a náhlej koronárnej smrti u pacientov s ochorením koronárnych artérií..
Liečivo sa podáva perorálne jedenkrát denne, bez ohľadu na príjem potravy..
Kontraindikácie a vedľajšie účinky lieku sú rovnaké ako pri tiklopidíne. Je však menej pravdepodobné, že klopidogrel bude mať nepriaznivý vplyv na kostnú dreň s rozvojom leukopénie alebo agranulocytózy. Liek nie je predpísaný pre deti do 18 rokov..

Blokátory receptorov IIb / IIIa krvných doštičiek

V súčasnosti sa hľadajú lieky, ktoré účinne a selektívne potláčajú agregáciu krvných doštičiek. Klinika už používa množstvo moderných liekov, ktoré blokujú receptory krvných doštičiek - lamifiban, tirofiban, eptifibatid..
Tieto lieky sa podávajú intravenózne pri akútnom koronárnom syndróme, ako aj počas perkutánnej transluminálnej koronárnej angioplastiky..
Medzi vedľajšie účinky patrí krvácanie a trombocytopénia.
Kontraindikácie: krvácanie, vaskulárne a srdcové aneuryzmy, významná arteriálna hypertenzia, trombocytopénia, zlyhanie pečene alebo obličiek, gravidita a laktácia.

Abciximab

Jedná sa o moderné protidoštičkové činidlo, ktoré je syntetickou protilátkou proti receptorom IIb / IIIa trombocytov, ktoré sú zodpovedné za ich väzbu na fibrinogén a ďalšie molekuly lepidla. Liek spôsobuje výrazný antitrombotický účinok.
Účinok liečiva pri intravenóznom podaní sa vyskytuje veľmi rýchlo, ale netrvá dlho. Používa sa ako infúzia spolu s heparínom a kyselinou acetylsalicylovou pri akútnom koronárnom syndróme a pri operáciách koronárnych artérií..
Kontraindikácie a vedľajšie účinky lieku sú rovnaké ako pri blokátoroch receptorov IIb / IIIa trombocytov.

Antiagregačné a antikoagulanciá

Prevencia mŕtvice. Antiagregačné a antikoagulanciá.
V predchádzajúcom článku sme hovorili o antihypertenzívnych liekoch používaných pri liečbe arteriálnej hypertenzie - najbežnejšej príčiny mozgovej príhody. V tomto rozhovore si povieme niečo o ďalšej skupine liekov používaných pri prevencii akútnych cievnych mozgových príhod - protidoštičkových látok a antikoagulancií..

Hlavným účelom ich použitia je zníženie viskozity krvi, zlepšenie prietoku krvi cievami, čím sa normalizuje prívod krvi do mozgu. Tieto lieky sú spravidla predpisované v prípade, že v minulosti už existovali prechodné poruchy cerebrálnej cirkulácie alebo prechodné ischemické záchvaty sprevádzané reverzibilnými neurologickými príznakmi alebo riziko ich výskytu je veľmi vysoké.

V tomto prípade, aby sa zabránilo rozvoju mŕtvice, lekár predpisuje podobnú skupinu liekov. Jasne vysvetlíme mechanizmus účinku týchto liekov a účelnosť ich užívania..

Protidoštičkové látky - lieky, ktoré znižujú agregačné vlastnosti krvi.


Aspirín. Účel a použitie.
Aspirín je kyselina acetylsalicylová. Patentové názvy: tromboASS, aspilat, aspo, ecotrin, akuprín.

Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje schopnosť krvi rozpúšťať fibrínové vlákna - hlavnú zložku trombu, takže kyselina acetylsalicylová bráni rozvoju tromboembolizmu intracerebrálnych ciev a ciev krku - častá príčina ischemickej cievnej mozgovej príhody..

Indikáciou pre použitie aspirínu na profylaktické účely je prítomnosť prechodnej cerebrovaskulárnej príhody v minulosti - t.j. taká porucha, pri ktorej sa neurologické príznaky objavili najviac 24 hodín. Tento stav je strašným predzvesťou vývoja mozgovej príhody a vyžaduje si neodkladnú starostlivosť. Indikácie a režimy predpisovania aspirínu v tejto situácii sú nasledovné:

stenóza brachiocefalických artérií až do 20% lúmenu - denná dávka 75-100 mg v dvoch dávkach;
stenózy viac ako 20% lúmenu - denná dávka 150 mg v troch dávkach;
prítomnosť niekoľkých dôvodov predisponujúcich k rozvoju mŕtvice - denná dávka 100 mg;
fibrilácia predsiení, najmä u ľudí starších ako 60 rokov, ktorí nemôžu užívať antikoagulanciá - denná dávka 75-100 mg.
Pri dlhodobom používaní sú možné komplikácie - vývoj erózií a vredov gastrointestinálneho traktu, trombocytopénia (pokles počtu krvných doštičiek), zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov. Možné príznaky neznášanlivosti tohto lieku - pocit nedostatku vzduchu, kožné vyrážky, nevoľnosť, vracanie.

Pri výraznom zvýšení hladiny krvných lipidov (hyperlipidémia) je liek neúčinný.

Ľudia, ktorí pravidelne zneužívajú alkohol, by nemali užívať aspirín. Najvýhodnejšie je kombinovať ho s príjmom curantilu (dipyridamolu) alebo trentalu (pentoxifylínu), došlo k významnejšiemu zníženiu pravdepodobnosti vzniku mozgovej príhody ako pri podaní iba aspirínu..

Aby sa zabránilo komplikáciám, každú dávku aspirínu je možné zapiť malým množstvom mlieka alebo užiť po tvarohu.

Aspirín. Kontraindikácie.
Kyselina acetylsalicylová je kontraindikovaná pri gastrointestinálnom peptickom vrede, zvýšenej tendencii ku krvácaniu, chronických ochoreniach obličiek a pečene, ako aj u žien počas menštruácie..

V súčasnosti farmaceutický trh ponúka enterické formy aspirínu - tromboASC, aspirín-Cardio a ich analógy, čo poukazuje na nízku schopnosť týchto foriem vytvárať vredy a erózie gastrointestinálneho traktu..

Malo by sa však pamätať na to, že tvorba vredov a erózií gastrointestinálneho traktu je spojená nielen s lokálnym účinkom aspirínu na sliznicu, ale aj so systémovými mechanizmami jeho pôsobenia po absorpcii lieku do krvi, preto by ľudia s peptickým vredom gastrointestinálneho traktu mali brať lieky tejto skupiny mimoriadne nežiaduce. V takom prípade je lepšie nahradiť aspirín liekom z inej skupiny..

Aby sa zabránilo možným vedľajším účinkom, dávka aspirínu predpísaná na profylaktické účely by mala byť v rozmedzí 0,5-1 mg / kg, t.j. asi 50-100 mg.


Tiklopedín (tiklid)
Má vyššiu aktivitu proti krvným doštičkám ako aspirín. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, spomaľuje tvorbu fibrínu, potláča aktivitu kolagénu a elastínu, ktoré prispievajú k „adhézii“ krvných doštičiek na cievnu stenu..

Profylaktická aktivita tiklopedínu vo vzťahu k riziku mozgovej príhody je o 25% vyššia ako u aspirínu.

Štandardná dávka je 250 mg 1 - 2 krát denne s jedlom.

Indikácie sú totožné s indikáciami pre aspirín..

Vedľajšie účinky: bolesť brucha, zápcha alebo hnačka, trombocytopénia, neutropénia (znížený počet neutrofilov v krvi), zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.

Pri užívaní tohto lieku je potrebné sledovať klinický krvný test 1 krát za 10 dní, aby sa upravila dávka lieku.

Vzhľadom na to, že tiklid významne zvyšuje krvácanie, je týždeň pred operáciou zrušený. O jeho príjme je potrebné informovať chirurga alebo anestéziológa..

Kontraindikácie pri užívaní lieku: hemoragická diatéza, peptický vred gastrointestinálneho traktu, ochorenia krvi sprevádzané predĺžením času krvácania, trombocytopénia, neutropénia, agranulocytóza v minulosti, chronické ochorenia pečene.

Nemôžete užívať aspirín a tiklid súčasne.

Plavix (klopidogrel)
Ak sa užíva súčasne, Plavix je kompatibilný s antihypertenzívami, hypoglykemickými látkami, spazmolytikami. Pred jeho vymenovaním a počas liečby je potrebné skontrolovať klinický krvný test - je možná trombocytopénia a neutropénia.

Štandardná profylaktická dávka je 75 mg jedenkrát denne.

Kontraindikácie sú podobné kontraindikáciám pre tiklid.

Predpisovanie s inými antikoagulanciami je kontraindikované.

Dipyridamol (courantil)
Mechanizmus účinku je spôsobený nasledujúcimi účinkami:

znižuje agregáciu krvných doštičiek, zlepšuje mikrocirkuláciu a inhibuje tvorbu krvných zrazenín;
znižuje odolnosť malých mozgových a koronárnych artérií, zvyšuje objemovú rýchlosť koronárneho a cerebrálneho prietoku krvi, znižuje krvný tlak a podporuje otváranie nefunkčných cievnych kolaterálov.
Metóda predpisovania korantilu je nasledovná:

Curantil v malých dávkach (25 mg 3-krát denne) je indikovaný u pacientov starších ako 65 rokov s kontraindikáciami pre vymenovanie aspirínu alebo jeho neznášanlivosti;
Curantil v stredných dávkach (75 mg 3-krát denne) sa používa u pacientov starších ako 65 rokov s nedostatočne kontrolovanou arteriálnou hypertenziou, so zvýšenou viskozitou krvi, ako aj u pacientov liečených ACE inhibítormi (kapotén, enap, prestárium, ramipril, monopril atď.) p.), v dôsledku zníženia ich aktivity pri užívaní aspirínu;
kombinácia kurantilu v dávke 150 mg / deň a aspirínu 50 mg / deň sa odporúča pacientom s vysokým rizikom rekurentnej ischemickej cievnej mozgovej príhody pri súčasnej sprievodnej vaskulárnej patológii sprevádzanej zvýšenou viskozitou krvi, ak je potrebné rýchlo normalizovať prietok krvi.
Trental (pentoxifylín)
Používa sa hlavne na liečbu rozvinutej cievnej mozgovej príhody, na prevenciu rekurentných cievnych mozgových príhod, ako aj na aterosklerotické lézie periférnych tepien..

Existujú dôkazy o protidoštičkovom účinku Ginkgo biloba. Účinnosť lieku je podobná aspirínu, ale na rozdiel od neho nespôsobuje komplikácie a vedľajšie účinky.


Antikoagulanciá
Aby sa zabránilo prechodným ischemickým záchvatom, sú predpísané nepriame antikoagulanciá. Nepriame pôsobenie - pretože v krvi nemajú žiadny vplyv na proces zrážania krvi, ich inhibičný účinok je spôsobený tým, že bránia syntéze faktorov zrážania krvi (faktory II, VII, IX) v pečeňových mikrozómoch, znižujú aktivitu faktora III a trombínu. Najčastejšie sa na tento účel používa warfarín..

Heparíny vykazujú na rozdiel od nepriamych antikoagulancií svoju aktivitu priamo v krvi; na profylaktické účely sa predpisujú na špeciálne indikácie..

I. Antikoagulanciá nepriamej akcie.
1. Ak je predpísané, zrážanie krvi klesá, zlepšuje sa prietok krvi na kapilárnej úrovni. To je obzvlášť dôležité v prítomnosti aterosklerotických plakov na intime veľkých mozgových ciev alebo brachiocefalických artérií. Na týchto plakoch sa ukladajú fibrínové nite a následne sa vytvorí trombus, ktorý vedie k zastaveniu prietoku krvi cievou a výskytu cievnej mozgovej príhody..

2. Ďalšou dôležitou indikáciou týchto liekov sú srdcové arytmie a najčastejšie fibrilácia predsiení. Faktom je, že pri tomto ochorení sa srdce nepravidelne sťahuje, v dôsledku nerovnomerného prietoku krvi v ľavej predsieni sa môžu tvoriť krvné zrazeniny, ktoré potom s prietokom krvi vstupujú do mozgových ciev a spôsobujú mozgovú príhodu.

Štúdie ukazujú, že predpisovanie warfarínu v tomto prípade zabraňuje vzniku mozgovej mŕtvice trikrát efektívnejšie ako užívanie aspirínu. Podľa Európskej asociácie neurológov predpisovanie warfarínu pacientom s fibriláciou predsiení znižuje výskyt ischemickej cievnej mozgovej príhody o 75%.

Pri predpisovaní warfarínu je potrebné pravidelne monitorovať zrážanlivosť krvi, vykonávať hemokoagulogram. Najdôležitejším ukazovateľom je INR (medzinárodný normalizovaný pomer). Je nevyhnutné, aby úroveň INR bola minimálne 2,0 - 3,0.

3. Prítomnosť umelých srdcových chlopní je tiež indikáciou na užívanie warfarínu.

Štandardný režim predpisovania warfarínu na profylaktické účely je 10 mg denne počas 2 dní, potom sa pod dennou kontrolou INR zvolí ďalšia denná dávka. Po stabilizácii INR je potrebné ju kontrolovať najskôr každé 2-3 dni, potom každých 15-30 dní.

II. Aplikácia heparínov
Pri častých prechodných ischemických záchvatoch sa používa špeciálna taktika: krátky kurz (do 4 - 5 dní) predpísania heparínov: nefrakcionovaný („bežný“) heparín alebo nízkomolekulárny - clexan (enoxyparin), fragmin (dalteparin), fraxiparin (nadroparin).

Tieto lieky sú predpísané pod kontrolou iného laboratórneho indikátora - APTT (aktivovaný parciálny tromboplastínový čas), ktorý by sa nemal v priebehu liečby zvýšiť o viac ako 1,5 - 2-krát v porovnaní s počiatočnou hladinou.

1. Nefrakcionovaný heparín

Počiatočná dávka IV je 5 000 U ako bolus, potom sa podáva IV infusomatom - 800 - 1 000 U / hod. Warfarín sa podáva po ukončení infúzie heparínu.

Je predpísaný 1 krát denne, 20 mg striktne subkutánne. Ihla sa vpichne zvisle po celej dĺžke do hrúbky kože a upne sa do záhybu. Záhyb kože by sa nemal narovnávať až do konca injekcie. Po podaní lieku by sa miesto vpichu nemalo trieť. Po dokončení injekcií clexanu je predpísaný warfarín.

Je predpísaný subkutánne v dávke 2 500 IU jedenkrát denne. Po dokončení injekcií Fragminu je predpísaný warfarín.

Je predpísaný subkutánne, 0,3 ml jedenkrát denne. Po ukončení injekcií Fraxiparínu je predpísaný warfarín.

Kontraindikácie profylaktického podávania antikoagulancií sú: žalúdočný vred a dvanástnikový vred (aj bez exacerbácie), zlyhanie obličiek alebo pečene, hemoragická diatéza, rakovina, tehotenstvo, duševné poruchy. Ženy si musia pamätať, že antikoagulanciá sa majú vysadiť 3 dni pred začiatkom menštruácie a pokračovať v nich 3 dni po ich ukončení..

Ak lekár predpísal antikoagulanciá, potom, aby sa zabránilo komplikáciám, je potrebné pravidelne sledovať biochemické parametre krvi, hemokoagulogram.

Ak sa objavia nejaké alarmujúce príznaky (zvýšené krvácanie, krvácanie do kože, výskyt čiernej stolice, zvracanie krvi), mala by byť urgentná návšteva lekára.


Diéta po odstránení žlčníka
Ako žiť plnohodnotný život bez žlčníka
Naučiť sa viac.
Bezpečné laboratórne hodnoty pri predpisovaní antikoagulačnej liečby:

v prípade arytmií, cukrovky by sa po infarkte myokardu mala INR udržiavať v rozmedzí 2,0 - 3,0;
u pacientov starších ako 60 rokov, aby sa zabránilo hemoragickým komplikáciám, sa má INR počas liečby udržiavať v rozmedzí 1,5 - 2,5;
u pacientov s umelými srdcovými chlopňami, intrakardiálnymi trombmi a u tých, ktorí prekonali tromboembliu, by INR mala byť v rozmedzí 3,0 - 4,0.
V nasledujúcom článku si povieme o liekoch predpísaných na aterosklerózu, rozoberieme účinnosť statínov a iných liekov znižujúcich lipidy pri prevencii mozgovej príhody..

Pre Viac Informácií O Cukrovke