Farmakologická skupina - alfa a beta blokátory

Skupina adrenergných blokátorov zahŕňa lieky, ktoré môžu blokovať nervové impulzy zodpovedné za reakciu na adrenalín a noradrenalín. Tieto prostriedky sa používajú na liečbu patológií srdca a krvných ciev..

Väčšina pacientov so zodpovedajúcimi patológiami sa zaujíma o to, čo to je - adrenergné blokátory, keď sa používajú, aké vedľajšie účinky môžu spôsobiť. O tom sa bude diskutovať ďalej..

Klasifikácia

Steny krvných ciev majú 4 typy receptorov: α-1, α-2, β-1, β-2. V súlade s tým sa v klinickej praxi používajú alfa a beta blokátory. Ich činnosť je zameraná na blokovanie konkrétneho typu receptora. Blokátory A-β deaktivujú všetky receptory adrenalínu a noradrenalínu.

Tablety každej zo skupín sú dvoch typov: selektívny blokuje iba jeden typ receptora, neselektívne prerušuje komunikáciu so všetkými z nich.

V tejto skupine existuje určitá klasifikácia liekov..

  • a-1 blokátory;
  • a-2;
  • α-1 a α-2.
  • kardioselektívne;
  • neselektívny.

Vlastnosti akcie

Keď sa adrenalín alebo norepinefrín dostane do krvi, reagujú na tieto látky adrenergné receptory. V reakcii na to telo vyvinie nasledujúce procesy:

  • lúmen ciev sa zužuje;
  • kontrakcie myokardu sú čoraz častejšie;
  • zvyšuje sa krvný tlak;
  • úroveň glykémie stúpa;
  • bronchiálny lúmen sa zvyšuje.

Pri patológiách srdca a krvných ciev sú tieto následky nebezpečné pre ľudské zdravie a život. Preto, aby sa zastavili takéto javy, je potrebné užívať lieky, ktoré blokujú uvoľňovanie hormónov nadobličiek do krvi..

Adrenergické blokátory majú opačný mechanizmus účinku. Spôsob fungovania blokátorov alfa a beta sa líši v závislosti od toho, ktorý typ receptora je blokovaný. Pre rôzne patológie sú predpísané adrenergné blokátory určitého typu a ich nahradenie je kategoricky neprijateľné.

Pôsobenie alfa-blokátorov

Rozširujú periférne a vnútorné cievy. To vám umožní zvýšiť prietok krvi, zlepšiť mikrocirkuláciu tkanív. U človeka klesá krvný tlak, čo sa dá dosiahnuť bez zvýšenia srdcovej frekvencie.

Tieto prostriedky významne znižujú zaťaženie srdca znížením objemu venóznej krvi vstupujúcej do predsiene..

Ďalšie účinky blokátorov:

  • zníženie hladiny triglyceridov a zlého cholesterolu;
  • zvýšenie hladiny "dobrého" cholesterolu;
  • aktivácia citlivosti buniek na inzulín;
  • zlepšené vychytávanie glukózy;
  • zníženie intenzity prejavov zápalu v močových a reprodukčných systémoch.

Blokátory alfa-2 sťahujú krvné cievy a zvyšujú tlak v tepnách. V kardiológii sa prakticky nepoužívajú..

Pôsobenie betablokátorov

Rozdiel medzi selektívnymi blokátormi β-1 je v tom, že majú pozitívny vplyv na funkčnosť srdca. Ich použitie vám umožňuje dosiahnuť nasledujúce účinky:

  • pokles aktivity vodiča srdcového rytmu a eliminácia arytmie;
  • pokles srdcovej frekvencie;
  • regulácia excitability myokardu na pozadí zvýšeného emočného stresu;
  • pokles potreby srdcových svalov v kyslíku;
  • pokles ukazovateľov krvného tlaku;
  • zmiernenie záchvatu anginy pectoris;
  • zníženie stresu na srdce počas kardio nedostatočnosti;
  • pokles hladiny glukózy v krvi.

Neselektívne prípravky ß-blokátorov majú nasledujúci účinok:

  • prevencia adhézie krvných elementov;
  • zvýšená kontrakcia hladkých svalov;
  • relaxácia zvierača močového mechúra;
  • zvýšený bronchiálny tón;
  • pokles vnútroočného tlaku;
  • pravdepodobnosť akútneho srdcového infarktu.

Pôsobenie blokátorov alfa-beta

Tieto lieky znižujú krvný tlak aj vo vnútri očí. Prispieť k normalizácii triglyceridov, LDL. Dajte znateľný hypotenzívny účinok bez toho, aby ste narušili prietok krvi v obličkách.

Prijatie týchto prostriedkov zlepšuje mechanizmus adaptácie srdca na fyzický a nervový stres. To vám umožní normalizovať rytmus jeho kontrakcií, zmierniť stav pacienta so srdcovými chybami.

Kedy sú indikované lieky?

Blokátory alfa1 sú predpísané v týchto prípadoch:

  • arteriálna hypertenzia;
  • zväčšenie srdcového svalu;
  • zväčšená prostata u mužov.

Indikácie pre použitie blokátorov α-1 a 2:

  • poruchy trofizmu mäkkých tkanív rôzneho pôvodu;
  • ťažká ateroskleróza;
  • diabetické poruchy periférneho obehového systému;
  • endarteritída;
  • akrocyanóza;
  • migréna;
  • stav po mŕtvici;
  • pokles intelektuálnej aktivity;
  • poruchy vestibulárneho aparátu;
  • neurogenicita močového mechúra;
  • zápal prostaty.

Alfa-blokátory sú predpísané na erektilnú dysfunkciu u mužov.

Vysoko selektívne β-blokátory sa používajú pri liečbe chorôb, ako sú:

  • Ischemická choroba srdca;
  • arteriálna hypertenzia;
  • hypertrofická kardiomyopatia;
  • arytmie;
  • migréna;
  • chyby mitrálnej chlopne;
  • infarkt;
  • s VSD (s hypertenzívnym typom neurocirkulačnej dystónie);
  • motorické vzrušenie pri užívaní neuroleptík;
  • zvýšená aktivita štítnej žľazy (komplexná liečba).

Neselektívne beta blokátory sa používajú na:

  • arteriálna hypertenzia;
  • zvýšenie ľavej komory;
  • angina pectoris s námahou;
  • dysfunkcia mitrálnej chlopne;
  • zvýšená srdcová frekvencia;
  • glaukóm;
  • Minorov syndróm - zriedkavé nervové genetické ochorenie, pri ktorom dochádza k chveniu svalov rúk;
  • na prevenciu krvácania počas pôrodu a pri operáciách na ženských pohlavných orgánoch.

Nakoniec sú blokátory α-β indikované pri nasledujúcich ochoreniach:

  • s hypertenziou (vrátane na prevenciu rozvoja hypertenznej krízy);
  • glaukóm s otvoreným uhlom;
  • stabilná angína;
  • arytmie;
  • srdcové chyby;
  • zástava srdca.

Aplikácia na patológie kardiovaskulárneho systému

Pri liečbe týchto chorôb majú β-blokátory popredné miesto..

Neselektívnejšie sú bisoprolol a nebivolol. Blokovanie adrenergných receptorov prispieva k zníženiu stupňa kontraktility srdcového svalu, spomaleniu rýchlosti vedenia nervových impulzov.

Používanie moderných betablokátorov má tieto pozitívne účinky:

  • znížená srdcová frekvencia;
  • zlepšenie metabolizmu myokardu;
  • normalizácia cievneho systému;
  • zlepšená funkcia ľavej komory, zvýšená ejekčná frakcia;
  • normalizácia rytmu kontrakcií srdca;
  • pokles krvného tlaku;
  • zníženie rizika agregácie krvných doštičiek.

Vedľajšie účinky

Zoznam vedľajších účinkov závisí od liekov.

Blokátory A1 môžu provokovať:

  • opuch;
  • prudký pokles krvného tlaku v dôsledku výrazného hypotenzného účinku;
  • arytmia;
  • výtok z nosa;
  • znížené libido;
  • enuréza;
  • bolesť počas erekcie.
  • zvýšený tlak;
  • úzkosť, podráždenosť, zvýšená excitabilita;
  • svalový tremor;
  • poruchy močenia.

Neselektívne lieky tejto skupiny môžu spôsobiť:

  • poruchy chuti do jedla;
  • poruchy spánku;
  • zvýšené potenie;
  • pocit chladu v končatinách;
  • pocit tepla v tele;
  • prekyslenie žalúdočnej šťavy.

Selektívne beta blokátory môžu spôsobiť:

  • všeobecná slabosť;
  • spomalenie nervových a duševných reakcií;
  • silná ospalosť a depresia;
  • znížená zraková ostrosť a poruchy chuti;
  • necitlivosť nôh;
  • pokles srdcovej frekvencie;
  • dyspeptické príznaky;
  • arytmické javy.

Neselektívne β-blokátory môžu mať nasledujúce vedľajšie účinky:

  • poruchy videnia inej povahy: „hmla“ v očiach, pocit cudzieho telesa v nich, zvýšená tvorba sĺz, diplopia („dvojité videnie“ v zornom poli);
  • nádcha;
  • kašeľ;
  • dusenie;
  • výrazný pokles tlaku;
  • synkopa;
  • erektilná dysfunkcia u mužov;
  • zápal sliznice hrubého čreva;
  • hyperkaliémia;
  • zvýšené hladiny triglyceridov a urátov.

Užívanie blokátorov alfa-beta môže mať u pacienta nasledujúce vedľajšie účinky:

  • trombocytopénia a leukopénia;
  • prudké porušenie vedenia impulzov vychádzajúcich zo srdca;
  • dysfunkcia periférneho obehu;
  • hematúria;
  • hyperglykémia;
  • hypercholesterolémia a hyperbilirubinémia.

Zoznam liekov

Medzi selektívne (α-1) adrenergné blokátory patria:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosín;
  • Alfuzosín.

Neselektívne (blokátory α1-2):

  • Sermion;
  • Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamin);
  • Pyrroxán;
  • Dibazin.

Najznámejším predstaviteľom α-2 adrenergných blokátorov je Yohimbine.

Zoznam liekov skupiny β-1 adrenergných blokátorov:

  • Atenol (tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblock;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Neselektívne β-blokátory zahŕňajú:

  • Sandonorm;
  • Betalok;
  • Anaprilín (Obzidan, Poloten, Propral);
  • Timolol (arutimol);
  • Slothrasicor.

Drogy novej generácie

Nová generácia adrenergných blokátorov má oproti „starým“ liekom veľa výhod. Plusom je, že sa užívajú raz denne. Produkty poslednej generácie spôsobujú oveľa menej vedľajších účinkov.

Medzi tieto lieky patrí Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Tieto lieky majú ďalšie vazodilatačné vlastnosti..

Vlastnosti recepcie

Pred začatím liečby musí byť pacient informovaný o prítomnosti chorôb, ktoré môžu byť základom pre zrušenie adrenergných blokátorov..

Lieky z tejto skupiny sa užívajú počas jedla alebo po jedle. Tým sa znižujú možné negatívne účinky liekov na organizmus. Trvanie prijatia, dávkovací režim a ďalšie nuansy určuje lekár.

Počas prijatia musíte neustále kontrolovať srdcovú frekvenciu. Ak tento indikátor výrazne klesá, je potrebné zmeniť dávkovanie. Nemôžete prestať užívať liek sami, začnite používať iné prostriedky.

Kontraindikácie pre prijatie

Tieto prostriedky sú prísne zakázané používať pri takých patológiách a stavoch, ako sú:

  1. Tehotenstvo a obdobie dojčenia.
  2. Alergická reakcia na zložku liečiva.
  3. Závažné poruchy pečene a obličiek.
  4. Znížený krvný tlak (hypotenzia).
  5. Bradykardia - znížená srdcová frekvencia.
  6. Srdcové chyby.

Osoby trpiace diabetes mellitus by mali adrenergné blokátory brať s mimoriadnou opatrnosťou. Počas terapeutického kurzu musíte neustále monitorovať hladinu glukózy v krvi.

Pri astme by mal lekár zvoliť iné lieky. Niektoré adrenergné blokátory sú pre pacienta veľmi nebezpečné z dôvodu prítomnosti kontraindikácií.

Adrenergické blokátory sú liekmi voľby pri liečbe mnohých chorôb. Aby mali požadovaný účinok, mali by sa brať presne podľa schémy, ktorú určí lekár. Ak sa toto pravidlo nedodrží, je možné prudké zhoršenie zdravia..

Alfa-blokátory pre hypertenziu a vysoký krvný tlak

Alfa blokátory sa často používajú na zníženie krvného tlaku pri liečbe hypertenzie. Aké lieky sú najúčinnejšie a kedy je lepšie drogy neužívať?

Alfa (α) -blokátory sú skupina liekov, ktoré pomáhajú znižovať krvný tlak. Nepatria k liekom prvého rádu na liečbu esenciálnej nekomplikovanej hypertenzie..

Ako lieky prvého rádu sa používajú na liečbu hypertenzie v spojení s nasledujúcimi chorobami:

  1. Choroba z hypercholesterolémie;
  2. Prostatická hypertrofia.

Pôsobenie α-blokátorov

Pôsobenie alfa-blokátorov je zamerané na rozšírenie venózneho lôžka. Zároveň znižujú predpätie a znižujú hypertrofiu ľavej srdcovej komory, vďaka čomu sú eliminované vazospastické reakcie v oblasti koronárnych artérií..

Mechanizmus účinku sa dosahuje blokovaním alfa-1 adrenergných receptorov na úrovni arteriol (periférnych). To znižuje OPS aj dodatočné zaťaženie..

Klasifikácia liekov

Existujú dve hlavné skupiny liekov:

  1. Neselektívne. Pôsobia na receptory α-1 a α-2.
    • tropafen;
    • droga "fentolamín";
    • znamená „pyroxán“.

Táto skupina liekov blokuje prenos adrenergných vazokonstrikčných impulzov, čím spôsobuje dilatáciu arteriol a tiež preventívnych liekov. Vzhľadom na krátky účinok hypotenzného účinku sa liek nepoužíva ako hlavné terapeutické činidlo. Najčastejšie sa používa na zmiernenie hypertenzných kríz. Niekedy na odber diferenciálnej diagnostickej vzorky na zistenie feochromocytómu.

  • Selektívne alebo postsynaptické α-1 adrenergné blokátory. V tejto skupine sa rozlišujú α-1 adrenergné blokátory prvej a druhej generácie:
    • lieky prvej generácie: prazosín (vasoflex, eurex, prazopress, minipress atď.);
    • lieky druhej generácie: liečivo tarazosín (chitrín) a doxazosín (kardura).
  • Najefektívnejšie alfa blokátory

    Tabuľka: Zoznam najlepších alfa-blokátorov hypertenzie

    Názov liekuPočet dávok a dávkovanie
    Doxazonín (Kardura)Raz denne (1 - 15 mg)
    Fenoxybenzamín (dibenzinil)2 - 3 dávky denne (10 - 30 mg)
    Terazosín (Guitrin)2 dávky denne (1 - 20 mg)
    Prazosín (Minipress)2 - 3 dávky denne (1 - 20 mg)
    Fentolamín (regitín)Individuálne, ako kvapková infúzia

    Môžem kombinovať

    Môžu sa alfa blokátory užívať spolu s inými liekmi? Diuretiká sa môžu užívať s liekmi tejto série. Aktivujú systém renín-angiotenzín-aldosterón a prispievajú k zadržiavaniu solí a vody v tele pacienta..

    Posledné menované dopĺňajú terapeutický účinok a prispievajú k rozvoju hypotenzného účinku. Táto kombinácia liekov má vynikajúci účinok! Znižuje negatívny vplyv diuretík na hladinu lipidov v krvi pacienta.

    β-blokátory sú tiež účinné v kombinácii s a-blokátormi. Dopĺňajú sa. Posledne menované znižujú účinok ß-blokátorov na hladinu lipidov. Β-blokátory zase pomáhajú predchádzať reflexnej tachykardii, ktorá môže byť spôsobená α.

    Výhoda liekov v tejto skupine

    Lieky α-blokátory, na rozdiel od β-blokátorov a diuretík, majú pozitívny vplyv na hladinu cholesterolu. Zároveň pôsobia na lipidový profil krvnej plazmy (hladina triglyceridov). To významne znižuje riziko vzniku a progresie aterosklerotickej choroby..

    • znížiť hladinu tlaku bez zmeny úrovne srdcového rytmu;
    • nezvyšujte ani neznižujte hladinu glukózy (cukru) v krvi;
    • neporušujte potenciu;
    • v zásade majú málo vedľajších účinkov okrem „účinku prvej dávky“.

    Kontraindikácie

    Medzi hlavné kontraindikácie patrí závažné zlyhanie srdca a bronchiálna astma. U diabetikov by užívanie týchto liekov malo sprevádzať neustále meranie hladiny cukru v krvi. V zriedkavých prípadoch môže výrazne stúpať.

    Užívanie β-blokátorov môže znížiť libido a negatívne ovplyvniť potenciu.

    Kontraindikácie pri užívaní α-blokátorov:

    • precitlivenosť na tieto lieky;
    • tehotenstvo;
    • stenóza (mitrálna a / alebo aorta) a pľúcna embólia (v prípade užívania liekov „terazosín“ a „doxazosín“).

    Kontraindikácie vo zvláštnych prípadoch:

    1. S benígnou hypertrofiou prostaty. V tomto prípade sú α-blokátory predpísané iba pri normálnom krvnom tlaku..
    2. S dyslipidémiou. Pri tomto ochorení expozícia selektívnym α-blokátorom pomáha znižovať hladinu celkového cholesterolu a tiež zvyšuje množstvo lipoproteínov s vysokou hustotou a znižuje koncentráciu celkového cholesterolu vo vzťahu k HDL..

    Vedľajšie účinky z užívania

    Účinok liekov je podobný účinku ACE inhibítorov. Lieky nespôsobujú ospalosť a nezasahujú do aktívneho životného štýlu.

    Majú tiež priaznivé vedľajšie účinky. Takže užívanie liekov uľahčuje močenie so zväčšenou prostatou.

    Odhalené účinkyPríznaky
    Poznamenáva sa, že po prvej dávke lieku sa môže vyvinúť ortostatická hypotenzia. Tento účinok bol zaznamenaný po užití prazosínu. Z dôvodu jeho použitia bola zaznamenaná venodilatácia. Na neutralizáciu tohto účinku stojí za to znížiť prvú dávku lieku na 0,5 - 1,0 mg. V tomto prípade sa liek užíva v stojacej polohe. Ortostatická hypotenzia sa prejavuje oveľa menej často pri užívaní liekov s predĺženým účinkom. Napríklad doxazosín alebo terazosín.Pri fenoméne prvej dávky môžu byť: akútna hypotenzia v ortostáze, mdloby, bolesti hlavy, celková slabosť, mdloby..

    Pri vysokých dávkach lieku: tachykardia, hypotenzia, niekedy záchvaty angíny.

    Zriedkavé vedľajšie účinky: depresia, nespavosť, nervozita, ospalosť, halucinácie, slabý zrak, gastrointestinálne poruchy, nevoľnosť, sucho v ústach, zhoršená stolica, opuchy, nadváha, časté močenie, artralgia, akútna polyartritída, poruchy potencie, imunita voči prazosínu, nazálne krvácanie, nádcha, vyrážka, alopécia, horúčka, porucha funkcie pečene.

    Negatívne účinky netrvajú dlho. Častejšie sa vyskytujú krátkodobé závraty, niekedy krátke mdloby. Väčšina z týchto príznakov sa vyskytuje u starších ľudí..

    Alfa-adrenergné blokátory na hypertenziu môže predpisovať iba lekár! S drogami tejto skupiny by ste nemali experimentovať sami..

    EXISTUJÚ KONTRAINDIKÁCIE
    POTREBUJETE KONZULTÁCIU PRÍSLUŠNÉHO LEKÁRA

    Autorkou článku je Ivanova Svetlana Anatolyevna, terapeutka

    Adrenoblokovače. Zoznam liekov

    Adrenoblokátory boli vyvinuté ako prostriedok na liečenie srdcových chorôb, ako aj chorôb spojených s týmto ochorením (srdcový infarkt, angina pectoris, arytmia, tachykardia). Navyše sa táto skupina liekov používa na normalizáciu krvného tlaku. Zákazy používania tejto triedy drog vstúpili do platnosti v roku 1984. Doteraz bol zavedený zákaz používania betablokátorov v týchto športových disciplínach:

    • Strelecké športy;
    • Motoristický šport;
    • Biliard;
    • Bobová dráha;
    • Motorové športy;
    • Most;
    • Športová a rytmická gymnastika;
    • Bowling;
    • Lyžovanie;
    • Zápasenie.

    Medzi betablokátory klasifikované agentúrou WADA patria: atenolol, betaxolol, karvedilol, bisoprolol, metoprolol, propranolol, timolol (neúplný zoznam). Ak vezmeme do úvahy farmakologické účinky betablokátorov, je potrebné začať hovorením o antiadrenergných liekoch - liekoch, ktoré potláčajú adrenalínové impulzy. Tento typ liekov zahŕňa: blokátory adrenergných receptorov a sympatolytické lieky (inhibujú tvorbu a uvoľňovanie adrenalínu a noradrenalínu). Adrenergické blokátory okrem pôsobenia na adrenergné receptory potláčajú aktivitu noradrenalínu. Na základe účinku na rôzne typy adrenergných receptorov sa delia na alfa- (pyroxán) a beta-blokátory (metoprolol). Existujú aj lieky, ktoré sa zameriavajú na oba typy receptorov (karvedilol). Alfa-blokátory sa delia na lieky, ktoré blokujú alfa-1 a alfa-2 adrenergné receptory, a lieky, ktoré inhibujú iba alfa-1-adrenergné receptory. Neselektívne lieky sú: pyroxán, nicergolín, fentolamín, oxybral atď..

    Pyroxan je alfa-adrenergný blokátor so všeobecným účinkom na telo, spravidla inhibuje alfa-adrenergné receptory v mozgu (napríklad v hypotalame), moduluje činnosť sympatického nervového systému. Toto antihypertenzívum má sedatívny účinok, eliminuje začervenanie pokožky, zmierňuje začervenanie pokožky, znižuje krvný tlak, zvyšuje účinnosť; tiež zmierňuje príznaky bolesti hlavy, preťaženia, úzkosti, svrbenia, vegetatívnych príznakov a zmierňuje abstinenčné príznaky.

    Indikácie na prijatie: vysoký krvný tlak, diencefalický syndróm, svrbenie, dermatóza, kinetóza, kombinovaná terapia pri liečbe drogovej závislosti.

    Vedľajšie účinky: prudké zníženie krvného tlaku, zníženie srdcovej frekvencie, angina pectoris, interkostálna neuralgia.

    Fentolamín (účinná látka - imidazolín) - má krátkodobý alfa-adrenergný blokujúci, vazodilatačný a antihypertenzný účinok na telo. Posilňuje prácu srdca, zvyšuje pulz, zlepšuje pohyblivosť gastrointestinálneho traktu, zvyšuje produkciu žalúdočnej šťavy a aktivuje bunky pankreasu..

    Indikácie pre prijatie: Raynaudova choroba, feochromocytóm.

    Vedľajšie účinky: búšenie srdca, závraty, svrbenie, zápal nosovej sliznice, nevoľnosť, ortostatická hypotenzia.

    Prazosín inhibuje alfa-adrenergné receptory v synapsiách a má vazodilatačný účinok na cievy inhibíciou fosfodiesterázy. Okrem toho inhibíciou alfa-adrenergných receptorov liek tiež znižuje svalový tonus svalov močového mechúra a panvového dna, čo pomáha zlepšovať močenie v prípade závažných problémov. Prazosín pomáha znižovať krvný tlak, zvyšuje venózny odtok, zvyšuje srdcovú diastolu, nepriamo ovplyvňuje znižovanie hypertrofie ľavej komory, normalizuje činnosť myokardu, potláča vylučovanie glykogénu a navyše znižuje LDL (lipoproteín s nízkou hustotou - „zlý cholesterol“). Trvanie účinku lieku - až 8 hodín.

    Doxazosín je štrukturálne podobný prazosínu. Je selektívnym blokátorom presynaptických alfa-adrenergných receptorov. Na rozdiel od prazosínu pôsobí v tele dlhšiu dobu až 20 hodín..

    Indikácie pre prijatie: adenóm prostaty, vysoký krvný tlak.

    Vedľajšie účinky: búšenie srdca, bolesti hlavy, závraty, hyperplázia nosovej sliznice, ortostatická hypotenzia, arytmie, dyspepsia, zvýšený výdaj moču, únava. Beta-blokátory sú lieky, ktoré selektívne blokujú beta-adrenergné receptory v myokarde, vaskulárnej intime, pľúcach a iných orgánoch. Lieky, ktoré selektívne blokujú beta-1-adrenergné receptory, sú kardioselektívne. Beta blokátory sa klasifikujú nielen podľa ich selektivity na receptory beta-1 a beta-2, ale aj podľa ich účinku na sympatomimetickú a membránovo stabilizujúcu aktivitu..

    Klasifikácia liekov tohto typu závisí od schopnosti potlačiť rôzne typy adrenergných receptorov:

    1. neselektívne (neselektívne) beta-1 a beta-2-adrenergné receptory;

    • Bez sympatomimetickej aktivity (propranolol);
    • Mať sympatomimetickú aktivitu

    2. kardioselektívne beta-1-adrenergné receptory;

    • Bez sympatomimetickej aktivity (betaxolol, bisoprolol, nevibolol);
    • Majúci sympatomimetickú aktivitu (talinolol)

    3. Alfa a beta blokátory (karvedilol).

    Účinok stabilizácie membrány sa pozoruje u propranololu a acebutololu.

    Farmakodynamické vlastnosti betablokátorov sú spojené so znížením výskytu anginy pectoris, arytmie a arteriálnej hypertenzie.

    1. Antiangiálny účinok, ktorý zabraňuje angíne pectoris, je spôsobený potlačením chronických a inotropných účinkov spôsobených uvoľňovaním adrenalínu a noradrenalínu do krvi. Počas užívania betablokátorov spravidla klesá potreba srdca v kyslíku. Okrem toho táto skupina liekov inhibuje metabolickú aktivitu epinefrínu a norepinefrínu. Zároveň je potrebné poznamenať, že pokles spotreby energie myokardu a koronárneho prietoku krvi sa normalizuje, čo zabraňuje ďalšiemu rozvoju srdcových chorôb, ak sú prítomné u pacienta..
    2. Antiarytmický účinok je spôsobený znížením automatizmu kardiostimulátora, znížením vodivosti, pretože betablokátory inhibujú receptory srdcového vodivého systému..
    3. Antihypertenzný účinok je spojený so znížením srdcovej frakcie a potlačením funkcií renínu a angiotenzínu.

    OPSS (celková periférna vaskulárna rezistencia) pod vplyvom betablokátorov sa môže zvýšiť znížením ejekčnej frakcie. Beta-blokátory pôsobia nielen na srdce a cievy, ale aj na iné systémy tela.

    Napríklad betablokátory môžu znižovať zameranie počas jazdy tým, že stláčajú nervový systém..

    Propranolol je neselektívny liek prvej generácie, ktorý blokuje beta-1 a beta-2-adrenergné receptory. Blokovaním receptorov beta-1 propranolol redukuje silu a počet srdcových kontrakcií, okrem toho všetkého, čo znižuje potrebu kyslíka v srdci a znižuje kontraktilitu myokardu. Pri ďalšom používaní propranolol znižuje krvný tlak. Cievny tonus na začiatku podávania sa zvyšuje (blokuje sa beta2-adrenergné receptory), kvôli tomu sa spočiatku môže zdať, že liek neznižuje krvný tlak. Avšak s následným použitím propranololu je zaznamenaná vazodilatácia krvných ciev (reagujú na dlhodobé zníženie kontraktility srdca), čo vedie k zníženiu počtu krvných tlakov. Propranolol potláča produkciu renínu v obličkách, čo je dôležitý faktor pre antihypertenzný účinok. Propranolol zvyšuje tón priedušiek a črevnej steny. Tento liek inhibuje lipolytické procesy, znižuje produkciu inzulínu a inzulínovú rezistenciu.

    Atenolol je selektívny vo vode rozpustný beta-1 -adrenergný blokátor, ktorý má komplexný účinok vďaka prítomnosti antiangiálnych, antiarytmických a antihypertenzívnych účinkov. Znižuje vzrušivosť srdcového svalu. Na rozdiel od neselektívnych betablokátorov má mierny účinok na hladké svalstvo pľúc a periférnych tkanív.

    Metoprolol je kardioselektívny blokátor beta-1, ale jeho selektivita je nižšia ako selektivita atenololu. Predĺžená forma lieku znižuje vývoj srdcového zlyhania. Mierne ovplyvňuje beta-2-adrenergné receptory v pľúcach a krvných cievach, prechádza cez BBB (hematoencefalická bariéra).

    Bisoprolol - má antiangiálne a antihypertenzívne účinky, zabraňuje srdcovému zlyhaniu.

    Indikácie pre prijatie: angina pectoris, poruchy srdcového rytmu, tachykardia, arteriálna hypertenzia štádium 1-2.

    Na liečbu srdcového zlyhania sa používajú metoprolol, karvedilol a bisoprolol. Alfa a beta blokátor karvedilol má tiež antioxidačný účinok (pôsobí proti voľným radikálom). Karvedilol navyše znižuje riziko hypertrofie ľavej komory, prakticky neovplyvňuje obsah cholesterolu a cukru v obehovom systéme. Užívanie betablokátorov zriedka vedie k rozvoju vedľajších účinkov, ktoré často zahŕňajú: výrazné zníženie krvného tlaku, zníženie srdcovej frekvencie, zastavenie srdca, zlyhanie srdca, dyspeptické poruchy, zažívacie ťažkosti, nevoľnosť, xerostómia, svalová rigidita, bronchospazmus, erektilná dysfunkcia, psychologické poruchy možné sú aj delírium, halucinácie, znížená bdelosť, ataxia, bolesti hlavy a závraty, poruchy spánku.

    Niekedy použitie tejto triedy liekov vedie k leukopénii, trombocytopénii, vyrážkam, kožným ochoreniam. Je potrebné odlíšiť betablokátory od sympatolytík, ktoré potláčajú inerváciu adrenergných vlákien. V porovnaní s betablokátormi nepôsobia na beta-adrenergné receptory a neinhibujú funkciu adrenergných agonistov, naopak zvyšujú ich aktivitu v tele. Princíp blokovania adrenergných vlákien v sympatolytických liekoch je dosť rôznorodý, zatiaľ čo konečný výsledok je totožný s ostatnými liečivami z tejto skupiny..

    Sympatolytické lieky inhibujú aktiváciu sympatických vlákien v srdcovom svale a krvných cievach. Z tohto dôvodu sa pulz zníži, kontraktilná schopnosť srdca sa zníži, zaznamenajú sa vazodilatačné a antihypertenzívne účinky..

    Reserpín je alkaloid pôvodom z ázijských krajín. Táto látka sa môže hromadiť vo vezikulách na koncoch sympatických vlákien. Reserpín ničí väzbu medzi ATP (adenozíntrifosfátom) a norepinefrínom a potom nezávisle interaguje s ATP. Tento alkaloid zabraňuje akumulácii norepinefrínu vo vezikulách, čím inhibuje absorpciu hormónu a spomaľuje jeho aktivitu. V dôsledku toho klesá hladina noradrenalínu v adrenergných vláknach, a preto je potlačený prenos excitačných impulzov na ne. Reserpín ľahko prechádza BBB a znižuje účinky noradrenalínu na mozog. Tento jav je presne to, čo určuje antipsychotický a sedatívny účinok príjmu. Reserpín teda môže byť tiež neuroleptikom, pretože má hypnotické a psychotropné účinky. Iniciuje účinky sedatívnych anestetických liekov. Podporuje útlak dýchacieho centra a zníženie telesnej teploty. Antihypertenzný účinok rezerpínu je spojený so sympatolytickou aktivitou látky. Pri použití rezerpínu sa krvný tlak neznižuje okamžite, terapeutický účinok sa zaznamená až po 5-7 dňoch. Nadmerný pokles krvného tlaku počas dlhodobej liečby rezerpínom je spôsobený poklesom TPR. Potlačenie sympatolytickej inervácie prispieva k zníženiu frekvencie srdcových kontrakcií, zvýšenej sekrécii v gastrointestinálnom trakte a je sprevádzané zúžením zrenice..

    Indikácie pre prijatie: hypertenzia.

    Vedľajšie účinky: závraty, začervenanie tvárovej časti hlavy, mióza, nadmerná denná ospalosť, znížená srdcová frekvencia, poruchy srdcového rytmu, výrazné zníženie krvného tlaku (oveľa nižšie ako je bežné), svrbenie, dermatitída, poruchy trávenia, erektilná dysfunkcia..

    Raunatín je komplexný liek, ktorý kombinuje veľké množstvo alkaloidov. Farmakologická účinnosť je rovnaká ako u rezerpínu, pretože raunatín zahŕňa vo svojom zložení rezerpín.

    Indikácie pre prijatie: hypertenzia.

    Vedľajšie účinky: mierne v porovnaní s rezerpínom.

    Metyldopa prechádza cez BBB do mozgu, potom dekarboxyláciu a prevádza sa na alfa-metylnorepinefrín, ktorý následne stimuluje centrálne alfa-adrenergné receptory. Metyldopa inhibuje produkciu adrenalínu a norepinefrínu a tiež znižuje množstvo norepinefrínu v neurónoch mozgu. Okrem toho alfa-metylnorepinefrín interaguje s alfa-adrenergnými receptormi hladkého svalstva ciev, čím znižuje hypertenzný (vazokonstrikčný) účinok noradrenalínu. Výsledkom toho všetkého je pokles krvného tlaku. Antihypertenzný účinok sa zaznamená po 5 až 6 hodinách a trvá asi 48 hodín. Metyldopa znižuje pulzovú frekvenciu, urýchľuje prietok krvi v obličkových cievach, zvyšuje frekvenciu močenia (pokles tekutín v tele pomáha znižovať tlak), má sedatívny účinok, zvyšuje účinnosť trankvilizérov a antipsychotík..

    Indikácie pre prijatie: hypertenzia.

    Vedľajšie účinky: ortostatická hypotenzia, denná ospalosť, depresia, xerostómia, zrýchlenie gastrointestinálnej motility, zriedkavo - edém, svrbenie, dermatitída, leukopénia, trombocytopénia, erektilná dysfunkcia..

    Guanetidín je sympatolytický liek so všeobecným účinkom, ktorý uvoľňuje nervové zakončenia od noradrenalínu a inhibuje ich spätné vychytávanie. Tento nástroj podporuje pomalý a postupný pokles tlaku a OPSS. Veľké dávky lieku majú toxický účinok na telo..

    Indikácie pre prijatie: hypertenzia.

    Vedľajšie účinky: ortostatická hypotenzia, zvýšený krvný tlak, opuchy, xerostómia, angina pectoris, interkostálna neuralgia, dýchavičnosť, znížená srdcová frekvencia, dyspeptické poruchy, slabosť, bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie, synkopa.

    Užívanie betablokátorov
    V športe

    Beta-blokátory sa medzi športovcami stali úplne bežnými látkami, ktoré znižujú aktivitu centrálneho nervového systému. Ich použitie vedie k zníženiu pulzovej frekvencie, zníženiu kontraktilnej schopnosti srdca, zníženiu IOC (frakcia srdcového výdaja) a zníženiu potreby kyslíka srdcového svalu. Zároveň klesá excitabilita a vodivá činnosť srdcového svalu. V športovej praxi sa betablokátory používajú na zníženie excitability, chvenia končatín a zníženie srdcového rytmu, čo je napríklad dôležitá výhoda pri streľbe z ľahkých zbraní a lukov. Túto triedu drog môžu používať aj skokani na lyžiach, sane a bobisti. Niektoré z liekov tejto triedy sa môžu použiť aj na zníženie závažnosti bolesti. Okrem toho majú betablokátory negatívny vplyv na športový výkon, najmä pri tých športoch, ktoré si vyžadujú vytrvalosť. Napríklad použitie betablokátorov potláča činnosť obehového systému, znižuje hladinu hemoglobínu a triglyceridov v krvi. Okrem toho dlhodobé užívanie betablokátorov znižuje rýchlosť metabolických reakcií v tele o 10 - 15%.

    Adrenergické blokátory (alfa a beta blokátory) - zoznam liekov a klasifikácia, mechanizmus účinku (selektívny, neselektívny atď.), Indikácie na použitie, vedľajšie účinky a kontraindikácie

    Táto stránka poskytuje základné informácie iba na informačné účely. Diagnostika a liečba chorôb by sa mala vykonávať pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Vyžaduje sa odborná konzultácia!

    všeobecné charakteristiky

    Adrenergické blokátory pôsobia na adrenergné receptory, ktoré sa nachádzajú v stenách krvných ciev a v srdci. Táto skupina liekov získala svoje meno v skutočnosti tým, že blokuje činnosť adrenergných receptorov.

    Za normálnych okolností, keď sú adrenergné receptory voľné, môžu byť ovplyvnené adrenalínom alebo noradrenalínom, ktoré sa objavujú v krvi. Keď sa adrenalín viaže na adrenergné receptory, vyvoláva nasledujúce účinky:

    • Vasokonstriktor (lúmen krvných ciev je prudko zúžený);
    • Hypertenzívne (stúpa krvný tlak);
    • Antialergický;
    • Bronchodilatátor (rozširuje lúmen priedušiek);
    • Hyperglykemický (zvyšuje hladinu glukózy v krvi).

    Zdá sa, že lieky zo skupiny adrenergných blokátorov vypínajú adrenergné receptory, a preto majú účinok, ktorý je presným opakom adrenalínu, to znamená, že rozširujú cievy, znižujú krvný tlak, zužujú priedušky a znižujú hladinu glukózy v krvi. Prirodzene, toto sú najčastejšie účinky adrenergných blokátorov, ktoré sú vlastné všetkým liekom tejto farmakologickej skupiny bez výnimky..

    Klasifikácia

    V stenách krvných ciev sú štyri typy adrenergných receptorov - alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2, ktoré sa obvykle nazývajú: alfa-1-adrenergné receptory, alfa-2-adrenergné receptory, beta-1-adrenergné receptory a beta -2-adrenergné receptory. Lieky blokujúce adrenergné skupiny môžu vypínať rôzne typy receptorov, napríklad iba beta-1-adrenergné receptory alebo alfa-1,2-adrenergné receptory atď. Adrenergické blokátory sú rozdelené do niekoľkých skupín podľa toho, aké typy adrenergných receptorov sa vypínajú.

    Adrenergické blokátory sú teda rozdelené do nasledujúcich skupín:

    1. Alfa-blokátory:

    • Alfa-1-blokátory (alfuzosín, doxazosín, prazosín, silodozín, tamsulozín, terazosín, urapidil);
    • Alfa-2-blokátory (yohimbin);
    • Alfa-1,2-adrenergné blokátory (nicergolín, fentolamín, propoxán, dihydroergotamín, dihydroergokristín, alfa-dihydroergokriptín, dihydroergotoxín).

    2. Beta-blokátory:
    • Beta-1,2-blokátory (nazývané tiež neselektívne) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
    • Beta-1-blokátory (nazývané tiež kardioselektívne alebo jednoducho selektívne) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

    3. Alfa-beta-blokátory (súčasne vypínajú alfa aj beta-adrenergné receptory) - butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol (proxodolol), karvedilol, labetalol.

    Táto klasifikácia dáva medzinárodné názvy účinných látok, ktoré tvoria zloženie liekov patriacich do každej skupiny adrenergných blokátorov.

    Každá skupina betablokátorov sa tiež delí na dva typy - s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (ICA) alebo bez ICA. Táto klasifikácia je však pomocná a je nevyhnutná iba pre to, aby lekári vybrali optimálny liek..

    Adrenoblokátory - zoznam

    Alfa-blokátory

    Uvádzame zoznamy alfa-blokátorov rôznych podskupín v rôznych zoznamoch pre najjednoduchšie a najštruktúrovanejšie vyhľadávanie potrebných informácií..

    Lieky skupiny alfa-1-blokátorov zahŕňajú:

    1. Alfuzosín (INN):

    • Alfuprost MR;
    • Alfuzosín;
    • Alfuzosín hydrochlorid;
    • Dalphaz;
    • Dalfaz Retard;
    • Dalfaz SR.

    2. Doxazosín (INN):
    • Artesin;
    • Artezin Retard;
    • Doxazosín;
    • Doxazosín Belupo;
    • Doxazosín zentiva;
    • Doxazosin sandoz;
    • Doxazosin-ratiopharm;
    • Doxazosin Teva;
    • Doxazosín mesylát;
    • Zoxon;
    • Kamiren;
    • Kamiren HL;
    • Kardura;
    • Kardura Neo;
    • Tonokardin;
    • Lekcia.

    3. Prazosín (INN):
    • Polpressin;
    • Prazosín.

    4. Silodosín (INN):
    • Urorek.

    5. Tamsulozín (INN):
    • Hyper-jednoduchý;
    • Glansin;
    • Miktosin;
    • Omnik Okas;
    • Omnic;
    • Omsulozín;
    • Proflosin;
    • Sonisin;
    • Tamzelin;
    • Tamsulozín;
    • Tamsulosin retard;
    • Tamsulosin Sandoz;
    • Tamsulozín-OBL;
    • Tamsulozin Teva;
    • Tamsulosin hydrochlorid;
    • Tamsulon FS;
    • Taniz ERAS;
    • Tanise K;
    • Tulosín;
    • Fokusin.

    6. Terazosín (INN):
    • Kornam;
    • Setegis;
    • Terazosin;
    • Terazosin Teva;
    • Haitrin.

    7. Urapidil (INN):
    • Urapidil Carino;
    • Ebrantil.

    Medzi alfa-2-blokátory patria Yohimbin a Yohimbin hydrochlorid.

    Lieky skupiny alfa-1,2-blokátorov zahŕňajú nasledujúce lieky:

    1. Dihydroergotoxín (zmes dihydroergotamínu, dihydroergokristínu a alfa-dihydroergokriptínu):

    • Redergin.

    2. Dihydroergotamín:
    • Ditamin.

    3. Nikergolín:
    • Nilogrin;
    • Nicergolín;
    • Nicergolín-fereín;
    • Sermion.

    4. Propoxán:
    • Pyrroxán;
    • Proproxan.

    5. Fentolamín:
    • Fentolamín.

    Beta-blokátory - zoznam

    Pretože každá skupina betablokátorov obsahuje pomerne veľké množstvo liekov, ich zoznamy uvedieme osobitne, aby sme ich ľahšie vnímali a hľadali potrebné informácie..

    Selektívne beta-blokátory (beta-1-blokátory, selektívne adrenergné blokátory, kardioselektívne adrenergné blokátory). Bežné názvy tejto farmakologickej skupiny adrenergných blokátorov sú uvedené v zátvorkách..

    Nasledujúce lieky teda patria k selektívnym betablokátorom:

    1. Atenolol:

    • Atenobene;
    • Atenova;
    • Atenol;
    • Atenolan;
    • Atenolol;
    • Atenolol-Ajio;
    • Atenolol-AKOS;
    • Atenolol-Acri;
    • Atenolol Belupo;
    • Atenolol Nycomed;
    • Atenolol-ratiopharm;
    • Atenolol Teva;
    • Atenolol UBF;
    • Atenolol FPO;
    • Atenolol Stada;
    • Atenosan;
    • Betacard;
    • Velorin 100;
    • Vero-atenolol;
    • Ormidol;
    • Prinorm;
    • Sinarom;
    • Tenormin.

    2. Acebutolol:
    • Acecor;
    • Sectral.

    3. Betaxolol:
    • Betak;
    • Betaxolol;
    • Betalmik EU;
    • Betoptic;
    • Betoptic S;
    • Betoftan;
    • Xonephus;
    • Xonef BK;
    • Lokren;
    • Optibetol.

    4. Bisoprolol:
    • Aritel;
    • Aritel Cor;
    • Bidop;
    • Bidop Cor;
    • Biol;
    • Biprol;
    • Bisogamma;
    • Bisokard;
    • Bisomor;
    • Bisoprolol;
    • Bisoprolol-OBL;
    • Bisoprolol LEKSVM;
    • Bisoprolol lugal;
    • Bisoprolol prána;
    • Bisoprolol ratiopharm;
    • Bisoprolol C3;
    • Bisoprolol Teva;
    • Bisoprolol fumarát;
    • Concor;
    • Concor Cor;
    • Corbis;
    • Cordinorm;
    • Cordinorm Cor;
    • Koronálny;
    • Niperten;
    • Tyrez.

    5. Metoprolol:
    • Betalok;
    • Betalok ZOK;
    • Vazocordín;
    • Corvitol 50 a Corvitol 100;
    • Metozok;
    • Metokard;
    • Metokor Adipharm;
    • Metolol;
    • Metoprolol;
    • Metoprolol Acri;
    • Metoprolol akrikhin;
    • Metoprolol Zentiva;
    • Metoprolol organický;
    • Metoprolol OBL;
    • Metoprolol-ratiopharm;
    • Metoprolol sukcinát;
    • Metoprolol tartarát;
    • Serdol;
    • Egilok;
    • Egilok Retard;
    • Egilok S;
    • Emzok.

    6. Nebivolol:
    • Bivotenz;
    • Binelol;
    • Nebivator;
    • Nebivolol;
    • Nebivolol NANOLEK;
    • Nebivolol Sandoz;
    • Nebivolol Teva;
    • Nebivolol Chaikafarma;
    • Nebivolol STADA;
    • Nebivolol hydrochlorid;
    • Nebikor Adipharm;
    • Nebilan Lannacher;
    • Nebilet;
    • Nebilong;
    • OD-Nebo.

    7. Talinolol:

    • Kordanum.

    8. Celiprolol:
    • Celiprol.

    9. Ensatenolol:
    • Estecor.

    10. Esmolol:
    • Breviblock.

    Neselektívne betablokátory (beta-1,2-blokátory). Táto skupina zahŕňa nasledujúce lieky:

    1. Bopindolol:

    • Sandonorm.

    2. Metypranolol:
    • Trimepranol.

    3. Nadolol:
    • Korgard.

    4. Oxprenolol:
    • Trasicor.

    5. Pindolol:
    • Šľahať.

    6. Propranolol:
    • Anaprilín;
    • Vero-anaprilín;
    • Inderal;
    • Inderal LA;
    • Namietané;
    • Propranobén;
    • Propranolol;
    • Propranolol Nycomed.

    7. Sotalol:
    • Darob;
    • SotaHEXAL;
    • Sotalex;
    • Sotalol;
    • Sotalol Canon;
    • Sotalol hydrochlorid.

    8. Timolol:
    • Arutimol;
    • Glaumol;
    • Glautam;
    • Kuzimolol;
    • Niolol;
    • Okumed;
    • Okumol;
    • Okupres E;
    • Optimol;
    • Oftan Timogel;
    • Oftan Timolol;
    • Oftensin;
    • Timohexal;
    • Tymol;
    • Timolol;
    • Timolol AKOS;
    • Timolol Betalek;
    • Timolol Bufus;
    • Timolol DIA;
    • Timolol LENS;
    • Timolol MEZ;
    • Timolol POS;
    • Timolol Teva;
    • Timolol maleát;
    • Timollong;
    • Timoptic;
    • Timoptické skladisko.

    Alfa-beta-blokátory (lieky, ktoré vypínajú alfa- aj beta-adrenergné receptory)

    Medzi lieky tejto skupiny patria:

    1. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol:

    • Albethor;
    • Albethor Long;
    • Butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol;
    • Proxodolol.

    2. Karvedilol:
    • Akridilol;
    • Bagodilol;
    • Vedicardol;
    • Dilatrend;
    • Carvedigamma;
    • Karvedilol;
    • Carvedilol Zentiva;
    • Carvedilol Canon;
    • Carvedilol Obolenskoe;
    • Carvedilol Sandoz;
    • Carvedilol Teva;
    • Karvedilol STADA;
    • Karvedilol-OBL;
    • Carvedilol Pharmaplant;
    • Carwenal;
    • Carvetrend;
    • Karvedil;
    • Kardivas;
    • Coriol;
    • Credex;
    • Rekardium;
    • Talliton.

    3. Labetalol:
    • Abetol;
    • Amipress;
    • Labetol;
    • Trandol.

    Beta-2-blokátory

    V súčasnosti neexistujú žiadne lieky, ktoré by izolovali iba beta-2-adrenergné receptory. Predtým sa vyrábal liek Butoxamín, ktorý je beta-2-adrenergným blokátorom, dnes sa však nepoužíva v lekárskej praxi a zaujímajú ho výlučne experimentálni vedci špecializujúci sa na farmakológiu, organickú syntézu atď..

    Existujú iba neselektívne beta-blokátory, ktoré súčasne vypínajú beta-1 aj beta-2 adrenergné receptory. Pretože však existujú aj selektívne adrenergné blokátory, ktoré vypínajú iba beta-1-adrenergné receptory, neselektívne sa často nazývajú beta-2-blokátory. Tento názov je nesprávny, ale v bežnom živote je dosť rozšírený. Preto keď sa povie „beta-2-blokátory“, musíte vedieť, čo sa myslí skupinou neselektívnych beta-1,2-blokátorov.

    Zák

    Pôsobenie alfa-blokátorov

    Alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory majú rovnaký farmakologický účinok. A lieky týchto skupín sa navzájom líšia vedľajšími účinkami, ktorých je zvyčajne viac alfa-1,2-blokátorov a vyskytujú sa častejšie v porovnaní s alfa-1-blokátormi..

    Takže lieky týchto skupín rozširujú cievy všetkých orgánov, a to najmä silne pokožky, slizníc, čriev a obličiek. Z tohto dôvodu klesá celkový periférny vaskulárny odpor, zlepšuje sa prietok krvi a prívod krvi do periférnych tkanív a tiež klesá krvný tlak. Znížením periférneho vaskulárneho odporu a znížením množstva krvi, ktorá sa vracia do predsiení z žíl (venózny návrat), sa významne zníži pre- a afterload na srdci, čo výrazne uľahčuje jeho prácu a má pozitívny vplyv na stav tohto orgánu. Ak zhrnieme vyššie uvedené, môžeme dospieť k záveru, že alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory majú nasledujúci účinok:

    • Znížte krvný tlak, znížte celkový periférny vaskulárny odpor a dodatočné zaťaženie srdca;
    • Roztiahnite malé žily a znížte predpätie na srdci;
    • Zlepšite krvný obeh v tele aj v srdcovom svale;
    • Zlepšuje stav ľudí trpiacich chronickým srdcovým zlyhaním, znižuje závažnosť príznakov (dýchavičnosť, tlakové rázy atď.);
    • Znížte tlak v pľúcnom obehu;
    • Znižuje celkový cholesterol a lipoproteín s nízkou hustotou (LDL), ale zvyšuje lipoproteín s vysokou hustotou (HDL);
    • Zvyšuje citlivosť buniek na inzulín, takže glukóza sa využíva rýchlejšie a efektívnejšie a klesá jej koncentrácia v krvi.

    Kvôli uvedeným farmakologickým účinkom alfa-blokátory znižujú krvný tlak bez rozvoja reflexného srdcového rytmu a tiež znižujú závažnosť hypertrofie ľavej komory. Lieky účinne znižujú izolovaný vysoký systolický tlak (prvá číslica), vrátane tých, ktoré súvisia s obezitou, hyperlipidémiou a zníženou glukózovou toleranciou..

    Alfa-blokátory navyše znižujú závažnosť príznakov zápalových a obštrukčných procesov v urogenitálnych orgánoch spôsobených hyperpláziou prostaty. To znamená, že lieky eliminujú alebo znižujú závažnosť neúplného vyprázdňovania močového mechúra, nočného močenia, častého močenia a pocitu pálenia počas močenia.

    Alfa-2-blokátory nevýznamne ovplyvňujú cievy vnútorných orgánov vrátane srdca, ovplyvňujú hlavne cievny systém pohlavných orgánov. Preto majú alfa-2-blokátory veľmi úzky rozsah - liečbu impotencie u mužov.

    Pôsobenie neselektívnych beta-1,2-blokátorov

    U žien neselektívne betablokátory zvyšujú kontraktilitu maternice a znižujú stratu krvi počas pôrodu alebo po operácii.

    Okrem toho pôsobením na cievy periférnych orgánov neselektívne betablokátory znižujú vnútroočný tlak a znižujú tvorbu vlhkosti v prednej očnej komore. Toto pôsobenie liekov sa používa pri liečbe glaukómu a iných očných chorôb..

    Pôsobenie selektívnych (kardioselektívnych) beta-1-blokátorov

    Lieky v tejto skupine majú nasledujúce farmakologické účinky:

    • Znížte srdcovú frekvenciu (HR);
    • Znížte automatizmus sínusového uzla (kardiostimulátor);
    • Spomaľte vedenie impulzu pozdĺž atrioventrikulárneho uzla;
    • Znížte kontraktilitu a excitabilitu srdcového svalu;
    • Znížte potrebu kyslíka v srdci;
    • Potlačte účinky adrenalínu a noradrenalínu na srdce pri fyzickom, psychickom alebo emočnom strese;
    • Znížte krvný tlak;
    • Normalizujte srdcovú frekvenciu v prípade arytmií;
    • Obmedzte a potlačte šírenie zóny poškodenia pri infarkte myokardu.

    Vďaka týmto farmakologickým účinkom selektívne betablokátory znižujú množstvo krvi uvoľnenej srdcom do aorty v jednej kontrakcii, znižujú krvný tlak a zabraňujú ortostatickej tachykardii (rýchly tlkot srdca v reakcii na náhly prechod zo sedu alebo ľahu do stoja). Lieky tiež spomaľujú srdcovú frekvenciu a znižujú jej silu znížením srdcovej potreby kyslíka. Selektívne betablokátory všeobecne znižujú frekvenciu a závažnosť srdcových záchvatov, zlepšujú fyzickú, psychickú a emocionálnu toleranciu záťaže a významne znižujú úmrtnosť ľudí so srdcovým zlyhaním. Tieto účinky liekov vedú k významnému zlepšeniu kvality života ľudí trpiacich ochorením koronárnych artérií, dilatovanou kardiomyopatiou, ako aj tých, ktorí prekonali infarkt myokardu a cievnu mozgovú príhodu..

    Okrem toho beta-1-blokátory eliminujú arytmie a zúženie lúmenu malých ciev. U ľudí s bronchiálnou astmou znižujú riziko bronchospazmu a pri cukrovke znižujú pravdepodobnosť vzniku hypoglykémie (nízka hladina cukru v krvi)..

    Pôsobenie alfa-beta-blokátorov

    Lieky v tejto skupine majú nasledujúce farmakologické účinky:

    • Znížte krvný tlak a znížte celkový periférny vaskulárny odpor;
    • Znížte vnútroočný tlak pri glaukóme s otvoreným uhlom;
    • Normalizujte lipidový profil (nižší celkový cholesterol, triglyceridy a lipoproteíny s nízkou hustotou, ale zvyšujte koncentráciu lipoproteínov s vysokou hustotou).

    Vďaka uvedeným farmakologickým účinkom majú alfa-beta-blokátory silný hypotenzívny účinok (znižujú tlak), rozširujú cievy a znižujú dodatočné zaťaženie srdca. Na rozdiel od betablokátorov lieky v tejto skupine znižujú krvný tlak bez zmeny prietoku krvi obličkami alebo zvyšovania celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie.

    Alfa-beta-blokátory navyše zlepšujú kontraktilitu myokardu, vďaka čomu krv po kontrakcii nezostáva v ľavej komore, ale je úplne vrhnutá do aorty. To pomáha zmenšiť veľkosť srdca a znížiť stupeň jeho deformácie. Z dôvodu zlepšenia činnosti srdca zvyšujú lieky tejto skupiny s kongestívnym zlyhaním srdca závažnosť a objem fyzického, duševného a emočného stresu, znižujú srdcovú frekvenciu a srdcové príhody a tiež normalizujú srdcový index..

    Použitie alfa-beta-blokátorov znižuje úmrtnosť a riziko opätovného infarktu u ľudí s ochorením koronárnych artérií alebo s dilatovanou kardiomyopatiou..

    Aplikácia

    Indikácie pre použitie alfa-blokátorov

    Pretože prípravky podskupín alfa-blokátorov (alfa-1, alfa-2 a alfa-1,2) majú rôzne mechanizmy účinku a líšia sa od seba navzájom nuansami účinku na cievy, rozsahom ich použitia a zodpovedajúcim spôsobom aj príslušnými indikáciami..

    Alfa-1-blokátory sú určené na použitie pri nasledujúcich stavoch a chorobách:

    • Hypertenzia (s cieľom znížiť krvný tlak);
    • Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby);
    • Benígna hyperplázia prostaty.

    Alfa-1,2-adrenergné blokátory sú určené na použitie, ak má osoba nasledujúce stavy alebo choroby:
    • Poruchy mozgovej cirkulácie;
    • Migréna;
    • Poruchy periférneho obehu (napríklad Raynaudova choroba, endarteritída atď.);
    • Demencia (demencia) v dôsledku vaskulárnej zložky;
    • Závraty a narušenie vestibulárneho aparátu spôsobené vaskulárnym faktorom;
    • Diabetická angiopatia;
    • Dystrofické ochorenia rohovky oka;
    • Neuropatia zrakového nervu v dôsledku jeho ischémie (nedostatok kyslíka);
    • Hypertrofia prostaty;
    • Poruchy močenia spojené s neurogénnym močovým mechúrom.

    Alfa-2-blokátory sa používajú výlučne na liečbu impotencie u mužov.

    Používanie betablokátorov (indikácie)

    Selektívne a neselektívne betablokátory majú mierne odlišné indikácie a oblasti použitia z dôvodu rozdielov v určitých odtieňoch ich účinku na srdce a cievy..

    Indikácie pre použitie neselektívnych beta-1,2-blokátorov sú nasledujúce:

    • Arteriálna hypertenzia;
    • Námahová angína;
    • Sínusová tachykardia;
    • Prevencia komorových a supraventrikulárnych arytmií, ako aj bigeminia, trigeminia;
    • Hypertrofická kardiomyopatia;
    • Prolaps mitrálnej chlopne;
    • Infarkt myokardu;
    • Hyperkinetický srdcový syndróm;
    • Tras;
    • Prevencia migrény;
    • Zvýšený vnútroočný tlak.

    Indikácie pre použitie selektívnych betablokátorov. Táto skupina adrenergných blokátorov sa nazýva aj kardioselektívna, pretože ovplyvňuje hlavne srdce a v oveľa menšej miere na cievy a krvný tlak..

    Kardioselektívne blokátory beta-1 sú určené na použitie, ak má osoba nasledujúce choroby alebo stavy:

    • Arteriálna hypertenzia strednej alebo nízkej závažnosti;
    • Srdcová ischémia;
    • Hyperkinetický srdcový syndróm;
    • Rôzne typy arytmií (sínusové, paroxyzmálne, supraventrikulárne tachykardie, extrasystoly, predsieňový flutter alebo fibrilácia predsiení, predsieňová tachykardia);
    • Hypertrofická kardiomyopatia;
    • Prolaps mitrálnej chlopne;
    • Infarkt myokardu (liečba už sa vyskytujúceho infarktu a prevencia recidívy);
    • Prevencia migrény;
    • Neurocirkulačná dystónia hypertenzívneho typu;
    • Pri komplexnej liečbe feochromocytómu, tyreotoxikózy a tremoru;
    • Akatízia vyvolala užívaním antipsychotík.

    Indikácie pre použitie alfa-beta-blokátorov

    Vedľajšie účinky

    Zvážte vedľajšie účinky adrenergných blokátorov rôznych skupín osobitne, pretože napriek podobnostiam existuje veľa rozdielov..

    Všetky alfa-blokátory sú schopné vyvolať rovnaké aj rôzne vedľajšie účinky, čo je spôsobené zvláštnosťami ich účinku na určité typy adrenergných receptorov..

    Vedľajšie účinky alfa blokátorov

    Beta-blokátory - vedľajšie účinky

    Selektívne (beta-1) a neselektívne (beta-1,2) adrenergné blokátory majú rovnaké vedľajšie účinky a sú odlišné kvôli zvláštnostiam ich účinku na rôzne typy receptorov..

    Nasledujúce vedľajšie účinky sú teda rovnaké pre selektívne aj neselektívne betablokátory:

    • Závraty;
    • Bolesť hlavy;
    • Ospalosť;
    • Nespavosť;
    • Nočné mory;
    • Únava;
    • Slabosť;
    • Depresia;
    • Úzkosť;
    • Zmätok vedomia;
    • Krátke epizódy straty pamäti;
    • Halucinácie;
    • Pomalšia reakcia;
    • Hluk v ušiach;
    • Kŕče;
    • Parestézia (pocit tečúcich „husacích hrčiek“, znecitlivenie končatín);
    • Zrakové a chuťové poškodenie;
    • Sucho v ústach a očiach;
    • Zápal spojiviek;
    • Bradykardia;
    • Palpitácie;
    • Atrioventrikulárny blok;
    • Porušenie vedenia v srdcovom svale;
    • Arytmia;
    • Zhoršenie kontraktility myokardu;
    • Hypotenzia (zníženie krvného tlaku);
    • Zástava srdca;
    • Raynaudov fenomén;
    • Vaskulitída
    • Bolesť na hrudníku, svaloch a kĺboch;
    • Trombocytopénia (pokles celkového počtu krvných doštičiek v krvi pod normálnu hodnotu);
    • Agranulocytóza (neprítomnosť neutrofilov, eozinofilov a bazofilov v krvi);
    • Nevoľnosť a zvracanie;
    • Bolesť brucha;
    • Hnačka alebo zápcha;
    • Nafukovanie;
    • Pálenie záhy;
    • Dysfunkcia pečene;
    • Dýchavičnosť;
    • Kŕč priedušiek alebo hrtana;
    • Alergické reakcie (svrbenie, vyrážka, začervenanie);
    • Plešatosť;
    • Potenie;
    • Chlad končatín;
    • Svalová slabosť;
    • Zhoršujúce sa libido;
    • Peyronieho choroba;
    • Zvýšenie alebo zníženie aktivity enzýmov, hladiny bilirubínu a glukózy v krvi.

    Neselektívne beta-blokátory (beta-1,2) môžu okrem vyššie uvedených tiež vyvolať nasledujúce vedľajšie účinky:
    • Podráždenie očí;
    • Diplopia (dvojité videnie);
    • Ptóza;
    • Nosová kongescia;
    • Kašeľ;
    • Dusenie;
    • Zlyhanie dýchania;
    • Zástava srdca;
    • Kolaps;
    • Exacerbácia prerušovanej klaudikácie;
    • Dočasné poruchy cerebrálneho obehu;
    • Ischémia mozgu;
    • Mdloby;
    • Pokles hladiny hemoglobínu v krvi a hematokritu;
    • Anorexia;
    • Quinckeho edém;
    • Zmeny telesnej hmotnosti;
    • Lupusový syndróm;
    • Impotencia;
    • Peyronieho choroba;
    • Trombóza črevnej mezenterickej artérie;
    • Kolitída;
    • Zvýšené hladiny draslíka, kyseliny močovej a triglyceridov v krvi;
    • Rozmazané a znížené videnie, pálenie, svrbenie a pocit cudzieho telesa v očiach, slzenie, fotofóbia, edém rohovky, zápal okrajov viečok, keratitída, blefaritída a keratopatia (len pre očné kvapky).

    Vedľajšie účinky alfa-beta-blokátorov

    Kontraindikácie

    Kontraindikácie pri používaní rôznych skupín alfa-blokátorov

    Kontraindikácie pri použití rôznych skupín alfa-blokátorov sú uvedené v tabuľke.

    Kontraindikácie pri používaní alfa-1-blokátorovKontraindikácie pri používaní alfa-1,2-blokátorovKontraindikácie pri používaní alfa-2-blokátorov
    Stenóza (zúženie) aortálnej alebo mitrálnej chlopneZávažná ateroskleróza periférnych cievPrecitlivenosť na zložky lieku
    Ortostatická hypotenziaArteriálna hypotenziaRázy krvného tlaku
    Závažná dysfunkcia pečenePrecitlivenosť na zložky liekuNekontrolovaná hypotenzia alebo hypertenzia
    TehotenstvoNámahová angínaZávažné poškodenie pečene alebo obličiek
    DojčenieBradykardia
    Precitlivenosť na zložky liekuOrganické srdcové choroby
    Srdcové zlyhanie v dôsledku konstrikčnej perikarditídy alebo srdcovej tamponádyInfarkt myokardu, ktorý utrpel pred menej ako 3 mesiacmi
    Srdcové chyby vyskytujúce sa na pozadí nízkeho plniaceho tlaku ľavej komoryAkútne krvácanie
    Závažné zlyhanie obličiekTehotenstvo
    Dojčenie

    Beta-blokátory - kontraindikácie

    Selektívne (beta-1) a neselektívne (beta-1,2) adrenergné blokátory majú takmer identické kontraindikácie pre použitie. Rozsah kontraindikácií pre použitie selektívnych betablokátorov je však o niečo širší ako u neselektívnych. Všetky kontraindikácie pre použitie beta-1- a beta-1,2-blokátorov sú uvedené v tabuľke.

    Kontraindikácie pri použití neselektívnych (beta-1,2) adrenergných blokátorovKontraindikácie pri použití selektívnych (beta-1) adrenergných blokátorov
    Individuálna precitlivenosť na zložky lieku
    Atrioventrikulárny blok II alebo III stupňa
    Sinoatriálna blokáda
    Ťažká bradykardia (pulz menej ako 55 úderov za minútu)
    Syndróm chorého sínusu
    Kardiogénny šok
    Hypotenzia (systolický tlak pod 100 mm Hg)
    Akútne zlyhanie srdca
    Chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie
    Vymazávanie cievnych chorôbPoruchy periférneho obehu
    Prinzmetalova angínaTehotenstvo
    Bronchiálna astmaDojčenie

    Kontraindikácie pri používaní blokátorov alfa-beta

    Antihypertenzívne betablokátory

    Lieky rôznych skupín adrenergných blokátorov majú hypotenzívny účinok. Najvýraznejší hypotenzívny účinok majú alfa-1-adrenergné blokátory obsahujúce ako aktívne zložky látky ako doxazosín, prazosín, urapidil alebo terazosín. Preto sú to lieky tejto skupiny, ktoré sa používajú na dlhodobú liečbu hypertenzie s cieľom znížiť tlak a potom ho udržiavať na priemernej prijateľnej úrovni. Lieky skupiny alfa-1-blokátorov sú optimálne na použitie u ľudí trpiacich iba na hypertenziu bez sprievodnej srdcovej patológie..

    Všetky beta-blokátory, selektívne aj neselektívne, sú navyše antihypertenzívne. Antihypertenzívne neselektívne beta-1,2-blokátory obsahujúce ako účinné látky bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. Tieto lieky okrem hypotenzného účinku pôsobia aj na srdce, preto sa používajú nielen pri liečbe arteriálnej hypertenzie, ale aj pri srdcových ochoreniach. Najslabším antihypertenzívnym neselektívnym betablokátorom je sotalol, ktorý má prevažujúci účinok na srdce. Tento liek sa však používa na liečbu arteriálnej hypertenzie, ktorá je kombinovaná s ochorením srdca. Všetky neselektívne betablokátory sú optimálne na použitie pri hypertenzii kombinovanej s ochorením koronárnych artérií, námahovou angínou pectoris a infarktom myokardu..

    Antihypertenzívne selektívne blokátory beta-1-adrenergných liekov sú lieky obsahujúce tieto účinné látky: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Vzhľadom na zvláštnosti ich pôsobenia sú tieto lieky najvhodnejšie na liečbu arteriálnej hypertenzie v kombinácii s obštrukčnými pľúcnymi patológiami, ochoreniami periférnych artérií, diabetes mellitus, aterogénnou dyslipidémiou, ako aj pre silných fajčiarov..

    Alfa-beta-blokátory obsahujúce karvedilol alebo butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol ako účinné látky sú tiež antihypertenzívne. Ale kvôli širokej škále vedľajších účinkov a výrazným účinkom na malé cievy sa lieky v tejto skupine používajú menej často v porovnaní s alfa-1-blokátormi a beta-blokátormi..

    V súčasnosti sú liečivami voľby pri liečbe hypertenzie betablokátory a alfa-1-blokátory..

    Alfa-1,2-blokátory sa používajú hlavne na liečbu porúch periférneho a mozgového obehu, pretože majú výraznejší účinok na malé krvné cievy. Teoreticky môžu byť lieky v tejto skupine použité na zníženie krvného tlaku, ale to je neúčinné kvôli veľkému množstvu vedľajších účinkov, ktoré sa pri tom vyskytnú..

    Adrenergické blokátory prostatitídy

    Pri prostatitíde sa používajú alfa-1-adrenergné blokátory obsahujúce alfuzosín, silodosín, tamsulozín alebo terazosín ako účinné látky, aby sa zlepšil a uľahčil proces močenia. Indikácie pre vymenovanie adrenergných blokátorov pri prostatitíde sú nízky tlak vo vnútri močovej trubice, slabý tón samotného močového mechúra alebo jeho krku, ako aj svaly prostaty. Lieky normalizujú odtok moču, čo urýchľuje elimináciu produktov rozpadu, ako aj mŕtvych patogénnych baktérií, a podľa toho zvyšuje účinnosť antimikrobiálnej a protizápalovej liečby. Pozitívny účinok sa zvyčajne rozvinie úplne po 2 týždňoch používania. Normalizácia odtoku moču pod vplyvom adrenergných blokátorov sa, bohužiaľ, pozoruje iba u 60 - 70% mužov trpiacich prostatitídou..

    Najobľúbenejšími a najefektívnejšími adrenergnými blokátormi prostatitídy sú lieky obsahujúce tamsulosín (napríklad Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin atď.).
    Viac o prostatitíde

    Autor: Nasedkina A.K. Špecialista na biomedicínsky výskum.

    Pre Viac Informácií O Cukrovke